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La emtricitabina en combinación con otros agentes antirretrovirales, está indicado para el tratamiento del VIH-1 adultos y niños de 4 meses de edad y mayores infectados. Esta indicación se basa en estudios en pacientes sin tratamiento previo y pacientes previamente tratados con un nivel estable de infección. No hay experiencia en el uso de la droga en pacientes cuya actual régimen de tratamiento es ineficaz, o que han fracasado varios regímenes. Al decidir sobre la introducción de un nuevo régimen de tratamiento en pacientes con regímenes antirretrovirales, se debe prestar especial atención a los tipos de mutaciones asociadas con el uso de diferentes medicamentos y el curso del tratamiento individual del paciente. Las pruebas de resistencia pueden estar indicadas si es posible.

1 cápsula contiene 200 mg de emtricitabina. 1 ml de solución oral contiene 10 mg de emtricitabina; la solución contiene: parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de propilo, colorante Sunset Yellow y sodio.

Emtricitabina es un análogo sintético de la citidina de la citidina con acción selectiva contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y VIH-2) y el virus de la hepatitis B (VHB). Se somete a fosforilación por enzimas celulares para formar emtricitabina 5'-trifosfato, que inhibe competitivamente la transcriptasa inversa del VIH-1 dando como resultado la terminación de la cadena de ADN. Emtricitabina es un inhibidor débil de las α, β y ε ADN polimerasas presentes en los mamíferos y la γ mitocondrial polimerasa. En condicionesin vitroLa emtricitabina es de no ser células mononucleares de sangre periférica (PBMCs) citotóxicos establecido líneas de células de linfocitos y monocitos-macrófagos células o a partir del cual la médula ósea directamente formado. La toxicidad o condiciones mitocondriales no han sido probadasin vitro oin vivo. Después de la administración oral, emtricitabina se absorbe rápida y extensamente, y las concentraciones plasmáticas más altas se producen de 1 a 2 horas después de la dosificación. La biodisponibilidad total de emtricitabina liberada de cápsulas duras se estima en un 93% y la biodisponibilidad oral total de la solución oral se estima en un 75%. El medicamento en forma de solución oral muestra aproximadamente el 80% de la biodisponibilidad del medicamento en forma de cápsulas duras. En condicionesin vitro la unión a proteínas plasmáticas es <4%. El metabolismo de la emtricitabina es limitado. Biotransformación incluye la oxidación del resto tiol a los diastereoisómeros 3'-sulfóxido (aprox. 9% de la dosis) y la conjugación con el ácido glucurónico para formar 2'-O-glucurónido (aprox. 4% de la dosis). El medicamento se excreta principalmente a través de los riñones; La recuperación de la dosis es completa: en la orina (alrededor del 86%) y las heces (alrededor del 14%). El 13% de la dosis de emtricitabina se recuperó de la orina como tres metabolitos. Después de la administración oral de T_0,5 en la fase de eliminación es de aproximadamente 10 horas. T intracelular_0,5 emtricitabina trifosfato en células mononucleares de sangre periférica fue de 39 h.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Emtricitabina no se recomienda para su uso como monoterapia en el tratamiento de la infección por VIH. Debe usarse en combinación con otros medicamentos antirretrovirales (también se hace referencia al RCP de otros antirretrovirales utilizados en la terapia combinada). No lo use con otros medicamentos que contengan emtricitabina o medicamentos que contengan lamivudina. Durante la terapia antirretroviral, el paciente debe ser monitoreado para detectar infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por VIH. La exposición a emtricitabina se puede aumentar notablemente en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, por lo tanto, los pacientes con una depuración de creatinina <50 ml / min o ajustar la separación entre las dosis (usando cápsulas duras) o para reducir la dosis diaria de emtricitabina (utilizando solución oral) . La seguridad y eficacia de la dosis reducida basan en los datos farmacocinéticos y el modelado de una sola dosis y no se han evaluado clínicamente - en pacientes tratados con una dosis reducida de emtricitabina deben vigilarse estrechamente, la respuesta clínica al tratamiento y la función renal. Se debe tener precaución cuando emtricitabina se coadministra con otros medicamentos que se excretan por secreción tubular activa (riesgo de concentraciones séricas aumentadas de emtricitabina o administración concurrente).El tratamiento con análogos de nucleósidos debe suspenderse en presencia de exceso de lactato sintomático y acidosis metabólica o láctica, hepatomegalia progresiva o elevación rápida de aminotransferasas. Se debe tener precaución cuando se administren análogos de nucleósidos a pacientes (especialmente las mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo conocidos para la enfermedad hepática y esteatosis hepática (incluyendo ciertas drogas y alcohol). Los pacientes coinfectados con el virus de la hepatitis C y tratados con interferón alfa y ribavirina pueden estar en alto riesgo. Los pacientes con mayor riesgo deben ser monitoreados de cerca. En pacientes infectados por VIH, la terapia antirretroviral combinada se asocia con un cambio en la distribución de la grasa corporal (lipodistrofia). Se ha asociado un mayor riesgo de lipodistrofia con factores individuales como la vejez y con factores relacionados con el fármaco, como el tratamiento antirretroviral prolongado y los trastornos del metabolismo asociados. El examen médico debe incluir una evaluación de los síntomas de los cambios en la distribución del tejido adiposo. Observe las medidas de los lípidos séricos y la glucosa en sangre con el estómago vacío. Se debe aplicar un tratamiento apropiado de los trastornos del metabolismo de los lípidos. En pacientes con disfunción hepática preexistente, incluida la hepatitis crónica activa, existe una mayor incidencia de insuficiencia hepática durante la terapia antirretroviral combinada y, por lo tanto, debe controlarse de acuerdo con las normas actuales. El mayor riesgo de reacciones adversas hepáticas graves y potencialmente mortales ocurre en pacientes con infección crónica por hepatitis B o C tratados con terapia antirretroviral combinada. En el caso de síntomas de exacerbación de la enfermedad hepática en estos pacientes, se debe considerar la interrupción o la interrupción del tratamiento. emtricitabinain vitro muestra actividad contra el VHB. Sin embargo, solo se dispone de datos limitados sobre la eficacia y la seguridad de emtricitabina (cápsulas duras de 200 mg una vez al día) en pacientes coinfectados con VIH y VHB. El uso de emtricitabina en pacientes con infección crónica por VHB induce los mismos tipos de mutaciones en el patrón YMDD que se observaron durante el tratamiento con lamivudina. La mutación YMDD es la causa de la resistencia tanto a emtricitabina como a lamivudina. Pacientes coinfectados con VIH y VHB debe ser durante al menos varios meses después de interrumpir el tratamiento con emtricitabina estrechamente monitoreado con ambas pruebas clínicas y de laboratorio para detectar las exacerbaciones de la hepatitis. No hay pruebas suficientes para determinar si el reinicio de emtricitabina altera el curso de la exacerbación de la hepatitis después del tratamiento. En pacientes con enfermedad hepática avanzada o cirrosis, no se recomienda suspender el tratamiento debido a que las exacerbaciones de la hepatitis después del tratamiento pueden provocar la descompensación del hígado. pacientes con deficiencia inmune grave infectados por el VIH en el momento de la terapia de combinación antirretroviral (CART), una reacción inflamatoria frente a infecciones oportunistas latentes o asintomáticos, causar síntomas clínicos graves o gravedad de los síntomas. Por lo general, las reacciones de este tipo se observan dentro de las primeras semanas o meses de inicio de CART. Ejemplos típicos son la retinitis por citomegalovirus, las infecciones micobacterianas generalizadas y / o locales y la neumonía causada porPneumocystis jirovecii. Todos los síntomas de la inflamación son una indicación para realizar el examen y aplicar el tratamiento apropiado si es necesario. Debido al riesgo de necrosis ósea (particularmente en pacientes con enfermedad avanzada por VIH y (o) durante la Carro a largo plazo) en caso de dolor en las articulaciones, rigidez de las articulaciones, o dificultad de movimiento, el paciente debe buscar atención médica. Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada. No existen datos de eficacia y solo se dispone de datos muy limitados sobre la seguridad de emtricitabina en niños menores de 4 meses de edad; no se recomienda su uso en este grupo de edad. La solución oral contiene Sunset Yellow, que puede causar reacciones alérgicas, y parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo que pueden causar reacciones alérgicas (posibles reacciones tardías). La solución oral contiene 254 mg de sodio por dosis, esto debe tenerse en cuenta en pacientes con función renal reducida y en pacientes que controlan el sodio en la dieta.

Los datos obtenidos de un número limitado de aplicaciones durante el embarazo no indican que la emtricitabina cause malformaciones o que sea nociva para el feto / recién nacido.Emtricitabine puede considerarse durante el embarazo si es necesario. Se han notificado casos de disfunción mitocondrial en bebés VIH negativos expuestos durante la vida fetal y / o postnatales a análogos de nucleósidos. Los principales efectos secundarios informados fueron la función hematopoyética (anemia, neutropenia), trastornos metabólicos (exceso de lactato, exceso de grasas). Estos trastornos a menudo son transitorios. Algunos trastornos neurológicos (hipertensión, convulsiones, trastornos del comportamiento) se han notificado con retraso. Actualmente, no se sabe si los trastornos neurológicos son transitorios o permanentes. Se debe vigilar, clínico y de laboratorio siga los niños expuestos en el útero a los análogos de nucleósidos y nucleótidos, incluso si no se detecta el VIH en ellos. Si los signos y síntomas sugieren que la disfunción mitocondrial es anormal, se deben realizar estudios detallados para determinar estos trastornos. Estos hallazgos no constituyen motivo de rechazo de las actuales recomendaciones nacionales sobre el uso de la terapia antirretroviral en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión vertical del VIH de la madre al niño. El medicamento no debe usarse durante la lactancia. Para evitar la transmisión del VIH a los bebés, el principio es que las mujeres infectadas por el VIH no deben amamantar a sus bebés bajo ninguna circunstancia.

Muy frecuentes: dolor de cabeza, diarrea, náuseas, aumento de la actividad de la creatina quinasa. A menudo, neutropenia, reacción alérgica, hipertrigliceridemia, hiperglucemia, insomnio, sueños anormales, mareos, elevado amilasa, incluyendo aumento de la actividad de la amilasa pancreática, aumento de la lipasa en suero, vómitos, dolor abdominal, dispepsia, aumento de la AST y (o) ALT en suero, bilirrubina, erupción vesículo, erupción pustulosa, erupción maculopapular, prurito, erupción cutánea, urticaria, decoloración de la piel (hiperpigmentación especialmente en las manos y (o) las plantas de los pies), astenia, dolor. Poco frecuentes: anemia, edema angioneurótico. La terapia antirretroviral combinada se asocia con anomalías metabólicas tales como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglucemia, hiperlactatemia. Además, la terapia antirretroviral de combinación en pacientes con VIH está asociado con una redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia), incluyendo la pérdida de grasa subcutánea periférica y la cara, aumento de la grasa dentro de la cavidad abdominal y los órganos internos, hipertrofia de las mamas y acumulación de grasa en el el área del cuello (nuca de búfalo). En los pacientes infectados por VIH con deficiencia inmune grave en la terapia de combinación antirretroviral temprana puede resultar en una reacción inflamatoria, o puede haber infecciones oportunistas latentes o asintomáticas. Se han notificado casos de osteonecrosis principalmente en pacientes con factores de riesgo generalmente conocidos, enfermedad avanzada causada por VIH o sometidos a CART a largo plazo. La acidosis láctica se ha informado con el uso de análogos de nucleósidos, generalmente en combinación con esteatosis hepática. Además de las reacciones adversas notificadas en pacientes adultos, los niños y adolescentes a menudo los efectos secundarios siguientes: -niedokrwistość frecuencia (9,5%), y muy a menudo - decoloración de la piel (hiperpigmentación) (31,8%). En pacientes coinfectados con VHB y VIH, los aumentos en AST y ALT fueron más frecuentes que en la población general infectada con VIH. En pacientes coinfectados con VIH y VHB, pueden producirse exacerbaciones de hepatitis después de suspender el tratamiento.

Por vía oral. El tratamiento debe iniciarlo un médico con experiencia en el tratamiento de la infección por VIH.adultosLa dosis recomendada es de 1 cápsula (200 mg) una vez al día o de 24 ml (240 mg) una vez al día. Debido a una diferencia en la biodisponibilidad de cápsula dura emtricitabina y solución oral, después de la administración de 240 mg de solución oral emtricitabina (24 ml) las concentraciones en plasma serán similares a la que se produce después de la administración de 1 cápsulas. Firm 200 mg.Si el paciente omite una dosis, y fue menos de 12 horas a partir de la temporización normal de dosis de admisión, que deberían tomar el fármaco con o sin alimentos, y volver a la pauta de dosificación. Si el paciente omite una dosis y ha pasado más de 12 horas, y casi la hora de la siguiente dosis, no deben tomar la dosis olvidada y simplemente retomar el horario habitual. Si el vómito ocurre dentro de 1 hora de haber tomado el medicamento, el paciente debe tomar la siguiente dosis. Si el vómito ocurre después de más de 1 hora, no es necesario tomar una segunda dosis.Adolescentes y niños de 4 meses en adelante. cápsulas: dosis recomendada para niños de 4 meses en adelante y adolescentes de hasta 18 años de edad. no menos de 33 kg, capaz de tragar cápsulas duras, 1 cápsula de 200 mg una vez al día.solución: la dosis recomendada es de 6 mg / kg, pero no más de 240 mg (24 ml) una vez al día. Niños de 4 meses en adelante, aproximadamente el mes no menos de 33 kg, puede tomar 1 cápsula por día o no más de 24 ml de solución una vez al día. No hay datos disponibles sobre qué prescribir recomendaciones de dosificación en niños y adolescentes con insuficiencia renal.Pacientes con insuficiencia renal. En todos los pacientes con un aclaramiento de creatinina <50 ml / min, la dosis o intervalo de tiempo entre la dosificación debe ajustarse en consecuencia. En pacientes con un aclaramiento de creatinina ≥ 50 ml / min: 1 cápsula, cada 24 horas o 24 ml de solución cada 24 horas; en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 30-49 ml / min: 1 cápsula cada 48 horas o 12 ml de solución cada 24 horas; en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 15-29 ml / min: 1 cápsula cada 72 horas o solución de 8 ml cada 24 horas; los pacientes con una depuración de creatinina <15 ml / min (sin función renal debe hemodiálisis sistemática, suponiendo 3 h hemodiálisis tres veces a la semana. empezando al menos 12 horas después de la última dosis de emtricitabina) 1 cápsula. cada 96 horas o 6 ml . cada 24 horas los intervalos de seguridad y eficacia entre las dosis contenidas en estas directrices no se han evaluado clínicamente - deben ser estrechamente monitorizados, la respuesta clínica al tratamiento y la función renal. No se han realizado estudios en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD) y sometidos a otras formas de diálisis, tales como diálisis peritoneal de forma ambulatoria, y por lo tanto no se pueden dar instrucciones relativas a las dosis. No se requiere ajuste de dosis en los ancianos o en pacientes con insuficiencia hepática.
El medicamento puede tomarse independientemente de la comida. Una cucharada de dosificación está incluida en el paquete con la solución.