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El tratamiento de adultos, adolescentes y niños independientemente de la edad de los pacientes infectados con VIH-1 como parte de la terapia de combinación con otros agentes antirretrovirales. En la mayoría de los casos, la nevirapina se ha utilizado con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTR). La elección de la siguiente terapia después del uso de nevirapina debe basarse en la experiencia clínica y los resultados de las pruebas de resistencia.

1 tabl contiene 200 mg de nevirapina; Tabla. contener lactosa. 1 ml de suspensión contiene 10 mg de nevirapina; la suspensión contiene sacarosa, sorbitol y p-hidroxibenzoatos.

Medicamento antirretroviral: un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (ITINN). La nevirapina es un inhibidor incompetente de la transcriptasa inversa del VIH-1, pero no muestra una actividad inhibidora biológicamente significativa de la transcriptasa inversa del VIH-2 o las ADN polimerasas eucariotas α, β, γ, δ. Las tabletas y la suspensión oral tienen una biodisponibilidad comparable (alrededor del 90%) y se pueden usar indistintamente en dosis de hasta 200 mg. El medicamento se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando C_máx después de 4 h. en aproximadamente un 60% unido a proteínas plasmáticas. Nevirapina atraviesa la barrera de la placenta y entra en la leche materna. Se metaboliza en el hígado con la participación del citocromo P-450 (principalmente CYP3A4), junto con el ácido glucurónico y se excreta en la orina. Se ha demostrado que la nevirapina es un inductor de las enzimas metabolizadoras hepáticas. La autoinducción se expresa, entre otros acortamiento de T_0,5 en la fase de eliminación: 45 h - dosis única hasta 25-30 h - después de la administración repetida de 200-400 mg / día

Hipersensibilidad a nevirapina u otros ingredientes de la preparación. Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C) o AST o ALAT mayor que 5 veces el límite superior de la normalidad (LSN) hasta que AST o ALT se estabilicen a menos de 5 veces GGN. Nevirapina no se debe volver a administrar a los pacientes que tuvieron un ASTM o ALT superior a 5 veces el LSN durante el tratamiento previo con nevirapina y que tuvieron una función hepática recidivante después de la reexposición. Nevaprtine no se debe volver a administrar a pacientes que hayan suspendido el tratamiento de forma permanente debido a una erupción cutánea grave, erupciones cutáneas con síntomas generales concomitantes, reacciones de hipersensibilidad o signos clínicos de hepatitis debido a la toxicidad de nevirapina. No use productos que contengan hierba de San Juan durante el tratamiento con nevirapina.

Los pacientes dentro de las primeras 18 semanas (y especialmente las primeras 6 semanas) requieren una monitorización intensiva debido al riesgo de complicaciones graves y potencialmente mortales para la piel y el hígado. Se deben realizar pruebas de función hepática: antes de comenzar con nevirapina, cada 2 semanas durante los primeros 2 meses de tratamiento, después del tercer mes y luego a intervalos regulares. El control de la función hepática debe realizarse cuando el paciente desarrolla signos o síntomas que pueden indicar hepatitis y / o reacciones de hipersensibilidad. La elevación asintomática de las enzimas hepáticas no siempre es una contraindicación para el uso de nevirapina; el aumento asintomático de la actividad de GGT no es una contraindicación para la continuación del tratamiento. Nevirapina debe suspenderse inmediatamente si la AST o ALAT es superior a 5 veces el LSN (ver también contraindicaciones). Nevirapina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B). El aumento del riesgo de reacción hepática ocurre en personas con aumento de AST o ALT (> 2.5 veces en relación con ULN), con hepatitis B o C crónica presente o presente, en mujeres y en pacientes con un mayor número de Células CD4 y viremia ≥ 50 copias / ml. Nitrir no debe iniciarse en mujeres adultas con recuentos de células CD4> 250 células / mm³ y hombres adultos con linfocitos CD4> 400 células / mm³aquellos con ARN del VIH-1 en el plasma, a menos que los beneficios superen los riesgos.Los pacientes deben controlarse de cerca para detectar cualquier caso de erupción. El aumento del riesgo de reacciones graves de la piel se produce en las mujeres, en ausencia de una respuesta rápida a la aparición de los síntomas y en el caso de dosificación no inicial de 200 mg en la fase inicial. Co-administración de prednisona (40 mg diarios durante los primeros 14 días de tomar nevirapina) no resultó en la reducción de la incidencia de erupciones cutáneas, y puede estar asociada con una mayor incidencia y la gravedad de la erupción durante las primeras 6 semanas. Tratamiento con nevirapina. En pacientes que desarrollan una erupción asociada con nevirapina, se deben realizar pruebas de función hepática. Se debe finalizar la nevirapina en todos los pacientes que aparece la erupción grave (incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson o necrolisis epidérmica tóxica epidérmica tóxica) o una erupción acompañada de síntomas constitucionales. Nevirapina debe suspenderse permanentemente en cualquier paciente que desarrolle una reacción de hipersensibilidad (ver también contraindicaciones). La descomposición de los músculos estriados se ha observado en pacientes que previamente han experimentado reacciones cutáneas y / o hepáticas asociadas a nevirapina. Nevirapina no se recomienda para la profilaxis en personas que han estado expuestas al VIH. Debido al riesgo de lipodistrofia, se debe evaluar la distribución del tejido adiposo en pacientes, especialmente en ancianos, tratados con terapia antirretroviral y con trastornos metabólicos; se recomienda el ayuno de glucosa y lípidos en sangre; Los trastornos de lípidos se deben tratar en consecuencia. Se debe observar a los pacientes que ingresan a terapia antirretroviral compleja (CART), especialmente en las primeras semanas o meses de tratamiento, para detectar signos de síndrome de reactivación inmunitaria; todos los síntomas de la inflamación son una indicación para realizar el examen y aplicar el tratamiento apropiado si es necesario. Los pacientes, especialmente aquellos con enfermedad avanzada causada por el VIH y / o uso de CART a largo plazo, deben controlarse para detectar síntomas tales como dolor en las articulaciones, rigidez y dificultades de movilidad que pueden ser signos de necrosis ósea. Los pacientes tratados con nevirapina en combinación con zidovudina deben controlarse los parámetros cuidadosamente hematológicos, especialmente en niños y adolescentes, los pacientes que toman dosis más altas de zidovudina o pacientes con pobre reserva de la médula ósea, particularmente en personas con infección avanzada por VIH, debido al riesgo de gramnulocytopenii. No se recomienda el uso de nevirapina y rifampicina. Nevirapina no se ha estudiado en pacientes> 65 años de edad. Debido a la presencia de lactosa, los comprimidos no deben utilizarse en pacientes con una intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa hereditaria rara o deficiencia de glucosa-galactosa. Debido a la sacarosa y sorbitol, suspensiones no deben ser administrados a pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, mala absorción de glucosa o galactosa, o sacarasa-isomaltasa. Debido a los ésteres del ácido p-hidroxibenzoico, en pacientes con hipersensibilidad, la suspensión puede causar reacciones alérgicas (incluyendo retardada).

La nevirapina cruza fácilmente la barrera placentaria y se detecta en la leche materna. Los datos disponibles sobre las mujeres embarazadas no indican que la nevirapina causa malformaciones o actuaron tóxico para el feto y (o) del recién nacido. Se debe tener precaución cuando se usa durante el embarazo. Se recomienda que las madres no amamanten mientras toman la preparación; Además, las madres infectadas con VIH no deberían amamantar debido al riesgo de infección por VIH. Los métodos hormonales de control de la natalidad, distintos de acetato de medroxiprogesterona de depósito no deben ser utilizados como el único método de anticoncepción en mujeres que toman nevirapina como nevirapina puede reducir la cantidad de fármaco en la sangre. Por esta razón, y para reducir el riesgo de transmisión de la infección por VIH, se recomienda el uso de anticonceptivos mecánicos (por ejemplo, condones).

Muy común: erupción. Común: hepatitis (incluyendo hepatotoxicidad grave y potencialmente mortal), pruebas anormales de la función hepática (aumento de ALT, AST, GGT, enzimas hepáticas; hipertransaminazemia), reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema, urticaria), dolor de cabeza , náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dolor muscular, dolor en las articulaciones, fiebre, fatiga, granulocitopenia. Poco frecuentes: hepatitis, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica necrolisis epidérmica (posiblemente fatal), anemia en terapia de combinación con tenofovir y emtricitabina - la reducción de la concentración de fósforo en la sangre y la hipertensión.hepatitis fulminante Rare exantema medicamentoso (potencialmente mortal) con eosinofilia y síntomas sistémicos - DRESS (fiebre, dolor en las articulaciones y músculos, agrandamiento de los ganglios linfáticos, y efectos sobre los órganos internos, causando hepatitis, eosinofilia, granulocitopenia y disfunción riñón). La terapia antirretroviral combinada en pacientes infectados con VIH está asociado con una redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia), incluyendo la pérdida de tejido adiposo periférico y el tejido subcutáneo de la cara, aumento de la grasa en los órganos internos, hipertrofia de las mamas y acumulación de grasa en la parte posterior del cuello (joroba de búfalo). La terapia antirretroviral combinada se ha asociado con anomalías metabólicas tales como hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglucemia, y hiperlactacidemia. En el caso de aplicación en combinación con otros agentes antirretrovirales también se ha informado de los síntomas siguientes: pancreatitis, neuropatía periférica, trombocitopenia. Los síndromes de insuficiencia ósea y renal se han notificado con poca frecuencia. En pacientes con deficiencia inmune grave infectados por el VIH en el momento de la iniciación del síndrome de CART puede ocurrir reactivación inmune - respuesta inflamatoria frente a infecciones oportunistas latentes o asintomáticas (incluyendo inflamación de la retina causada por citomegalovirus, generalizada o localizada infección micobacteriana y la neumonía causada porPneumocystis jiroveci). Se han notificado casos de osteonecrosis principalmente en pacientes con factores de riesgo generalmente conocidos, enfermedad avanzada causada por el VIH o aquellos que reciben terapia combinada antirretroviral a largo plazo. Los efectos secundarios más comunes en los niños son los mismos que en los adultos, con la excepción de la granulocitopenia, que es más común en los niños.

Nevirapine se debe usar con al menos otros dos antirretrovirales. El medicamento solo puede ser utilizado por un médico que tenga experiencia en el tratamiento de la infección por VIH.
Por vía oral.Adultos y niños> 16 años de edad, aproximadamente > 50 kg o pc > 1,25 m²200 mg de (1 tabl., O 20 ml de suspensión) una vez al día durante 14 días (período de tratamiento de uso, ya que se ha encontrado que esto reduce la incidencia de la erupción), seguido de 200 mg 2 veces al día. En pacientes que desarrollan una erupción durante el período de pretratamiento de 14 días de 200 mg / día, la nevirapina no se debe aumentar hasta que estos cambios se resuelvan. El régimen de 200 mg una vez al día no debe usarse por más de 28 días. Después de este período, se debe administrar un medicamento alternativo debido al posible riesgo de exposición y resistencia insuficientes. En caso de una interrupción en el uso del medicamento por más de 7 días, el nuevo tratamiento debe comenzar con la fase inicial recomendada.Niños <16 años, aproximadamente <50 kg o aproximadamente <1.25 m²: se debe usar una suspensión, no exceda la dosis de 400 mg / día. La suspensión se puede dosificar en niños y adolescentes en el índice de área de superficie corporal (BSA) calculado según la fórmula de Mosteller o basado en el peso corporal. Considerando la superficie corporal, la dosis oral recomendada para niños de todas las edades es de 150 mg / m² pc. una vez al día durante 2 semanas, luego 150 mg / m² pc. 2 veces al día. Considerando el peso corporal - niños hasta 8 años: 4 mg / kg una vez al día durante 2 semanas, luego 7 mg / kg 2 veces al día; niños de ≥ 8 años: 4 mg / kg una vez al día durante 2 semanas y luego 4 mg / kg 2 veces al día. Todos los pacientes <16 años de edad que reciben una suspensión oral deben ser monitoreados regularmente para determinar el peso corporal o el área de la superficie corporal para evaluar si es necesario un ajuste de la dosis.Omita la dosis: en caso de que no hayan transcurrido más de 8 horas desde la dosis omitida, la dosis olvidada debe tomarse inmediatamente; si han transcurrido más de 8 horas, no tome la dosis olvidada y tome la siguiente a la hora habitual.Grupos especiales de pacientes. En pacientes en diálisis, se recomienda una dosis adicional de 200 mg después de cada diálisis; los pacientes con un aclaramiento de creatinina ≥ 20 ml / min no requieren ajuste de dosis. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada.
La preparación se puede tomar con o sin comida. Las tabletas no deben ser aplastadas o masticadas.En el caso de una suspensión, es importante tomar toda la dosis medida de la suspensión oral; puede usar la jeringa de dosificación suministrada; cuando se usa un método diferente para medir el medicamento, es necesario enjuagar el utensilio de dosificación usado para eliminar por completo la suspensión residual.