Índice de drogas

Terapia de combinación con agentes antirretrovirales de pacientes infectados con VIH-1 (adultos y niños de 2 años en adelante).

1 cápsula contiene 100 mg de ritonavir.

Un medicamento antirretroviral y mejora las propiedades farmacocinéticas de los inhibidores de la proteasa. Ritonavir es un potente inhibidor del metabolismo corriendo CYP3A, que mejora las propiedades farmacocinéticas de inhibidores de proteasa. El grado de severidad depende de la ruta metabólica del inhibidor de la proteasa coadministrado y su efecto sobre el metabolismo de ritonavir. Ritonavir es un inhibidor peptidomimético de aspártico proteasas de VIH-1 y VIH-2, un activo por vía oral. La inhibición de la proteasa del VIH por ritonavir impide la reacción de la enzima sobre el precursor de poliproteína gag-pol que conduce a la producción de partículas de morfología inmadura VIH que es incapaz de iniciar la infección adicional. El fármaco tiene una afinidad selectiva por la proteasa del VIH y solo inhibe levemente la actividad de la proteasa aspártica. Ritonavir logra una concentración máxima después de 4 horas._0,5 es: 5 h para la dosis de 100 mg de 1 o 2 veces por día, 4 horas a una dosis de 200 mg una vez al día durante 8 h a 200 mg dos veces al día y 3-5 h para dosis de 600 mg dos veces al día. En 98-99% se une a proteínas plasmáticas. La mayor concentración se logra en el hígado, las glándulas suprarrenales, el páncreas, los riñones y la tiroides. Penetra el cerebro mínimamente. Se metaboliza extensamente en el hígado por el citocromo P-450, principalmente por CYP3A, y en menor medida, por CYP2D6. El principal metabolito tiene actividad antiviral similar al compuesto original. El medicamento se excreta principalmente con heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa oa cualquiera de los excipientes enumerados. Cuando ritonavir se utiliza como una mejora de la farmacocinética de otros inhibidores de la proteasa (PI), consulte el Resumen de Características del Producto de la co-administrado IP. Ritonavir no debe usarse como potenciador farmacocinético o agente antirretroviral en pacientes con enfermedad hepática descompensada. Ritonavir es un potente inhibidor de los procesos de biotransformación que involucran las isoenzimas CYP3A y CYP2D6. La coadministración de ritonavir con los siguientes fármacos y, si no se indica lo contrario, la contraindicación es evidente a partir de la posibilidad de que la inhibición del metabolismo de ritonavir del fármaco co-administrado. Esto aumenta la exposición de la formulación de co-administrado y los riesgos de material en términos de las reacciones adversas clínicas: alfuzosina (riesgo de hipotensión grave), petidina, Piroxicam, propoxifeno (riesgo de depresión o anormalidades en la hematología o de otros efectos secundarios graves de estos fármacos respiratoria significativa) , amiodarona, bepridil, encainida, flecainida, propafenona, quinidina (riesgo de arritmia y otros efectos adversos de estos fármacos), ácido fusídico, voriconazol (co-administración de ritonavir 400 mg 2 veces (concentraciones de ácido fusídico y ritonavir aumenta) días y más) debido a la reducción en las concentraciones plasmáticas de voriconazol y la posible pérdida de la acción), astemizol, terfenadina (el riesgo de arritmia grave), rifabutina (co-administración de ritonavir como un medicamento antirretroviral a una dosis de 600 mg una vez al 2 s diario con rifabutina debido a un mayor riesgo de reacciones adversas, incluyendo uveítis), clozapina, pimozida (riesgo de trastornos graves, hematológicos u otros efectos secundarios graves de estos fármacos), quetiapina (riesgo de coma, la coadministración es contraindicado) dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina (riesgo de derivados de envenenamiento del cornezuelo de centeno agudas, incluyendo la vasoconstricción periférica e isquemia), cisaprida (el riesgo de arritmias graves), lovastatina, simvastatina (riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiolisis), Sildenafil (efectos secundarios de riesgo de sildenafilo en incluyendo hipotensión y síncope, solamente contraindicados en el tratamiento de la hipertensión pulmonar), clorazepato, diazepam, estazolam, flurazepam, midazolam oral, triazolam (muy fuerte sedación riesgo y la actividad inhibidora respiratoria) hierba de San Juan (atenuación de ritonavir), vardenafil y avanafil. La acción enzimática moduladora de ritonavir puede ser dependiente de la dosis. Para algunos medicamentos puede implicar más contraindicaciones cuando ritonavir se utiliza como un antirretroviral que cuando ritonavir se utiliza como una mejora de las propiedades farmacocinéticas (por ejemplo ..rifabutina y voriconazol).

Usar con precaución en pacientes con diarrea crónica o síndrome de malabsorción. Utilizar con precaución en pacientes con hemofilia A y B, la diabetes, la historia disfunción hepática (incluyendo hepatitis crónica activa), deterioro estable hepática grave (grado C de Child-Pugh), hepatitis B o C crónica, la hemofilia a y B, insuficiencia renal, enfermedades del corazón estructural primario, trastornos de la conducción, en pacientes que reciben fármacos que prolongan el intervalo PR (como verapamilo o atazanavir). Formulación de cápsulas comprende menos de 100 mg en 600 mg de alcohol deben ser evitados co-administración de disulfiram o reacciones disulfiram-como inducidas por fármacos (por ejemplo., metronidazol). Esto también debe incluirse en mujeres embarazadas o lactantes, niños y grupos de alto riesgo, como pacientes con enfermedad hepática o epilepsia.

Durante el embarazo, use solo cuando los beneficios para la madre superen el riesgo potencial para el feto. Ritonavir muestra interacciones indeseables con anticonceptivos orales, se recomienda otro método anticonceptivo durante el tratamiento. No se sabe si ritonavir se excreta en la leche humana. Las madres VIH-positivas no deberían amamantar.

Los eventos adversos asociados con el uso de ritonavir como potenciador farmacocinético dependen del PI de combinación. Se observaron las siguientes reacciones adversas cuando se utilizó ritonavir como antirretroviral - muy frecuentes (≥1 / 10): disgeusia, parestesia y periférica, dolor de cabeza, astenia, dolor abdominal, náuseas, diarrea, vómitos. (≥1 / 100 <1,10) reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, erupción cutánea leve, broncoespasmo, angioedema); reducción en el recuento de glóbulos blancos, disminución de la hemoglobina, la reducción de recuento de neutrófilos, eosinófilos aumentó; mareos, hiperestesia, somnolencia, insomnio, ansiedad; vasodilatación; faringitis, empeoramiento de la tos; indigestión, falta de apetito, irritación de la garganta, flatulencia, boca seca, eructos, úlceras en la boca; sarpullido, prurito, sudoración, lipodistrofia; aumento de la actividad de la creatina quinasa, dolor muscular; fiebre, pérdida de peso; aumentando la actividad de γ-glutamiltransferasa, aumento de los triglicéridos en la sangre, aumento de ALT y AST, aumento de la amilasa, el aumento de ácido úrico, la hipopotasemia, la reducción de la concentración de tiroxina libre y total. Poco frecuentes (≥1 / 1000, <1/100): deshidratación, diabetes; hepatitis, ictericia; miositis, rabdomiólisis; hiperglucemia, hipocalcemia, hipermagnesemia, aumento de la bilirrubina, aumento de la fosfatasa alcalina. Rare (31/10 000 <1/1000) anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson y necrosis ósea en pacientes con factores de riesgo (uso de corticosteroides, consumo de alcohol, la inmunodepresión grave, mayor índice de masa corporal), particularmente en pacientes con enfermedad avanzada causada por VIH o personas sometidas a una terapia antiviral combinada a largo plazo. Además, hubo trombocitopenia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hiperuricemia, resistencia a la insulina, el aumento de ácido láctico, convulsiones, síncope, hipotensión, insuficiencia renal aguda, la menorragia, pancreatitis. pacientes con deficiencia inmune grave infectados por el VIH en el momento de la terapia antirretroviral de combinación (CART) es una reacción inflamatoria a infecciones oportunistas latentes o asintomáticas (retinitis por citomegalovirus, generalizado y (o) las infecciones por micobacterias, y la neumonía causada porPneumocystis carinii), por lo general dentro de las primeras semanas o meses de comenzar CART.

La preparación debe ser recetada por médicos que tengan experiencia en el tratamiento de la infección por VIH. Por vía oral.Ritonavir como un potenciador farmacocinético. Los siguientes inhibidores de la proteasa del VIH-1 han sido autorizados para su uso con ritonavir como un potenciador de sus propiedades farmacocinéticas.Adultos: amprenavir 600 mg dos veces al día con ritonavir 100 mg dos veces al día; atazanavir 300 mg una vez al día con ritonavir 100 mg una vez al día; fosamprenavir 700 mg dos veces al día con ritonavir 100 mg dos veces al día; lopinavir en una sola preparación con ritonavir (lopinavir + ritonavir) 400 mg + 100 mg u 800 mg + 200 mg; saquinavir 1000 mg dos veces al día con ritonavir 100 mg dos veces al día en pacientes que han recibido terapia antirretroviral previo (ART), en pacientes que no han recibido la técnica anterior, el tratamiento debe iniciarse de saquinavir 500 mg 2 veces al día con ritonavir 100 mg dos veces al día durante 7 días seguido de saquinavir 1000 mg dos veces al día con ritonavir 100 mg dos veces al día; tipranavir 500 mg dos veces al día con ritonavir 200 mg dos veces al día (no use tipranavir / ritonavir en pacientes que no han sido tratados previamente); darunavir 600 mg 2 veces al día con 100 mg de ritonavir dos veces al día en pacientes que ya han recibido terapia antirretroviral, darunavir 800 mg una vez al día con ritonavir 100 mg una vez al día puede ser utilizado en algunos pacientes que han recibido de la técnica anterior debe ser consulte el Resumen de Características del Producto darunavir, que contiene información adicional sobre la dosificación una vez al día en pacientes que han recibido previamente ART, darunavir 800 mg una vez al día con ritonavir 100 mg una vez al día en pacientes que no han recibido previamente tratamiento antirretroviral. Los niños. Ritonavir se recomienda para niños ≥2 años. Consulte el Resumen de las características del producto para la combinación de PI para obtener más recomendaciones sobre la posología en niños y en pacientes con insuficiencia renal o hepática.Ritonavir como una droga antirretroviral. Adultos: la dosis recomendada es de 600 mg (6 cápsulas) dos veces al día; La dosis inicial es de 300 mg (3 cápsulas.) 2 veces al día durante 3 días, para ser aumentado por un período de no más de 14 días por 100 mg (1 cápsula). 2 veces al día, hasta una dosis de 600 mg 2 veces día. Los pacientes no deben recibir 300 mg dos veces al día durante más de 3 días. Niños a partir de 2 años: la dosis recomendada es de 350 mg / m² pc. 2 veces al día y no debe exceder 600 mg 2 veces al día; la dosis inicial es 250 mg / m² 2 veces al día, que se debe aumentar cada 2-3 días en 50 mg / m² 2 veces al día. Las tabletas se toman mejor con una comida.