Índice de drogas

El tratamiento de adultos infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1), en la que la carga viral se ha reducido al nivel de ARN VIH-1 <50 copias / ml después de la aplicación de la terapia antirretroviral de combinación actual por más de tres meses. Antes del inicio del primer régimen antirretroviral, asegurarse de que el paciente no se experimentó fracaso virológico en cualquier terapia antirretroviral antes y no había cepas de virus con mutaciones que confieren resistencia significativa a cualquiera de los tres ingredientes. Demostración de los beneficios de la droga se basa principalmente en los resultados de un ensayo clínico de 48 semanas, en los que los pacientes con una reducción estable en la carga viral, una preparación de la terapia antirretroviral de combinación. Actualmente, no hay datos sobre el uso de la preparación en ensayos clínicos en pacientes aún no tratados o tratados previamente de forma intensiva. No hay datos para respaldar el uso de la preparación en combinación con otros agentes antirretrovirales.

1 tabl POWL. contiene 600 mg de efavirenz, emtricitabina 200 mg y 245 mg de tenofovir disoproxil (como fumarato de tenofovir disoproxil).

Efavirenz es un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (ITINN) del VIH-1. Efavirenz no inhibe la actividad de la transcriptasa inversa (RT) del VIH-1 y no inhibe significativamente la actividad de la transcriptasa inversa del virus de inmunodeficiencia humana tipo 2 (VIH-2) RT o ARN celular de la polimerasa (α, β, δ, y γ) de ácido desoxirribonucleico (ADN). Emtricitabina es un nucleósido análogo de citidina. Tenofovir disoproxil fumarato esin vivo transformado en tenofovir - monofosfato de nucleósido (nucleótido), que es un análogo del monofosfato de adenosina. Efavirenz mostró actividad antiviral contra la mayoría de las cepas de los subtipos de virus distintos del virus de subtipo B (VIH-1 subtipos A, AE, AG, C, D, F, G, J, y N), pero habían reducido la actividad antiviral contra los virus del grupo O. emtricitabina mostró actividad antiviral contra el VIH-1 subtipos A, B, C, D, e, F y G. El tenofovir mostró actividad antiviral contra el VIH-1 virus A, B, C, D, e, F, G, y O. Tanto emtricitabina y tenofovir mostró actividad específica cepa contra el VIH-2 y la actividad antiviral contra el VHB. En investigaciónin vitro evaluación de la actividad antiviral de la co-administra durante el efavirenz y emtricitabina, efavirenz, y el fumarato y el aditivo observado emtricitabina y tenofovir a los efectos antivirales sinérgicos. En pacientes infectados por VIH, efavirenz alcanza C_máx en plasma dentro de 5 hy concentraciones estacionarias dentro de 6 a 7 días. Emtricitabina se absorbe rápidamente y alcanza C_máx en plasma dentro de 1 a 2 h después de la administración. Después de una dosis única de tenofovir disoproxil fumarato tenofovir en pacientes infectados con VIH-1, C_máx tenofovir ocurrió dentro de 1 hora y valores de C_máx y AUC (media ± SD) (% CV) fueron, respectivamente, 296 ± 90 ng / ml (30%) y 2287 ± 685 x ng h / ml (30%). La biodisponibilidad de tenofovir después de la administración oral de tenofovir disoproxil fumarato a pacientes con el estómago vacío fue aproximadamente del 25%.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. No usar en pacientes con insuficiencia hepática grave (grado C según la escala CPT). No se administran conjuntamente con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil, o alcaloides del cornezuelo de centeno (por ejemplo., Ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina, y metilergonovina) debido al hecho de que la competencia efavirenz para el citocromo P450 (CYP) 3A4 podría resultar en la inhibición del metabolismo y crear el potencial de efectos secundarios graves y / o que amenazan la vida (por ejemplo, arritmias cardíacas, sedación prolongada o depresión respiratoria). Cuando no se recibe tratamiento utilizado preparaciones de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum), debido al riesgo de reducción de los niveles plasmáticos de efavirenz y la reducción de efecto terapéutico. Efavirenz disminuye significativamente plasma voriconazol mientras voriconazol también aumenta significativamente la concentración de efavirenz. Debido a que el medicamento es una combinación de dosis fija, no es posible modificar la dosis de efavirenz, voriconazol y por lo tanto no debe usarse simultáneamente.

No debe ser administrada de forma concomitante con otros medicamentos que contienen cualquiera de los mismos componentes activos, efavirenz, emtricitabina, y tenofovir disoproxil fumarato. Debido a las similitudes con emtricitabina, la preparación no se debe administrar simultáneamente con otros análogos de citidina, es decir, lamivudina. No debe usarse junto con adefovir dipivoxil. En pacientes sometidos a terapia antirretroviral con inhibidores de la proteasa, un cambio en el medicamento puede conducir a una respuesta reducida al tratamiento; estos pacientes deben controlarse cuidadosamente para detectar la carga viral y observar los efectos adversos debido a que el perfil de seguridad de efavirenz difiere del de los inhibidores de la proteasa. El tratamiento con análogos de nucleósidos debe interrumpirse si se observa acidosis metabólica / láctica, hepatomegalia progresiva o aminotransferasas de elevación rápida. Se debe tener precaución durante el tratamiento en todos los pacientes (especialmente las mujeres obesas) con hepatomegalia conocida, hepatitis u otros factores conocidos que aumentan el riesgo de enfermedad hepática y esteatosis hepática (incluyendo ciertas drogas y alcohol). La infección concurrente con hepatitis C y el tratamiento con interferón alfa y ribavirina pueden presentar un riesgo particular. Los pacientes que toman el medicamento u otros antirretrovirales pueden tener infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por VIH, por lo que deben controlarse de cerca. Se recomienda precaución cuando se utiliza el producto en pacientes con enfermedad hepática leve o moderada. Los pacientes con hepatitis B o C crónica que reciben terapia antirretroviral combinada tienen un mayor riesgo de efectos secundarios graves y potencialmente fatales asociados con sus efectos en el hígado. En pacientes con disfunción hepática preexistente, en el caso de enfermedad hepática, y en el caso de las elevaciones clínicamente significativas en las transaminasas (más de exceso de 5 veces de lo normal) se debe considerar la suspensión del tratamiento. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la preparación en el tratamiento de la infección crónica por VHB. La interrupción del tratamiento con la preparación en pacientes coinfectados con VIH y VHB puede asociarse a una exacerbación grave de la hepatitis. En pacientes coinfectados con VIH y VHB que interrumpen el tratamiento con la preparación, tanto el estado clínico como las pruebas de laboratorio deben controlarse estrechamente durante al menos 4 meses después de la interrupción del tratamiento. Si es necesario, el tratamiento del VHB debe volver a aplicarse. En pacientes con enfermedad hepática avanzada o cirrosis, no se recomienda suspender el tratamiento. No se recomienda para pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. No se recomienda la administración concomitante de didanosina con la preparación ya que hay un aumento significativo de la exposición a didanosina después de la administración concomitante con tenofovir disoproxil fumarato. Evite administrar la preparación a pacientes infectados con VIH-1 con una mutación oculta K65R, M184V / I o K103N. El producto contiene 1 mmol (23,6 mg) de sodio por dosis, que se debe tener en cuenta en pacientes que consumen una dieta controlada de sodio. No se recomienda el uso en niños menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia. Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada debido a la frecuencia más frecuente de disfunción hepática o renal en estos pacientes.

Debido a la falta de pruebas controladas, la preparación no debe usarse durante el embarazo. Las mujeres que toman efavirenz deben evitar quedar embarazadas. Durante el tratamiento con la preparación, use siempre anticonceptivos mecánicos en combinación con otros métodos anticonceptivos (por ejemplo, anticonceptivos orales u otros anticonceptivos hormonales). Debido a la larga vida media de efavirenz, se debe usar anticoncepción adecuada durante aproximadamente 12 semanas después de suspender la preparación. Las mujeres en edad fértil deben realizar una prueba de embarazo antes de comenzar con efavirenz. No se sabe si efavirenz, emtricitabina o tenofovir se excretan en la leche humana.Advierta a las madres que toman la preparación, para que no amamanten, debido a la posibilidad de transmisión del VIH y la posibilidad de efectos secundarios graves en un niño amamantado.

Muy frecuentes ((≥1 / 10):. Mareos frecuentes (≥1 / 100, <1/10): anorexia, pesadillas, depresión, mal humor, ansiedad, insomnio, labilidad emocional, sueños anormales, trastornos del sueño, somnolencia , estupor, letargo, dolor de cabeza, alteración de la atención, los sofocos, diarrea, vómitos, náuseas, dolor abdominal, flatulencia, distensión abdominal, boca seca, picazón, decoloración de la piel, dermatitis, erupciones cutáneas, sudoración nocturna, aumento de la creatinina; fatiga, aumento de la energía, la reducción o aumento del apetito. Poco frecuentes (≥1 / 1 000 <1/100) libido cambio en la distribución de grasa corporal, la hipertrigliceridemia, la pérdida de peso, confusión, desorientación, cambios en la personalidad, cambios de humor, disminución , trastornos del habla, visión borrosa, alterado sentido imagen de profundidad de visto, el tipo de mareos laberíntica; pancreatitis aguda, parestesia en la boca, disminución de la sensación en la boca; o stre hepatitis, dolores musculares, agrandamiento de los senos; bienestar inusual, nerviosismo, escalofríos; neutropenia; olvido, ataxia, trastornos del equilibrio, trastornos del gusto; dificultad para respirar; dispepsia.

La terapia debe ser iniciada por un médico que tenga experiencia en el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Adultos: 1 tabl. 1 vez al día con el estómago vacío. Se recomienda tragar tabl. entero, regado con agua; para mejorar la tolerancia de efavirenz, se recomienda tomar la dosis antes de acostarse debido a los efectos secundarios del sistema nervioso. Cuando se administra concomitantemente con rifampicina y rifampicina, se recomienda una dosis adicional de efavirenz de 200 mg / día (dosis total de 800 mg). Insuficiencia renal: el producto no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina <50 ml / min). En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, es necesario para ajustar el hueco entre la dosis de la dosis de emtricitabina y tenofovir disoproxil. Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada se pueden tratar con la dosis habitual recomendada. Es importante tomar el producto regularmente para evitar omisiones de dosis. Los pacientes deben ser advertidos de que si se olvidan de tomar la formulación, se debe tomar la dosis perdida, a menos que haya menos de 12 horas para la siguiente dosis. En este caso, informe al paciente que no debe tomar la dosis olvidada, pero tome la siguiente dosis a la hora habitual.