Índice de drogas

Tratamiento de las infecciones de virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1), la infección en adultos, adolescentes y niños de la edad de 2 años, y en combinación con otros agentes antirretrovirales.

1 tabl POWL. contiene 400 mg de raltegravir (como sal de potasio); las tabletas contienen lactosa.

Un medicamento antiviral de los inhibidores de la transferencia de cadena integrasa. Raltegravir inhibe la actividad catalítica de la integrasa del VIH, evitando la integración covalente (integración) del genoma del VIH en el genoma de la célula huésped. La inhibición de la integración evita la propagación de una infección viral. Raltegravir se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx aproximadamente 3 horas después de la administración. El estado estacionario se alcanza dentro de 2 días durante la dosificación dos veces al día. En aproximadamente el 83% se une a las proteínas plasmáticas. Aparente terminación T_0,5 es aproximadamente 9 horas. Raltegravir se elimina principalmente en el proceso de glucuronidación mediada por UGT1A1 en el hígado. 51% de la dosis se excreta en las heces (como raltegravir, que más probablemente se origina a partir de la hidrólisis de raltegravir-glucurónido secretado en la bilis); El 32% de la dosis se excreta en la orina (sin cambios y como glucurónido).

Hipersensibilidad a raltegravir o a cualquiera de los excipientes.

El raltegravir se debe utilizar en combinación con otros dos agentes antirretrovirales activos, con el fin de minimizar la probabilidad de fracaso virológico y desarrollo de resistencias. Los datos de estudios clínicos sobre el uso de pacientes no tratados previamente raltegravir se limitan a la terapia de combinación con dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa (INTR) emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. En pacientes con disfunción hepática preexistente, incluida la hepatitis crónica, la incidencia de anomalías hepáticas con la terapia antirretroviral combinada es mayor. Estos pacientes deben ser monitoreados de acuerdo con los principios de la práctica médica estándar. Si aparecen signos de empeoramiento de la enfermedad hepática, se debe considerar la interrupción del tratamiento o la suspensión de la medicación. En pacientes con hepatitis B o C crónica, que usan terapia antirretroviral combinada, aumenta el riesgo de episodios hepáticos graves potencialmente mortales. Utilizar con precaución en pacientes con miopatía que ocurre en el pasado, rabdomiólisis o tiene alguna factores predisponentes para su aparición (incluyendo la adopción de otros fármacos que se sabe causan este tipo de trastorno); en pacientes con antecedentes de depresión u otros trastornos psiquiátricos; en los ancianos Los pacientes que inicien terapia antirretroviral compleja (CART) deben ser observados, especialmente en las primeras semanas o meses de tratamiento, para detectar signos de síndrome de reactivación inmunitaria (una reacción inflamatoria a síntomas no conocidos hasta la fecha o patógenos oportunistas latentes); todos los síntomas de la inflamación son una indicación para realizar el examen y aplicar el tratamiento apropiado si es necesario. Los pacientes, especialmente con enfermedad avanzada por VIH y (o) Carro exposición a largo plazo deben ser monitorizados para síntomas tales como dolor en las articulaciones, rigidez, dificultad de movimiento, que pueden ser síntomas de la osteonecrosis. Si se producen reacciones graves de la piel o de hipersensibilidad, raltegravir y cualquier otro medicamento que pueda causar tales reacciones se deben suspender inmediatamente; la condición clínica del paciente (incluidas las transaminasas hepáticas) debe controlarse y debe iniciarse el tratamiento apropiado. Se produce un aumento del riesgo de erupción durante la terapia de combinación con darunavore. La seguridad y eficacia de raltegravir en niños <2 años aún no se ha establecido.Debido a la lactosa no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

No existen datos suficientes sobre el uso de raltegravir en mujeres embarazadas, no lo use. No se recomienda amamantar mientras toma raltegravir. Para evitar la transmisión del VIH, se recomienda que la madre infectada con VIH no deba amamantar a su bebé.

Efectos secundarios después de tomar el medicamento solo o en terapia de combinación. Frecuentes: disminución del apetito, sueños anormales, insomnio, pesadillas, comportamiento inusual, depresión, vértigo de origen central, dolor de cabeza, trastornos de hiperactividad, vértigo, distensión abdominal, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, dispepsia, erupción cutánea, fatiga, debilidad, fiebre, aumento de ALT, AST, células atípicas, el aumento de los triglicéridos en sangre, los niveles de lipasa, el aumento de la actividad de la amilasa pancreática en la sangre. herpes genital Poco frecuentes, foliculitis, gastroenteritis, herpes simple, herpes zoster, influenza, ganglio linfático absceso, el molusco contagioso, inflamación de la cavidad nasal y la garganta, infección del tracto respiratorio superior, piel papiloma, anemia, anemia anemia por deficiencia de hierro, el dolor, los ganglios linfáticos, linfadenopatía generalizada, neutropenia, trombocitopenia y síndrome de reconstitución inmune (ejemplos típicos incluyen: retinitis por citomegalovirus, generalizado y (o) las infecciones por micobacterias, y la neumonía causada porPneumocystis jiroveci; También se observó en los casos de enfermedades autoinmunes, como la enfermedad de Graves en el curso de reactivación inmune, pero el tiempo para el inicio es variable y estos eventos pueden ocurrir muchos meses después del inicio del tratamiento), hipersensibilidad a fármacos, hipersensibilidad, caquexia, diabetes mellitus, dislipidemia, hipercolesterolemia , hiperglucemia, hiperlipidemia, hiperfagia, aumento del apetito, sed excesiva, trastornos del tejido adiposo, un trastorno mental, intentos de suicidio, ansiedad, confusión, depresión, depresión mayor, śródnocna insomnio, cambios de humor, un ataque de pánico, un trastorno del sueño, pensamientos y conductas suicidas (en particular en pacientes con trastornos psiquiátricos pre-existentes), amnesia, síndrome del túnel carpiano, trastornos cognitivos, trastornos de atención, cambios posturales mareos, disgeusia, somnolencia, hipoestesia, letargo, trastornos de la memoria Aquellos migraña, neuropatía periférica, parestesia, somnolencia, dolor de cabeza tensional, el temblor, la mala calidad del sueño, visión borrosa, zumbido de oídos, palpitaciones, bradicardia sinusal, extrasístoles ventriculares, sofocos, hipertensión, disfonía, epistaxis, obstrucción nasal, gastritis, malestar abdominal, dolor en el abdomen superior, sensibilidad abdominal, incomodidad recto-anal, estreñimiento, boca seca, molestias en el abdomen superior, duodenitis erosiva, eructos, reflujo gastro-esofágico , gingivitis, inflamación de la lengua, dolor al tragar, pancreatitis aguda, úlcera, sangrado rectal, hepatitis, hígado graso, hepatitis alcohólica, insuficiencia hepática, acné, calvicie, la inflamación del acné, piel seca, eritema, cara emaciación, sudoración excesiva, lipoatrofia, lipodias adquiridas hipertrofia Trofie, tejido graso, sudores nocturnos, prurigo, prurito, prurito generalizado macular erupción cutánea, erupción cutánea, erupción maculopapular, lesión de la piel pruriginosa, urticaria, xeroderma, síndrome de Stevens-Johnson, exantema medicamentoso con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) , dolor en las articulaciones, artritis, dolor de espalda, dolor en el costado, dolor musculoesquelético, dolor muscular, dolor de cuello, osteopenia, dolor en las extremidades, tendinitis, rabdomiolisis, insuficiencia renal, nefritis, nefrolitiasis, nocturia, quiste renal, insuficiencia renal, nefritis túbulo-intersticial, disfunción eréctil, ginecomastia, síntomas de la menopausia, molestias en el pecho, escalofríos, edema facial, aumento de la grasa, sensación de ansiedad, malestar,podżuchwowy nódulo, edema periférico, dolor, reducir el número total de neutrófilos, el aumento de la fosfatasa alcalina, una reducción en la concentración de albúmina en la sangre, aumento de la amilasa de la sangre, aumento de la bilirrubina en la sangre, aumento de colesterol en la sangre, aumento de la creatinina en sangre, un aumento de la glucosa en la sangre, aumento del nitrógeno ureico en sangre, creatina fosfoquinasa aumentó, un aumento de la glucosa en sangre en el estado de ayuno, la presencia de glucosa en la orina, lipoproteína de alta densidad en suero, el aumento de INR, aumentando la concentración de lipoproteínas de baja densidad, disminución recuento de plaquetas, aparición de glóbulos rojos en la orina, aumento de la circunferencia de la cintura, aumento de peso, disminución del recuento de glóbulos blancos, sobredosis accidental. Tumores malignos han sido reportados; sus tipos e incidencia fueron los mismos que se esperaban en la población de personas con inmunodeficiencia grave. Se han notificado casos de osteonecrosis, particularmente en pacientes con factores de riesgo generalmente reconocidos, infección avanzada por VIH o terapia antirretroviral combinada a largo plazo (CART). En los pacientes que recibieron concomitante raltegravir y darunavir, se observó una erupción más comúnmente que en los pacientes tratados solo con medicamentos. En pacientes con infección por hepatitis B y / o hepatitis C coexistente, se observaron con mayor frecuencia anomalías en los resultados de la prueba AST y ALT. La frecuencia, el tipo y la gravedad de las reacciones adversas en niños y adolescentes fueron comparables a los observados en pacientes adultos; un paciente experimentó los siguientes efectos secundarios clínicos relacionados con el medicamento de grado 3: agitación psicomotora, trastornos del comportamiento e insomnio; un paciente experimentó una erupción alérgica grave de grado 2 relacionada con el fármaco; un paciente experimentó anormalidades relacionadas con el medicamento en pruebas de laboratorio (Grado 4 AST y Grado 3 Grado 3), que se consideraron graves.

Por vía oral. Raltegravir debe usarse en combinación con otros antirretrovirales activos. Adultos: 400 mg dos veces al día. Adolescentes ≥ 12 años y niños de 6-11 años. ≥ 25 kg: 400 mg dos veces al día. En el caso de los niños más pequeños (2 años), utilizar otra forma farmacéutica de la droga - tabletas masticables destinados a niños de 2 a 11 años (no sustituir tabletas tabletas masticables de 400 mg, porque los personajes no son bioequivalentes) .Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. No se ha establecido la seguridad y eficacia de raltegravir en pacientes con insuficiencia hepática grave.
El medicamento puede tomarse independientemente de las comidas. No mastique, triture ni divida tabletas.