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Terapia antirretroviral combinada para adultos infectados con VIH-1. La lista de beneficios de la combinación de emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato en la terapia antirretroviral se basa únicamente en los resultados de estudios realizados en pacientes no tratados.

1 tabl POWL. Contiene 200 mg de emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato 245 mg (equivalente a 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato y 136 mg); el medicamento contiene lactosa.

Un medicamento que actúa selectivamente en el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y VIH-2) y el virus de la hepatitis B. Emtricitabina es un análogo de la citidina de la citidina. Tenofovir disoproxil fumarato bajo condicionesin vivo se convierte en tenofovir - un análogo de nucleósido monofosfato - monofosfato de adenosina. El medicamento después de la administración oral se absorbe rápidamente. C_máx Emtricitabina y tenofovir se observaron en el suero dentro de 0.5-3 h después del ayuno. Después de la administración oral, emtricitabina y tenofovir se distribuyen por todo el cuerpo. El metabolismo de la emtricitabina es limitado. Tenofovir disoproxil fumarato y tenofovir no son sustratos para las enzimas CYP450. Emtricitabina y tenofovir se excretan principalmente a través de los riñones. T_0,5 emtricitabina es aproximadamente 10 horas; tenofovir - 12-18 h.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes.

El aclaramiento de creatinina (CCr) debe calcularse para cada paciente antes de comenzar el tratamiento. La función renal (CCr y fosfato sérico) debe controlarse cada 4 semanas durante el primer año de tratamiento y luego cada 3 meses. En pacientes con riesgo de insuficiencia renal, incluidos los pacientes que función renal, se debe considerar una monitorización más frecuente de la función renal. están disponibles en la seguridad y eficacia en pacientes de datos limitados con insuficiencia renal moderada a grave (CCR <50 ml / min) y no evaluaron los datos de seguridad a largo plazo en pacientes con insuficiencia renal leve (CCR 50-80 ml / min). Por esta razón, en pacientes con insuficiencia renal, el medicamento solo debe usarse si los beneficios potenciales del tratamiento superan los riesgos; controlar la función renal y la respuesta clínica. Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, por lo tanto, se debe tener precaución al tratar a este grupo de pacientes. En pacientes con CCr 30-49 ml / min, se recomienda ajustar el intervalo entre dosis consecutivas. En pacientes con CCr <30 ml / min y en pacientes que requieren hemodiálisis, no se recomienda el uso del medicamento. Si durante el tratamiento de fosfato en suero es <1,5 mg / dl (0,48 mmol / l) o CCr cae a <50 ml / min, utilizar dentro de una semana re-evaluar la función renal, incluyendo las mediciones de glucosa en sangre y potasio en la sangre y la concentración de glucosa en la orina. Si la CCr disminuye <50 ml / min o los niveles séricos de fosfato disminuyen <1.0 mg / dl (0.32 mmol / l), se debe considerar la interrupción del tratamiento. Evite la administración del medicamento junto con medicamentos nefrotóxicos o poco después de su uso; si no se puede evitar dicho uso, la función renal se debe controlar semanalmente. Los pacientes con hepatitis B o C crónica, tratados con terapia antirretroviral están en mayor riesgo de efectos secundarios graves y potencialmente mortales desde el hígado. Con el fin de proporcionar un régimen de tratamiento óptimo para la infección por VIH en pacientes coinfectados con VHB, se deben tener en cuenta las pautas actuales para el tratamiento del VIH. Si está tomando medicamentos antivirales juntos para el tratamiento de la hepatitis B o C, consulte los respectivos RCP para estos medicamentos. No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en el tratamiento de la infección crónica por VHB. La experiencia clínica limitada sugiere que emtricitabina y tenofovir actúan contra el VHB cuando se usan en terapia antirretroviral combinada para controlar la infección por VIH.Debido al riesgo de exacerbar la hepatitis, los pacientes con VIH y VHB deben ser monitoreados regularmente tanto para el estado clínico como de laboratorio durante al menos varios meses después de suspender el tratamiento; si es necesario, puede estar justificada por una reanudación de tratamiento de la hepatitis B en pacientes con enfermedad hepática avanzada o cirrosis no se recomienda para detener el tratamiento, ya que el agravamiento de la hepatitis después del tratamiento puede conducir a la descompensación hepática. No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática significativa. Teniendo en cuenta el grado mínimo de metabolismo del fármaco por el hígado y la ruta de eliminación por los riñones, es poco probable que el ajuste de la dosis sea necesario en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con disfunción hepática preexistente, incluida la hepatitis crónica activa, hay más anomalías hepáticas durante la terapia antirretroviral combinada, por lo que estos pacientes deben controlarse de acuerdo con el procedimiento estándar. En estos pacientes, si se presentan síntomas de empeoramiento de la enfermedad hepática, se debe considerar la interrupción o la interrupción del tratamiento. No se puede excluir el riesgo de acidosis láctica y enfermedad del hígado graso durante el tratamiento. Se debe suspender análogos de nucleósidos hiperlactatemia sintomática y acidosis metabólica o acidosis, hepática progresiva o aminotransferasas en rápido aumento. Se debe tener precaución cuando se administren análogos de nucleósidos a pacientes (particularmente mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo conocidos de enfermedad hepática y esteatosis hepática. En pacientes coinfectados con hepatitis C y tratados con interferón alfa y ribavirina, pueden surgir riesgos particulares. Los pacientes en grupos de alto riesgo deben ser monitoreados cuidadosamente. El riesgo de lipodistrofia durante el tratamiento no puede ser excluido. Por lo tanto, la distribución del tejido adiposo debe evaluarse en pacientes, especialmente en ancianos, tratados con terapia antirretroviral y con trastornos metabólicos; se recomienda el ayuno de glucosa y lípidos en sangre; Los trastornos de lípidos se deben tratar en consecuencia. Debe observarse a los pacientes con inmunodeficiencia grave que inician terapia antirretroviral compleja (TARC), especialmente en las primeras semanas o meses de tratamiento, para detectar signos de síndrome de reactivación inmunitaria; todos los síntomas de la inflamación son una indicación para realizar el examen y aplicar el tratamiento apropiado si es necesario. En pacientes coinfectados con VIH y VHB, pueden producirse exacerbaciones graves de la hepatitis asociadas a la reactivación inmunitaria después del inicio de la terapia antirretroviral. Los pacientes, especialmente aquellos con enfermedad avanzada causada por el VIH y / o uso de CART a largo plazo, deben controlarse para detectar síntomas tales como dolor en las articulaciones, rigidez y dificultades de movilidad que pueden ser signos de necrosis ósea. Se debe controlar el estado clínico y los resultados de las pruebas de laboratorio de los niños expuestos durante la vida fetal al medicamento, incluso si no tienen VIH; en el caso de sus síntomas y signos que sugieran una disfunción mitocondrial debe ser investigado a fondo para identificar estos trastornos. Los resultados anteriores no constituyen un motivo para rechazar las recomendaciones locales actuales sobre el uso de terapia antirretroviral en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión vertical del VIH de madre a hijo. Si se sospecha o confirma cambios óseos durante el tratamiento, se debe realizar una consulta adecuada debido al riesgo de reducción de la densidad mineral ósea (DMO). No debe usarse junto con otros emtricitabine, tenofovir u otros análogos de citidina (como lamivudine), con adefovir dipivoxil o con didanosine. La terapia con 3 nucleósidos puede asociarse con una alta tasa de fracaso y emergencia de resistencia en una etapa temprana de la terapia en pacientes infectados por VIH. Evite el uso en pacientes previamente tratados con preparaciones antirretrovirales que estén infectados con cepas de VIH-1 que contengan la mutación K65R.No se recomienda el uso del medicamento en niños. Debido a la presencia de la lactosa no ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Los datos obtenidos de un número limitado de aplicaciones de drogas en mujeres embarazadas no indican que el tenofovir y la emtricitabina causen malformaciones o que sean dañinos para el feto o el recién nacido. Puede considerar tomar el medicamento si está embarazada si es necesario. Tenofovir y emtricitabina se excretan en la leche humana; se desconoce el efecto del medicamento en el recién nacido o bebé: no lo use cuando amamanta. Además, para evitar la transmisión del VIH al bebé, se recomienda que la mujer infectada con el VIH no deba amamantar.

Muy frecuentes: hipofosfatemia, dolor de cabeza, mareos, diarrea, vómitos, náuseas, erupción cutánea, elevación de la creatina quinasa, astenia. A menudo, neutropenia, reacciones de hipersensibilidad, la hiperglucemia, hipertrigliceridemia, insomnio, sueños anormales, aumento de la lipasa en suero, aumento de la actividad de la amilasa (incluyendo la amilasa pancreática), dolor abdominal, dispepsia, distensión abdominal, hinchazón, aumento de las transaminasas, hiperbilirrubinemia, erupción vesículo -la vejiga, erupción pustulosa, erupción maculopapular, prurito, urticaria, decoloración de la piel (pigmentación excesiva), dolor. Poco frecuentes: anemia, hipocalemia, pancreatitis, angioedema, rabdomiólisis, debilidad muscular, aumento de la creatinina, proteinuria. Raras: acidosis láctica, hígado graso, hepatitis, ablandamiento de los huesos (con dolor de huesos, y rara vez contribuir a las fracturas), miopatía, insuficiencia renal aguda y crónica, necrosis tubular aguda, riñón tubulopatía renal (incluyendo síndrome de Fanconi) , nefritis (incluida la nefritis intersticial aguda), diabetes insípida de origen renal. La terapia antirretroviral combinada se asocia con trastornos metabólicos tales como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglucemia y lactato. La terapia antirretroviral combinada (CART) en pacientes con VIH está asociado con una redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia), incluyendo la pérdida de grasa subcutánea periférica y la cara, aumento de la grasa dentro de la cavidad abdominal y los órganos internos, hipertrofia de las mamas y acumulación de tejido grasa alrededor de la nuca (nuca de búfalo). En pacientes con deficiencia inmune grave infectados por el VIH en el momento de la iniciación del síndrome de CART puede ocurrir reactivación inmune - respuesta inflamatoria frente a infecciones oportunistas latentes o asintomáticas (incluyendo inflamación de la retina causada por citomegalovirus, generalizada o localizada infección micobacteriana y la neumonía causada porPneumocystis jiroveci). Se han notificado casos de osteonecrosis principalmente en pacientes con factores de riesgo generalmente conocidos, enfermedad avanzada causada por el VIH o aquellos que reciben terapia combinada antirretroviral a largo plazo. Raramente se han notificado casos de pancreatitis y acidosis láctica, algunas veces mortales, cuando se usó tenofovir con didanosina; no se recomienda tal tratamiento combinado. El perfil de acontecimientos adversos de emtricitabina y tenofovir en pacientes coinfectados con VIH / VHB o VIH / VHC fue similar a la observada en los pacientes infectados por el VIH y sin co-infección (a menudo seguido por un aumento en la actividad de AST y ALT). La interrupción del medicamento en pacientes infectados por el VIH y el VHB en conjunto puede estar asociado con una exacerbación grave de la hepatitis.

Por vía oral. Adultos: 1 tabl. una vez al díaOmita la dosissi han transcurrido menos de 12 horas desde la hora habitual de tomar la dosis, tome el medicamento con alimentos lo antes posible y vuelva al horario de dosificación anterior; si han transcurrido más de 12 horas y está a punto de tomarse la siguiente dosis, no tome la dosis olvidada y simplemente vuelva al horario de dosificación normal. Si el paciente ha vomitado dentro de 1 hora después de tomar el medicamento, debe tomar el siguiente comprimido; si el vómito ocurre más de 1 hora después de tomar el medicamento, no es necesario tomar una segunda dosis.Si es aconsejable suspender uno de los ingredientes activos de un medicamento de combinación o si es necesario un ajuste de dosis, use medicamentos disponibles comercialmente que contengan emtricitabina sola o tenofovir disoproxil fumarato solo.Grupos especiales de pacientes. Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de creatinina 50-80 ml / min - 1 tableta cada 24 horas; 30-49 ml / min - 1 tableta cada 48 horas; <30 ml / min y pacientes sometidos a hemodiálisis: no los use. Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis. Ancianos: no se dispone de datos para prescribir la dosificación en pacientes> 65 años de edad, sin embargo, si no hay evidencia de falla renal, no hay necesidad de cambiar la dosis diaria recomendada para adultos.
La droga debe tomarse con una comida. En pacientes que tienen dificultad para tragar, el medicamento se puede administrar después de triturar la tableta y mezclarla con al menos 100 ml de agua, jugo de naranja o jugo de uva.