Índice de drogas

En monoterapia o en combinación con otros medicamentos contra el cáncer para tratar: leucemia linfocítica aguda; linfomas malignos, incluidos los linfomas no Hodgkin y no Hodgkin; mieloma múltiple; tumores sólidos, incluyendo cáncer de mama (metastásico) y cáncer de pulmón de células pequeñas; sarcoma de Ewing, rabdomiosarcoma gestacional, tumores neuroectodérmicos primitivos (tales como meduloblastoma o neuroblastoma), tumor de Wilms y retinoblastoma; púrpura trombocitopénica idiopática (ITP) - pacientes con PTI esplenectomía resistentes y adrenokortykosteroidami tratamiento a corto plazo puede tener la respuesta a la vincristina, pero este medicamento no se recomienda como terapia primaria en esta enfermedad; dosis semanales recomendadas de vincristina dado durante 3-4 semanas. provocaron remisión duradera en algunos pacientes, sin embargo, si la respuesta al fármaco no se produce en un paciente tras la administración de 3-6 dosis, es probable que mejore más dosis de los beneficios terapéuticos.

1 ml de solución contiene 1 mg de sulfato de vincristina.

Alcaloide vera citostático y rosado (Catharantus roseus). Inhibe la formación de un huso kariokinético en la célula. La unión a la proteína formadora de microtúbulos - tubulina se detiene en la metafase de la mitosis mediante la prevención de polimerización de la tubulina y la posterior formación de los microtúbulos y mediante la promoción de la despolimerización de los microtúbulos existente. La vincristina también puede afectar a otros sistemas celulares, tales como la síntesis de ARN y ADN, AMP cíclico, la biosíntesis de lípidos y kalmodulino dependiente de Ca2 + ATPasa. Después de la inyección intravenosa, en 15-30 minutos, más del 90% del fármaco se distribuye desde el suero a los tejidos y otros componentes sanguíneos. Penetra en el líquido cefalorraquídeo en una pequeña medida. Se metaboliza en gran medida en el hígado por las enzimas del citocromo P450, incluido el CYP3A. Después de la administración intravenosa, la eliminación tiene un curso trifásico, T_0,5 en las etapas inicial, media y final son, respectivamente: 5 min, 2.3 hy 85 h (rango 19-155 h). Alrededor del 80% de la dosis se excreta en las heces, 10-20% en la orina. En pacientes con insuficiencia hepática, el metabolismo y la excreción de vincristina son probablemente más lentos.

Hipersensibilidad al sulfato de vincristina o a cualquiera de los excipientes. Trastornos neuromusculares (p. Ej., Una forma desmielinizante de la enfermedad de Charcot-Marie-Tooth). Disfunción hepática severa. Estreñimiento o obstrucción intestinal, especialmente en niños. Al mismo tiempo, la radioterapia aplicada al hígado.

Administrar solo por vía intravenosa; otra ruta, por ejemplo, intratecal, conduce a la muerte. Evita el contacto con los ojos. Particular se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática, trastornos neurológicos utilizando otros medicamentos con neurotóxico, irradiado médula espinal, la enfermedad cardíaca ancianos, isquémica, con mielosupresión (en el caso de leucopenia, toma apropiada medidas para prevenir infecciones y considerar cuidadosamente la fecha de la próxima dosis de vincristina). Se recomienda el uso de profilaxis contra el estreñimiento (incluida la dieta modificada y laxantes) y para prevenir la aparición de neuropatía inducida por hiperuricemia. En pacientes de edad avanzada, los medicamentos que causan retención urinaria deben suspenderse dentro de un período corto después de comenzar la vincristina.

No se recomienda durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre (el medicamento puede ser teratogénico). Las mujeres en edad fértil y los hombres deben usar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento con vincristina y durante 6 meses después de su finalización. Las pacientes que quedan embarazadas durante el tratamiento deben ser informadas sobre los riesgos para el desarrollo del feto y deben ser monitoreadas de cerca.Vincristina puede tener efectos genotóxicos - debería considerar buscar consejo genético a los pacientes que se quedan embarazadas durante el tratamiento con vincristina, así como por los pacientes que están pensando en nacimiento de un bebé después del tratamiento. La lactancia debe interrumpirse durante el tratamiento con vincristina. El tratamiento con vincristina puede causar transitoria o permanente infertilidad - antes del tratamiento, el paciente debe ser informado de la posibilidad de congelar semen.

Muy frecuentes: alopecia (reversible después de la interrupción de vincristina). A menudo trombocitosis transitoria, disnea y broncoespasmo (especialmente en el caso de aplicación simultánea de mitomicina; síntomas ocurren repentinamente y pueden ser graves y potencialmente mortal forma de onda), neuropatía periférica (Formulario sensoriomotora mezclado), náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal (en incluyendo carácter abdominal cólico), azoospermia (observado en los hombres tratados con quimioterapia que consiste en vincristina y prednisona compartir con ciclofosfamida o mecloretamina y procarbazina), la irritación en el sitio de inyección. Poco frecuentes: anemia severa mielosupresión, leucopenia, trombocitopenia, convulsiones, (a menudo en asociación con la hipertensión en los niños, se han reportado varios casos, convulsiones, coma y han experimentado), toxicidad del sistema nervioso autonómico, la toxicidad del SNC (Confusión, depresión, agitación, insomnio, confusión, psicosis y alucinaciones), sordera, enfermedad de la arteria coronaria, infarto de miocardio (en pacientes que previamente fueron sometidos a radioterapia mediastinal), disminución del apetito, pérdida de peso, anorexia, diarrea, íleo paralítico enfermedad intestinal (especialmente en niños pequeños), poliuria, disuria, retención urinaria, como resultado de la atonía de la vejiga, la hiperuricemia, la nefropatía, la gota, la amenorrea, fiebre, flebitis, dolor, inflamación del tejido conectivo y la necrosis se produce de la irritación de la pared vascular y la extravasación durante la administración preparación. Raras: reacciones alérgicas (anafilaxis, erupción e hinchazón), hipertensión, hipotensión, inflamación de la mucosa oral, la necrosis y (o) de perforación intestinal, hepática enfermedad veno-oclusiva (especialmente en niños), el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH), dolor cabeza. Muy raro: pancreatitis, incontinencia urinaria. Además: infertilidad irreversible (más a menudo en hombres que en mujeres), leucoencefalopatía. Los casos de broncoespasmo severo, disnea y después del tratamiento con alcaloides de la vinca, en algunos casos en combinación con mitomicina C pacientes tratados con vincristina en combinación con otros agentes citostáticos con conocido carcinógeno, el crecimiento de un cáncer secundario.neurotoxicidad - depende de la dosis y la edad del paciente. Al principio solo hay trastornos sensoriales y parestesia, neuralgia en el curso posterior del tratamiento, entre otros mandíbula y testículos, seguidos de trastornos motores. En pacientes que continúan el tratamiento, se describieron la abolición de los reflejos profundos, el síndrome del pie caído, la debilidad muscular, la ataxia y la parálisis. Vincristina puede afectar a los nervios craneales, lo que lleva a la parálisis y la parálisis (o) de los músculos individuales controlados por los nervios craneales, sin la debilidad simultánea de otros músculos. La parálisis del nervio craneal y músculo debilidad de la laringe puede causar hoarsening y paresia de las cuerdas vocales con paresia bilateral de cuerdas vocales en peligro la vida. Extraocular ojo debilidad muscular puede causar ptosis, y extraocular y la neuropatía óptica. Ceguera cortical transitoria ha sido reportada. La vincristina también causa toxicidad y sistema nervioso autónomo del SNC, aunque con menos frecuencia que la neuropatía periférica. Se ha observado visión doble y atrofia ocular.

Solo por vía intravenosa. Administrar bajo la estrecha supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento con preparaciones citostáticas. En monoterapia, las dosis posteriores de vincristina deben administrarse a intervalos semanales. Cuando se combina con otros medicamentos contra el cáncer, la frecuencia de la dosificación depende del protocolo establecido. Adultos: generalmente 1.4 mg / m² (máximo 2 mg) una vez por semana. Niños: 1.5-2.0 mg / m² una vez a la semana; para niños sobre el mes de hasta 10 kg, la dosis inicial habitual es de 0,05 mg / kg una vez a la semanaEl tratamiento con vincristina debe suspenderse si aparecen síntomas de neurotoxicidad; si los síntomas disminuyen después de suspender el medicamento, el tratamiento puede reanudarse usando el 50% de la dosis.Grupos especiales de pacientes No es necesario cambiar la dosis en pacientes de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia hepática o bilirrubina directa en la sangre> 3 mg / 100 ml, se recomienda una reducción de la dosis del 50%; se recomienda reducir las dosis en pacientes con ictericia u otros problemas hepáticos.El método de administración. El medicamento se administra a través de una infusión intravenosa o inyección en bolo de al menos 1 minuto a través de un conjunto de infusión conectado. Se debe tener especial cuidado para evitar la infiltración de tejidos subcutáneos. En el caso de extravasación, el medicamento debe suspenderse de inmediato y la dosis restante debe administrarse a otra vena. Inyectar hialuronidasa (a una dosis de 250 UI / ml) en lugar de extravasación puede aliviar la incomodidad.