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En combinación con un inhibidor de la proteasa potenciado (PI) y otros agentes antirretrovirales, el tratamiento del virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1), la infección en pacientes adultos tratados con la acción antirretroviral.

1 tabl contiene 100 mg de etravirina.

Antiviral - inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH-1 (NNRTI). Está directamente relacionado con la transcriptasa inversa y bloquea la acción de las ADN polimerasas y ADN dependiente de ARN por el cambio de la estructura del sitio catalítico de la enzima. Después de la administración oral de C_máx se logra en 4 h, la comida aumenta en aproximadamente un 50% del AUC de etravirina. Etravirina se une aproximadamente en un 99.9% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente por oxidación con CYP450 citocromo (CYP3A) y, en menor medida, por las enzimas que pertenecen al grupo CYP2C, seguido por glucuronidación. El 93,7% y el 1,2% de la dosis de etrawrine se pueden detectar, respectivamente, en la orina y las heces. T_0,5 en la fase final de etravirina es alrededor de 30-40 h.

Hipersensibilidad a etravirina u otros componentes de la preparación.

No se recomienda el uso en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada; en pacientes con hepatitis B o C; en los ancianos y en pacientes con antecedentes de reacciones cutáneas relacionadas con INNTI. El tratamiento debe interrumpirse si el paciente desarrolla lesiones graves en la piel o reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Los pacientes que interrumpieron el tratamiento debido a reacciones de hipersensibilidad, no debe reiniciarse la terapia de etravirina. Los pacientes comienzan debe observarse la terapia antirretroviral combinada (TARC), sobre todo en las primeras semanas o meses de tratamiento para los signos del síndrome de reconstitución inmune. Los pacientes, especialmente en la enfermedad avanzada causadas por el VIH y (o) Carro exposición a largo plazo debe ser controlada para los síntomas tales como dolor en las articulaciones, rigidez, dificultad de movimiento, que pueden ser síntomas de la osteonecrosis. Debido al riesgo de lipodistrofia, debe ser evaluada en pacientes distribución de la grasa corporal, especialmente en el tratamiento antirretroviral de edad avanzada, y a largo plazo de trastornos metabólicos. La preparación no está recomendada para niños y adolescentes. La formulación contiene lactosa y no se debe utilizar en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Solo se puede usar durante el embarazo si los beneficios superan los riesgos potenciales. Debido tanto a la posibilidad de transmisión del VIH y el potencial de reacciones adversas en los lactantes alimentados con leche materna, las madres deben ser instruidos para no dar el pecho durante el uso.

Muy común: erupción (más a menudo en mujeres que en hombres). A menudo, el infarto de miocardio, trombocitopenia, anemia, neuropatía periférica, dolor de cabeza, la enfermedad de reflujo gastro-esofágico, diarrea, vómitos, náuseas, dolor abdominal, gas, gastritis, insuficiencia renal, lipohipertrofia, sudores nocturnos, diabetes, hiperglucemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, hipertensión, fatiga, ansiedad, insomnio. Poco frecuentes: fibrilación auricular, angina, convulsiones, síncope, amnesia, temblor, somnolencia, parestesia, hipoestesia, somnolencia, deterioro de la concentración, visión borrosa, mareo, broncoespasmo, disnea de esfuerzo, pancreatitis, vómitos con sangre, mucositis boca, estreñimiento, hinchazón del abdomen, sequedad de boca, náuseas, hinchazón facial, sudoración, dermatitis atópica, piel seca, anorexia, la dislipidemia, la desaceleraciónSíndrome de reconstitución inmune (respuesta inflamatoria frente a infecciones oportunistas latentes o asintomáticos, causa síntomas graves clínicos o gravedad de los síntomas), hipersensibilidad a fármacos, hepatitis, hígado graso, hepatitis citolítica, agrandamiento del hígado, la ginecomastia, confusión, desorientación, pesadillas, trastornos del sueño, nerviosismo, sueños extraordinarios. Rara vez: síndrome de Stevens-Johnson. Muy raras: necrólisis epidérmica tóxica (TEN). Por otra parte, a no más de 0,5% de los pacientes: lipodistrofia, edema angioneurótico, eritema multiforme y accidente cerebrovascular hemorrágico. Las anormalidades de laboratorio aumentos en amilasa, creatinina, lipasa, colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos, glucosa, ALT y AST relacionados, reducir el número de neutrófilos y el número de células blancas de la sangre. La terapia antirretroviral combinada se ha asociado con los pacientes infectados por VIH con redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia), incluyendo la pérdida de grasa subcutánea periférica y la cara, aumento de la grasa en la cavidad abdominal y la grasa visceral, hipertrofia de las mamas y acumulación de grasa en el área dorso-cervical (el cuello de búfalo). Se han notificado casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con factores de riesgo conocidos en general, la enfermedad avanzada causadas por el VIH o la terapia antirretroviral de combinación a largo plazo. En pacientes con co hepatitis B y (o) etravirina C tratados con una mayor frecuencia de trastornos del hígado de los pacientes infectados con VIH y VHB, y (o) el HCV en el grupo de placebo. Se informaron reacciones de hipersensibilidad después de la comercialización, incluido DRESS (erosión del fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos).

El tratamiento debe ser iniciado por un médico especialista con experiencia en el tratamiento de la infección por VIH. La preparación siempre debe usarse en combinación con otros medicamentos antirretrovirales.
Por vía oral. Adultos: 200 mg dos veces al día. La preparación debe tomarse después de una comida. Las tabletas pueden tragarse o disolverse en un vaso de agua. Después de la desintegración de la tableta, mezcle bien la suspensión y bébala de inmediato. El vaso debe enjuagarse varias veces con agua, cada vez que se bebe su contenido para asegurarse de que se haya tomado la dosis completa.
Si una dosis es olvidada por un intervalo de tiempo de no más de 6 horas, es necesario adoptar la dosis prescrita después de una comida, tan pronto como sea posible, y luego tomar la siguiente dosis según el horario anterior. Si han transcurrido más de 6 horas, no se debe tomar la dosis olvidada y la dosis debe continuarse de acuerdo con el programa anterior.