Índice de drogas

Como parte de la terapia antirretroviral combinada en el tratamiento de las infecciones por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en adultos y niños.

1 tabl POWL. contiene 150 mg de lamivudina.

Un fármaco antiviral del grupo de inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTR). Exhibe actividad contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y el virus de la hepatitis B (VHB). Lamiwydyna intracelularmente se convierte en el derivado activado - trifosfato (TP), que inhibe selectivamente la replicación del VIH-1 y VIH-2. espectáculosin vitro baja citotoxicidad para linfocitos de sangre periférica, linfocitos y líneas celulares monocito-macrófago y para varias células madre de médula ósea. Lamivudina en combinación con zidovudina tiene actividad sinérgica contra los virus del VIH. La lamivudina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (la biodisponibilidad es del 80-85%), alcanzando C_máx dentro de 1 hora. No significativamente unido a la albúmina plasmática. Penetra a o.u.n. y en el fluido cerebroespinal. En pequeña medida (5-10%) se metaboliza en el hígado. Se excreta principalmente por los riñones en una forma inalterada. La forma activa - lamivudina trifosfato intracelular, muestra una T alargada_0,5 en la celda (16-19 h) en comparación con T_0,5 lamivudina (5-7 h). Eliminación de cambios de lamivudina en caso de disfunción renal. La farmacocinética de lamivudina en niños es generalmente similar a las de los adultos, sin embargo, la biodisponibilidad absoluta se redujo en niños de <12 años.

Hipersensibilidad a lamivudina u otros componentes de la preparación.

No use lamivudine solo. Los casos de fracaso virológico y un alto nivel de aparición de resistencias en etapa temprana, cuando lamivudina se asoció con tenofovir disoproxil fumarato y abacavir, así como con fumarato de tenofovir disoproxil y didanosina en la dosificación una vez al día. La preparación debe suspenderse si los signos y síntomas clínicos o las anomalías de laboratorio indican una inflamación del páncreas. El tratamiento con la preparación debe suspenderse si aparecen síntomas de exceso de lactato y acidosis metabólica o láctica, hepatitis progresiva o elevación rápida de aminotransferasas. Se debe tener precaución durante el tratamiento en todos los pacientes (especialmente las mujeres obesas) con hepatomegalia conocida, hepatitis u otros factores conocidos que aumentan el riesgo de enfermedad hepática y esteatosis hepática (incluyendo ciertas drogas y alcohol). Los pacientes con hepatitis C crónica tratados con interferón alfa y ribavirina tienen un mayor riesgo de efectos secundarios graves y potencialmente fatales asociados con los efectos hepáticos. Los pacientes en grupos de alto riesgo deben ser observados de cerca. En pacientes con infección concomitante por VIH y terapia antirretroviral combinada crónica de hepatitis B o C, existe un mayor riesgo de reacciones adversas hepáticas graves y potencialmente fatales. Si se interrumpe el tratamiento con lamivudina en pacientes co-infectadas con hepatitis B, se recomienda que se recomienda el control periódico de las pruebas de función hepática y los marcadores de la replicación del VHB, como la retirada de lamivudina puede dar lugar a una exacerbación aguda de la hepatitis. Los pacientes con disfunción hepática preexistente, incluyendo hepatitis activa crónica, problemas en el hígado durante la terapia antirretroviral de combinación y deben ser monitorizados según la práctica estándar. Si hay evidencia de empeoramiento de la función hepática en estos pacientes, se debe considerar la interrupción o la finalización del tratamiento.Se debe monitorear el estado clínico y los resultados de las pruebas de laboratorio de los niños expuestos durante el período fetal a la preparación; en el caso de sus síntomas y signos que sugieran una disfunción mitocondrial debe ser investigado a fondo para identificar estos trastornos. Los resultados anteriores no constituyen un motivo para rechazar las recomendaciones locales actuales sobre el uso de terapia antirretroviral en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión vertical del VIH de madre a hijo. Debido al riesgo de lipodistrofia, se debe evaluar la distribución del tejido adiposo en pacientes, especialmente en ancianos, tratados con terapia antirretroviral y con trastornos metabólicos; se recomienda el ayuno de glucosa y lípidos en sangre; Los trastornos de lípidos se deben tratar en consecuencia. Los pacientes comienzan debe observarse la terapia antirretroviral combinada (TARC), sobre todo en las primeras semanas o meses de tratamiento para los signos del síndrome de reconstitución inmune. Todos los síntomas de la inflamación son una indicación para realizar el examen y aplicar el tratamiento apropiado si es necesario. Los pacientes, especialmente con enfermedad avanzada por VIH y (o) Carro exposición a largo plazo deben ser monitorizados para síntomas tales como dolor en las articulaciones, rigidez, dificultad de movimiento, que pueden ser síntomas de la osteonecrosis.

La seguridad de lamivudina en mujeres embarazadas no ha sido establecida. Lamivudina atraviesa la placenta, alcanzando niveles sanguíneos recién nacidos después similares a las de la sangre de la madre y la sangre del cordón umbilical en el nacimiento. No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tanto la lamivudina como el VIH se excretan en la leche humana. La lactancia debe interrumpirse antes de iniciar lamivudina. Para evitar la transmisión del VIH, se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no deban amamantar a los bebés bajo ninguna circunstancia.

Frecuentes: dolor de cabeza, insomnio, tos, síntomas nasales, náuseas, vómitos, dolor abdominal o calambres abdominales, diarrea, erupción cutánea, alopecia, dolor en las articulaciones, enfermedades musculares, fatiga, malestar, fiebre. Poco frecuentes neutropenia y anemia (a veces grave), trombocitopenia y elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas (AST, ALT). Raras: pancreatitis, aumento de la amilasa en sangre, hepatitis, rabdomiólisis. Muy raro: aplasia pura de glóbulos rojos, neuropatía periférica (o parestesias). Se han notificado casos de acidosis láctica, a veces fatales, generalmente asociados con agrandamiento severo y esteatosis hepática con el uso de análogos de nucleósidos. La terapia antirretroviral combinada en pacientes infectados con VIH está asociado con una redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia), incluyendo la pérdida de grasa subcutánea en las partes periféricas del cuerpo y de la cara, el aumento de la masa grasa intra-abdominal y de órganos, hipertrofia de las mamas y acumulación de tejido graso en el cuello ( "joroba de búfalo") y trastornos metabólicos como la hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglucemia y lactato. En pacientes infectados por VIH con inmunodeficiencia grave, pueden aparecer reacciones inflamatorias a patógenos oportunistas residuales o asintomáticos (síndrome de reactivación inmunitaria) al comienzo del uso de la terapia antirretroviral combinada. También se observó en los casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con factores de riesgo conocidos en general, la enfermedad avanzada causadas por el VIH o la terapia antirretroviral de combinación a largo plazo.

Por vía oral. El tratamiento debe ser iniciado por médicos con experiencia en el tratamiento de la infección por VIH.Adultos y adolescentes> 12 años: 300 mg diarios (150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día). Si cambia su dosis una vez al día, tome 150 mg 2 veces al día, y la siguiente mañana 300 mg una vez al día. En caso de que se prefiere tomar la droga una vez al día por la noche de la primera tomar sólo 150 mg por la mañana y 300 mg por la noche. Si vuelve a la dosificación dos veces al día, deténgase una vez y comience 150 mg dos veces al día a la mañana siguiente.Niños a partir de 3 meses hasta 12 años: mc. ≥30 kg: dosis para adultos, es decir150 mg dos veces al día; mc. 21-30 kg: 75 mg por la mañana y 150 mg por la noche; mc. 14-21 kg: 75 mg dos veces al día. No hay datos disponibles para determinar la dosis en niños <3 meses.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, la dosis debe reducirse de acuerdo con el aclaramiento de creatinina (CCr) - adultos y adolescentes mc.≥30 kg - CCr ≥50 ml / minuto: la primera dosis de 150 mg, una dosis de mantenimiento de 150 mg 2 veces día; CCr 30 a <50: dosis mg primero 150, la dosis de mantenimiento de 150 mg una vez al día. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
La preparación puede tomarse independientemente de las comidas. Las tabletas se pueden dividir en mitades a lo largo de la línea divisoria. Los comprimidos deben tragarse nierozkruszone o se pueden triturar y añaden a una pequeña cantidad de alimentos semi-sólidos o líquidos, y deben ser consumidos inmediatamente después de la reconstitución.