Índice de drogas

La preparación está indicada como parte de la terapia antirretroviral combinada en el tratamiento de la infección por VIH en adultos y niños.

1 tabl POWL. contiene 150 mg de lamivudina. 1 ml de solución oral contiene 10 mg de lamivudina; la solución oral contiene sacarosa y parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo.

La lamivudina es un análogo de nucleósido que presenta actividad contra el VIH y la hepatitis B (HBV). Se convierte intracelularmente en el derivado activo de lamivudina 5'-trifosfato. principal mecanismo de acción puede bloquear la estructura de la cadena del material genético viral mediante la inhibición de la transcriptasa inversa de un virus. El trifosfato inhibe selectivamente la replicación de VIH-1 y VIH-2in vitro. La lamivudina en combinación con zidovudina en cultivo celular exhibe una actividad sinérgica contra los virus de VIH aisladas de material clínico. Después de la administración oral de lamivudina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad en adultos es generalmente de 80-85%. La concentración máxima en la sangre se alcanza después de aproximadamente 1 hora. La lamivudina solo se une a proteínas plasmáticas muy poco. Forma activa - intracelular lamivudina trifosfato exhibe un aumento de la vida media terminal en la célula (16-19 h) en comparación con la lamivudina vida media en el plasma (5-7 h). La lamivudina se excreta principalmente sin cambios en la orina. La alteración de la función renal afecta la excreción de lamivudina. La farmacocinética de lamivudina en niños es generalmente similar a las de los adultos, sin embargo, la biodisponibilidad absoluta se redujo en niños menores de la edad de 12 años.

Hipersensibilidad a lamivudina u otros componentes de la preparación.

La monoterapia no es recomendable. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. Los casos de fracaso virológico y un alto nivel de aparición de resistencias en etapa temprana, cuando lamivudina se asoció con tenofovir disoproxil fumarato y abacavir, así como con fumarato de tenofovir disoproxil y didanosina en la dosificación una vez al día. El uso del producto debe interrumpirse inmediatamente si los signos y síntomas clínicos o anormalidades de laboratorio indicativos de pancreatitis. El tratamiento con análogos de nucleósidos debe interrumpirse en caso de hiperlactatemia sintomática y acidosis metabólica o láctica, hepatomegalia progresiva, o el aumento de los niveles de transaminasas rápidamente. Se debe tener precaución cuando se administren análogos de nucleósidos a pacientes (especialmente las mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo conocidos para la enfermedad hepática y esteatosis hepática (incluyendo ciertos medicamentos y alcohol). Los pacientes coinfectados con hepatitis C y tratados con interferón alfa y ribavirina pueden constituir un riesgo especial; los pacientes con grupos de alto riesgo deben ser observados de cerca. Se debe vigilar, clínico y de laboratorio siga los niños expuestos en el útero a los análogos de nucleósidos y nucleótidos, incluso si no se detecta el VIH en ellos; en el caso de sus síntomas y signos que sugieran una disfunción mitocondrial debe ser investigado a fondo para identificar estos trastornos. Los pacientes con hepatitis B o C crónica y tratados con terapia antirretroviral de combinación tienen un mayor riesgo de efectos secundarios graves y potencialmente mortales desde el hígado. Si se interrumpe el tratamiento con pacientes co-infectadas con hepatitis B, se recomienda que se recomienda el control periódico de las pruebas de función hepática y los marcadores de la replicación del VHB, como la retirada de lamivudina puede dar lugar a una exacerbación aguda de la hepatitis. Los pacientes con disfunción hepática preexistente, incluyendo hepatitis crónica activa, más anormalidades en pruebas de función hepática durante la terapia antirretroviral de combinación y deben ser controlados según la práctica estándar; En el caso de un aumento de la enfermedad hepática en estos pacientes, es necesario considerar la interrupción o la finalización del tratamiento. Los datos disponibles no son suficientes para determinar la dosis de la preparación en niños menores de 3 meses de edad.Una preparación en solución oral contiene sacarosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara trastornos dzedzicznymi de intolerancia a la fructosa, malabsorción zwspołem glucosa o galactosa, o isomaltasa sacarasa. La solución oral contiene parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo, que pueden causar reacciones alérgicas (posibles reacciones tardías).

La seguridad de lamivudina en mujeres embarazadas no ha sido establecida. No se recomienda administrar el medicamento durante el primer trimestre del embarazo. La lamivudina se excreta en la leche materna a concentraciones similares a las encontradas en el suero, se recomienda que las madres que toman la preparación no amamanten. Se recomienda que las madres infectadas por el VIH, independientemente de las circunstancias, no deban amamantar a sus bebés para evitar la transmisión de la infección por VIH.

Común: dolor de cabeza, insomnio; tos, síntomas de la nariz; náuseas, vómitos, dolor abdominal o calambres abdominales, diarrea; sarpullido, alopecia; dolor en las articulaciones, enfermedades musculares; cansancio, mal humor, fiebre. Poco frecuentes: neutropenia y anemia (ambas a veces graves), trombocitopenia; aumento transitorio en las enzimas hepáticas (AST, ALT). Raras: aumento de la actividad de la amilasa en sangre, pancreatitis; hepatitis; rabdomiolisis. Muy raro: aplasia pura del sistema de eritrocitos; casos de neuropatía periférica (o parestesia). Se han notificado casos de acidosis láctica, a veces fatales, generalmente asociados con agrandamiento severo y esteatosis hepática con el uso de análogos de nucleósidos. La terapia antirretroviral combinada en pacientes infectados con VIH está asociado con una redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia), incluyendo la pérdida de grasa subcutánea en las partes periféricas del cuerpo y de la cara, el aumento de la masa grasa intra-abdominal y de órganos, hipertrofia de las mamas y acumulación de tejido graso en el cuello ( "búfalo del cuello"). La terapia antirretroviral combinada se asocia con anomalías metabólicas tales como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglucemia y lactato. En pacientes infectados por VIH con inmunodeficiencia grave en el momento del inicio de la terapia antirretroviral combinada, pueden producirse reacciones inflamatorias o infecciones oportunistas no sintomáticas o residuales. En pacientes con factores de riesgo, enfermedad avanzada por VIH o la combinación a largo plazo la terapia antirretroviral (CART), se ha informado osteonecrosis (no conocida).

El tratamiento con el producto debe ser iniciado por un médico con experiencia en el tratamiento de pacientes infectados por el VIH. La preparación se puede tomar con o sin comida.Solución oral. Adultos y adolescentes mayores de 12 años: la dosis recomendada es de 300 mg por día. Se puede tomar como 150 mg (15 ml) dos veces al día o 300 mg (30 ml) una vez al día. Los pacientes que cambian la dosis una vez al día deben tomar 150 mg de la preparación dos veces al día, y la mañana siguiente, 300 mg una vez al día. Si es preferible tomar el medicamento una vez al día por la noche, el primer día solo se deben tomar 150 mg del producto por la mañana y luego 300 mg por la noche. Si vuelven a tomar dos veces al día, los pacientes deben suspenderlo una vez y comenzar 150 mg dos veces al día a la mañana siguiente. Niños de 3 meses a 12 años: la dosis recomendada es de 4 mg / kg. 2 veces al día hasta una dosis máxima de 300 mg por día. En pacientes con insuficiencia renal, se recomienda una reducción de la dosis según el aclaramiento de creatinina. Adultos y adolescentes mayores de 12 años: aclaramiento de creatinina ≥ 50 ml / min - primera dosis de 150 mg, dosis de mantenimiento - 150 mg dos veces al día; aclaramiento 30-50 ml / min - primera dosis 150 mg, dosis de mantenimiento - 150 mg una vez al día. Liquidación 15-30 ml / min - primera dosis 150 mg, dosis de mantenimiento - 100 mg (10 ml) una vez al día; aclaramiento 5-15 ml / min - la primera dosis es de 150 mg, dosis de mantenimiento - 50 mg (5 ml) una vez al día; aclaramiento de creatinina <5 ml / min - primera dosis 50 mg, dosis de mantenimiento - 25 mg (2.5 ml) una vez al día. Niños de 3 meses a 12 años: aclaramiento de creatinina ≥ 50 ml / min - primera dosis 4 mg / kg, dosis de mantenimiento - 4 mg / kg 2 veces al día; aclaramiento 30-50 ml / min - primera dosis 4 mg / kg peso corporal, dosis de mantenimiento - 4 mg / kguna vez al día; aclaramiento 15-30 ml / min - primera dosis 4 mg / kg de peso corporal, dosis de mantenimiento - 2.6 mg / kg una vez al día; aclaramiento 5-15 ml / min - primera dosis 4 mg / kg de peso corporal, dosis de mantenimiento - 1.3 mg / kg una vez al día; aclaramiento <5 ml / min - primera dosis 1.3 mg / kg de peso corporal, dosis de mantenimiento - 0.7 mg / kg una vez al díaTabla. POWL. 150 mg. Adultos y adolescentes mayores de 12 años: la dosis recomendada es de 300 mg por día. Se puede tomar como 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día. Los pacientes que cambian la dosis una vez al día deben tomar 150 mg de la preparación dos veces al día, y la mañana siguiente, 300 mg una vez al día. Si es preferible tomar el medicamento una vez al día por la noche, el primer día solo se deben tomar 150 mg del producto por la mañana y luego 300 mg por la noche. Si vuelven a tomar dos veces al día, los pacientes deben suspenderlo una vez y comenzar 150 mg dos veces al día a la mañana siguiente. Niños de 3 meses a 12 años. Debido a que no se puede administrar una dosis adecuada con esta forma de la droga, se recomienda dosificar la preparación en forma de tabletas en función del peso corporal. Método de dosificación para niños en 14-30 kg se basa principalmente en modelos farmacocinéticos basados ​​en datos de ensayos clínicos. Niños sobre el mes de al menos 30 kg: los adultos deben usar 150 mg dos veces al día. Niños sobre el mes de 21-30 kg: la dosis recomendada es media tableta por la mañana y toda la tableta por la noche. Niños con un peso corporal de 14-21 kg: la dosis recomendada es media tableta con una línea divisoria dos veces al día. La preparación en forma de solución oral se recomienda para niños mayores de 3 meses de edad. acerca de mc. debajo de 14 kg o pacientes que no pueden tragar las tabletas. Pacientes con insuficiencia renal. Adultos y adolescentes con mc. al menos 30 kg: aclaramiento de creatinina ≥ 50 ml / min - primera dosis 150 mg, dosis de mantenimiento - 150 mg dos veces al día; aclaramiento 30-50 ml / min - primera dosis 150 mg, dosis de mantenimiento - 150 mg una vez al día. Si se requieren dosis inferiores a 150 mg (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), se recomienda una solución oral. Niños de 3 meses y aproximadamente menos de 30 kg: aclaramiento de creatinina ≥ 50 ml / min - primera dosis 4 mg / kg, dosis de mantenimiento - 4 mg / kg 2 veces al día; aclaramiento 30-50 ml / min - primera dosis 4 mg / kg peso corporal, dosis de mantenimiento - 4 mg / kg una vez al día; aclaramiento 15-30 ml / min - primera dosis 4 mg / kg de peso corporal, dosis de mantenimiento - 2.6 mg / kg una vez al día; aclaramiento 5-15 ml / min - primera dosis 4 mg / kg de peso corporal, dosis de mantenimiento - 1.3 mg / kg una vez al día; aclaramiento <5 ml / min - primera dosis 1.3 mg / kg de peso corporal, dosis de mantenimiento - 0.7 mg / kg una vez al día No es necesario ajustar la dosis de lamivudina en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave.
Las tabletas deben tragarse enteras (desenroscadas). Si el paciente no puede tragar tabletas enteras, puede triturarlas y agregarlas a una pequeña cantidad de alimento o líquido semilíquido y luego administrar la dosis completa inmediatamente después de la preparación.