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Terapia combinada antirretroviral en adultos, adolescentes y niños de 3 años o más, infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1). Para los pacientes que reciben inhibidores de la proteasa, la elección de nelfinavir debe basarse en las pruebas de susceptibilidad individual al virus y los datos sobre el tratamiento previo.

1 tabl POWL. contiene 250 mg de nelfinavir en forma de mesilato de nelfinavir.

Un medicamento antiviral, un inhibidor de la proteasa del VIH. La proteasa del VIH es una enzima que causa la degradación proteolítica de precursores de poliproteínas virales en las proteínas individuales necesarias para construir partículas víricas con capacidad para el VIH. Nelfinavir se une reversiblemente al sitio activo de la proteasa del VIH e impide la escisión de la poliproteína, lo que resulta en la formación de partículas de virus inmaduras, no infecciosas. Nelfinavir en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa - zidovudina, lamivudina, didanosina, zalcitabina y estavudina, exhibidos contra el VIH, aditivo para sinérgica citotoxicidad no mejorada. Después de la administración oral de dosis únicas o múltiples de 500-750 mg con los alimentos, sangre nelfinavir pico se alcanzaron dentro de las 24 h. La farmacocinética de nelfinavir son similares para las formas 2 y 3 veces al día. La biodisponibilidad absoluta de la preparación aún no se ha determinado. Nelfinavir se une extensamente a las proteínas plasmáticas (≥98%). investigaciónin vitro Ellos han demostrado que el metabolismo depende de un número de citocromo P-450 incluyendo CYP3A, CYP2C19 / C9 y CYP2D6. Hubo un metabolito importante y varios menos relevantes en el plasma que resultaron de la oxidación. El principal metabolito, formado como resultado de la oxidación, M8 (tri-butilhidroxialfinavir), muestrain vitro la actividad antiviral correspondiente a la formulación precursora y su formación está catalizada por el citocromo CYP2C19 polimórfico. T_0,5 La eliminación es generalmente 3,5-5 horas. El fármaco se excreta principalmente en las heces (87%) a una pequeña medida con la orina.

Hipersensibilidad a nelfinavir u otros ingredientes de la preparación. El uso concomitante de medicamentos de estrecho margen terapéutico y que son sustratos de CYP3A4 (por ejemplo., terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, pimozida, triazolam, midazolam administrado por vía oral, derivados del cornezuelo de centeno, alfuzosina y sildenafilo en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar) . La combinación con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo. Rifampicina, fenobarbital y carbamazepina), preparaciones que contienen omeprazol o hierba de San Juan.

Se debe tener precaución cuando se administre la preparación a pacientes con insuficiencia renal o función hepática. La seguridad y eficacia de nelfinavir no se ha evaluado en pacientes con insuficiencia hepática significativa. En pacientes con hepatitis B o C crónica, que usan terapia antirretroviral combinada, existe un riesgo particular de eventos adversos hepáticos graves y potencialmente mortales. En pacientes con insuficiencia hepática preexistente, incluyendo pacientes con hepatitis activa crónica tienen un mayor riesgo de disfunción hepática durante la terapia antirretroviral de combinación y por esta razón estos pacientes deben ser monitorizados según la práctica estándar. En el caso de signos de empeoramiento de la disfunción hepática en estos pacientes, se debe considerar la interrupción temporal o la interrupción del tratamiento. No existen estudios sobre el uso de nelfinavir en pacientes con insuficiencia hepática moderada, uso con precaución. Usar con precaución en pacientes con diabetes. La colchicina y el nelfinavir no deben administrarse conjuntamente a pacientes con insuficiencia hepática y / o función renal. Se debe tener cuidado en el uso de Sildenafil, tadalafil o vardenafil en el tratamiento de la disfunción eréctil en pacientes que tomaban nelfinavir, debido a la posibilidad de efectos adversos, incluyendo hipotensión, síncope, visión y erección prolongada. No se recomienda la administración conjunta de salmeterol; Esta asociación puede aumentar el riesgo de reacciones adversas cardiovascular salmeterol, incluyendo prolongación del intervalo QT, palpitaciones y taquicardia sinusal.

Existe una experiencia clínica limitada en la administración de la preparación a mujeres embarazadas.La preparación puede administrarse a mujeres embarazadas solo si los beneficios esperados superan el riesgo potencial para el feto. Para evitar la transmisión del VIH a un bebé, las mujeres seropositivas no deben ser amamantadas bajo ninguna circunstancia. Es necesario interrumpir la lactancia mientras usa la preparación.

Muy frecuente (≥10%): diarrea. (≥1%, <10%), náuseas, hinchazón, sarpullido, aumentó aminotranferazy alanina, aumentó la aspartato aminotransferasa, neutropenia, aumento de la creatinina fosfoquinasa en la sangre, reduciendo el número de neutrófilos. En el post-comercialización informes de los siguientes efectos adicionales: poco frecuentes (≥0,1% ≤1%): reacciones de hipersensibilidad (incluyendo broncoespasmo, fiebre, picor, hinchazón, erupción maculopapular, dermatitis bullosa , emesis, pancreatitis / amilasa aumentada en la sangre de pacientes infectados por el VIH el uso de la terapia antirretroviral de combinación se asoció con una redistribución de la grasa (lipodistrofia adquirida) incluyendo la pérdida de tejido adiposo subcutáneo y periférico en la cara, aumento de la deposición de grasa dentro de la cavidad abdominal y alrededor de los órganos internos, hipertrofia de las mamas y acumulación de grasa en la espalda y el cuello (joroba de búfalo lipohipertrofia) raras (≥0,01% ≤0,1%):. nuevos casos de diabetes mellitus, o exacerbación de diabetes existente (en algunos casos, la hiperglucemia fue grave y por supuesto y acompañado de cetoacidosis), distensión abdominal; cuando nelfinavir se usa en combinación con otros medicamentos antirretrovirales, hepatitis, aumento de enzimas hepáticas e ictericia; inhibidores de la proteasa antirretrovirales, particularmente en combinación con análogos de nucleósidos - CPK, mialgia, miositis y rabdomiólisis; intensificación de la hemorragia espontánea en pacientes con hemofilia. Muy raro (≤0.01%): eritema multiforme. Además, se observaron hipertrigliceridemia post-comercialización, anemia, aumento del ácido láctico en la sangre y neumonía en los niños. Se han notificado casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con factores de riesgo conocidos en general, la enfermedad del VIH avanzada o terapia antirretroviral de combinación a largo plazo (CART). La terapia antirretroviral combinada se ha asociado con anomalías metabólicas: aumento de los niveles de triglicéridos y colesterol, resistencia a la insulina y lactato en plasma. pacientes con deficiencia inmune grave infectados por el VIH en el momento de CART, una reacción inflamatoria a los síntomas clínicos graves asintomática o residual causa oportunista o gravedad de los síntomas (síntomas típicos son la retinitis por citomegalovirus, generalizado y (o) las infecciones, micobacterias y neumonía causada porPneumocystis carinii).

El tratamiento con el producto debe ser iniciado por un médico que tenga experiencia en el tratamiento de la infección por VIH.
Por vía oral.Pacientes mayores de 13 años. La dosis recomendada es de 1250 mg (5 tabletas) 2 veces al día o 750 mg (3 tabletas) 3 veces al día. Se evaluó la efectividad de la dosificación dos veces al día en comparación con la dosis de 3 veces al día, principalmente en pacientes que no tomaron inhibidores de la proteasa.Pacientes de 3-13 años. En niños, la dosis inicial recomendada es de 50-55 mg / kg. 2 veces al día o 25-30 mg / kg 3 veces al día. La dosis recomendada dos veces al día para niños de 3 a 13 años es la siguiente: niños al nacer. 18-22 kg - 1000 mg (4 tabletas) por dosis; niños sobre el mes de > 22 kg - 1250 mg (5 tabletas) por dosis. La dosis recomendada tres veces al día para niños de 3 a 13 años es la siguiente: niños al nacer. 18-22 kg - 500 mg (2 tabletas) por dosis; niños sobre el mes de > 22 kg - 750 mg (3 tablas).
Las tabletas siempre deben tomarse con una comida.