Índice de drogas

Tratamiento adyuvante de adultos, adolescentes y niños a partir de 3 años infectados con VIH-1.
La preparación no se ha estudiado adecuadamente en pacientes con infección por VIH avanzada, es decir, en pacientes con recuento de células CD4 <50 / mm.³ o después del fracaso de los regímenes de terapia con inhibidores de la proteasa (PI). Aunque la resistencia cruzada de efavirenz y los inhibidores de la proteasa no se ha documentado, actualmente hay escasez de datos sobre la eficacia del tratamiento de combinación con PI cuando los regímenes que contienen efavirenz demuestran ineficaces.

1 tabl POWL. contiene 50 mg, 200 mg de efavirenz o 600 mg de efavirenz. El medicamento contiene lactosa.

Efavirenz es un inhibidor no competitivo de la transcriptasa inversa del VIH-1 y no inhibe significativamente la transcriptasa inversa de las ADN polimerasas celulares VIH-2 o. Después de la administración oral, la concentración máxima de efavirenz en la sangre se produce después de 5 horas después de la administración. La biodisponibilidad del fármaco aumenta después de la administración con una comida rica en grasas o normal, en comparación con la biodisponibilidad del fármaco administrado con el estómago vacío. Efavirenz se une significativamente (99.5-99.75%) a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente por el sistema del citocromo P450 a metabolitos hidroxilados, que luego se someten a glucuronidación. Los metabolitos son esencialmente inactivos contra el VIH-1. Efavirenz tiene una terminal T relativamente larga_0,5 - al menos 52 h después de una dosis única y 40-55 h después de dosis múltiples. La función hepática alterada alarga T_0,5 la droga. 14-34% de la dosis se excreta en la orina.

Hipersensibilidad a efavirenz o cualquiera de los componentes auxiliares del medicamento. Insuficiencia hepática severa (Child-Cough C). Efavirenz no debe administrarse simultáneamente con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil, o alcaloides del cornezuelo de centeno (por ejemplo., Ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina, y metilergonovina). Cuando se toma efavirenz, no se deben usar preparados de plantas que contengan hierba de San Juan.

Efavirenz no se debe usar en el tratamiento de la infección por VIH como monoterapia o como el único medicamento para un régimen de tratamiento ineficaz. Como con todos los demás inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos, el uso de efavirenz como monoterapia aumenta rápidamente la resistencia viral. Al elegir un nuevo medicamento antirretroviral (o medicamentos) para su uso en combinación con efavirenz, se debe considerar la posibilidad de resistencia cruzada de los virus. Si se deja en reposo en cualquiera de la combinación de antirretrovirales utilizados por sospecha de intolerancia, prestar atención a la interrupción simultánea de todos los medicamentos antirretrovirales. Después de la desaparición de los síntomas de intolerancia, debe reiniciarse el uso concomitante de antirretrovirales. No se recomienda la monoterapia interrumpida o la introducción gradual de antirretrovirales, ya que aumenta el riesgo de selección de cepas resistentes. Efavirenz debe interrumpirse en pacientes que hayan desarrollado erupción grave asociada con la formación de vesículas, descamación, membranas mucosas o fiebre; si se suspende efavirenz, se debe considerar la suspensión de otros antirretrovirales para prevenir el desarrollo de virus resistentes a los medicamentos. Los pacientes deben ser advertidos de que si experimentan síntomas como la depresión grave, psicosis o ideas de suicidio debe ser reportado inmediatamente a un médico que va a evaluar si los síntomas pueden estar relacionados con efavirenz. Si el médico reconoce la existencia de tal dependencia, es necesario determinar si el riesgo de continuar usando el medicamento supera los beneficios esperados del tratamiento. Debe utilizarse con precaución en pacientes con un historial de convulsiones, y los pacientes que reciben fármacos anticonvulsivos concomitantes como fenitoína, fenobarbital y carbamazepina, pueden requerir la supervisión periódica de la droga en el plasma.En pacientes con factores de riesgo individuales, como la edad avanzada o con factores de riesgo para tomar medicamentos, como el uso prolongado de medicamentos antirretrovirales y las alteraciones metabólicas asociadas, el riesgo de desarrollar lipodistrofia fue mayor; El examen físico debe evaluar la ocurrencia de síntomas de cambios en la distribución de grasa y considerar los lípidos y las pruebas de glucosa en sangre en ayunas. El medicamento no se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática moderada (datos insuficientes), y se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve. Los pacientes deben controlarse cuidadosamente para detectar reacciones adversas relacionadas con la dosis, especialmente del sistema nervioso. Se deben realizar pruebas de laboratorio periódicas para determinar la gravedad de la enfermedad hepática. La seguridad y eficacia de efavirenz no se ha establecido en pacientes con insuficiencia hepática grave existente. En pacientes con hepatitis B o C crónica que han sido tratados con antirretrovirales combinados, existe un mayor riesgo de reacciones hepáticas adversas graves que pueden causar la muerte. En pacientes con insuficiencia hepática preexistente, incluidos los pacientes con hepatitis crónica activa, existe una mayor incidencia de insuficiencia hepática con agentes antirretrovirales combinados. Si se observa empeoramiento en el curso de la enfermedad hepática o elevación a largo plazo de las transaminasas a valores superiores a 5 veces el rango normal superior, se deben considerar los beneficios de la continuación del tratamiento con efavirenz frente al riesgo potencial de toxicidad hepática significativa. En estos pacientes, se debe considerar la interrupción o descontinuación del medicamento. No hay experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave, por lo que se recomienda una monitorización cuidadosa de este grupo de pacientes. Efavirenz no se ha determinado en niños menores de 3 años o que pesen menos de 13 kg; este medicamento no debe usarse en niños menores de 3 años. El medicamento contiene lactosa, no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa (tipo Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

Efavirenz no debe usarse durante el embarazo a menos que la condición clínica del paciente requiera tal tratamiento. Se debe realizar una prueba de embarazo antes de comenzar con efavirenz en mujeres en edad fértil. Ha habido informes de defectos del tubo neural, incluida la hernia espinal en niños de mujeres que reciben efavirenz durante el primer trimestre del embarazo; no se estableció una relación causal entre estos eventos y la ingesta de drogas. Los estudios en ratas han demostrado que efavirenz se excreta en la leche y alcanza una concentración mucho más alta en él que en el plasma materno; la lactancia materna debe suspenderse durante el tratamiento. Se recomienda que las mujeres infectadas con el VIH no amamanten bajo ninguna circunstancia para evitar la transmisión de la infección al niño. Las mujeres que toman efavirenz deben evitar quedar embarazadas. Utilice siempre anticonceptivos anticonceptivos eficaces en combinación con otros métodos anticonceptivos. Debido a la larga vida media de efavirenz, se recomienda una anticoncepción adecuada durante aproximadamente 12 semanas después de la interrupción de efavirenz.

Muy frecuentes: erupción cutánea (generalmente erupciones maculopapulares leves a moderadas que ocurren dentro de las primeras 2 semanas después de comenzar con efavirenz; en la mayoría de los pacientes, la erupción desaparece al mes de uso continuo). Frecuentes: hipertrigliceridemia, sueños inusuales, ansiedad, depresión, insomnio; trastornos cerebelosos de coordinación y equilibrio, trastornos de atención, mareos, dolor de cabeza, somnolencia; dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos; aumento de la actividad de AST, ALAT o GGTP; picazón; la fatiga. Poco frecuentes: hipersensibilidad; hipercolesterolemia; inestabilidad emocional, agresión, confusión, euforia, alucinaciones, manía, paranoia, psicosis, intento de suicidio, pensamientos suicidas; agitación, olvido, ataxia, alteración de la coordinación de los movimientos, convulsiones, trastornos del pensamiento, temblores; visión borrosa; tinnitus, vértigo similar al mareo; sofocos con enrojecimiento; pancreatitis; hepatitis aguda; eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson; ginecomastia. Raras: ideas delirantes, neurosis, suicidio; insuficiencia hepática; dermatitis fotoalérgica. En pacientes infectados por VIH con inmunodeficiencia grave en el momento del inicio de la terapia antirretroviral combinada (CART), pueden ocurrir reacciones inflamatorias a infecciones oportunistas residuales o asintomáticas.Durante el tratamiento combinado de terapia antiretroviral en pacientes con infección por VIH fueron los cambios observados en la distribución de la grasa corporal (lipodistrofia). La pérdida de grasa subcutánea periférica y la cara, el aumento de la cantidad de tejido adiposo dentro de la cavidad abdominal y la pared abdominal, hipertrofia de las mamas y acumulación de grasa en la parte posterior del cuello ( "joroba de búfalo"). Por otra parte, mientras que el tratamiento de combinación con antirretroviral resistencia observada a la insulina, hiperglucemia, y exceso .. la concentración de lactato en sangre se han dado casos de osteonecrosis en los pacientes con factores de riesgo conocidos en general, la enfermedad avanzada por VIH o la terapia antirretroviral a largo plazo en los niños, los efectos secundarios fueron generalmente similares a las de los adultos en la erupción de los niños fue más frecuente y más intensa. - se puede considerar el uso de antihistamínicos profilácticos antes de iniciar el tratamiento con efavirenz.

Efavirenz debe usarse en combinación con otros medicamentos antirretrovirales. El tratamiento debe iniciarlo un médico con experiencia en el tratamiento de la infección por VIH.
Por vía oral. Adultos recomienda utilizar el fármaco en combinación con análogos de nucleósidos que son inhibidores de la transcriptasa inversa (NRTI) y PI o sin, a una dosis de 600 mg una vez al día. Ajuste de dosis - si el medicamento se administra junto con dosis de mantenimiento de voriconazol de voriconazol debe aumentarse a 400 mg cada 12 horas y la dosis de efavirenz reducido en un 50% (300 mg una vez al día) después del cese del tratamiento con voriconazol, volver a la dosis inicial de efavirenz ; si el medicamento se administra concomitantemente con rifampicina en pacientes con ≥50 kg, se puede considerar un aumento de la dosis de hasta 800 mg / día. Adolescentes y niños (3-17 años): niños sobre el mes 13 a <15 kg - 200 mg / día; 15 a <20 kg - 250 mg / día; 20 a <25 kg - 300 mg / día; 25 a <32,5 kg - 350 mg / día; 32.5 a <40 kg - 400 mg / día; ≥40 kg - 600 mg / día. La preparación solo se debe administrar a niños que puedan tragar tabl.
Los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada pueden ser tratados con efavirenz en la dosis normalmente recomendada.
Tome el medicamento con el estómago vacío antes de acostarse.