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Terapia antirretroviral combinada en el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). El efecto beneficioso de la preparación se demostró principalmente en los resultados de los estudios con dosis dos veces al día llevadas a cabo en pacientes adultos aún no tratados con agentes antirretrovirales en el tratamiento combinado. La presencia de los alelos HLAB * 5701 se debe realizar en cada paciente, independientemente de su origen racial, antes de comenzar el tratamiento con abacavir. También se recomienda que se realicen pruebas de detección antes de volver a utilizar abacavir en pacientes con un estado desconocido de HLAB * 5701 que hayan tolerado previamente abacavir. Abacavir no se debe emplear en pacientes portadores del alelo HLA-B * 5701, a menos que no hay otras opciones terapéuticas disponibles para estos pacientes, sobre la base de la historia del tratamiento y la resistencia a la prueba.

1 tabl POWL. contiene 300 mg de abacavir en forma de sulfato. 1 ml de solución oral contiene 20 mg de abacavir en forma de sulfato; la solución oral contiene sorbitol y p-hidroxibenzoatos de metilo y propilo.

Inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (NRTI): un potente inhibidor selectivo de VIH-1 y VIH-2. Abacavir se metaboliza intracelularmente a la forma activa de 5 'carbovirium triphosphate (TP). In vitro actúa sinérgicamente en combinación con nevirapina y zidovudina. También se ha demostrado que es aditivo en combinación con didanosina, lamivudina y estavudina. El abacavir se absorbe rápidamente y bien desde el tracto gastrointestinal (biodisponibilidad de aproximadamente 83%), alcanzando C_máxdurante aproximadamente 1,5 horas después de la administración en forma de tabletas orales y aproximadamente 1,0 horas después de la administración en forma de una solución. Las proteínas plasmáticas están unidas aproximadamente en un 49%. Se metaboliza en el hígado, involucrando alcohol deshidrogenasa y un mecanismo de glucuronidación, a ácido 5'-carboxílico y 5'-glucurónido. Se excreta principalmente en la orina - 83% (en forma de metabolitos, en aproximadamente 2% en forma inalterada); en parte con heces. T_0,5 abacavir en la sangre es aproximadamente 1.5 h. T intracelular final_0,5 Carbineir-TP en estado estacionario es 20.6 h.

Hipersensibilidad a abacavir o a cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática severa.

Abakavir puede estar asociado con reacciones de hipersensibilidad potencialmente mortales. Se caracterizan por la aparición de síntomas que indican cambios en múltiples órganos; en el curso de casi todas las reacciones de hipersensibilidad, parte del síndrome de la enfermedad es fiebre y / o erupción cutánea. El transporte de los alelos HLA-B * 5701 se asocia con un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad a abacavir. La evitación de abacavir en pacientes con estos alelos reduce significativamente la incidencia de reacciones de hipersensibilidad a abacavir. Por lo tanto, la presencia de alelos HLA-B * 5701 se debe realizar en cada paciente antes de comenzar el tratamiento con abacavir. También se recomienda llevar a cabo el cribado antes de volver a utilizar abacavir en pacientes con estado desconocido de HLA-B * 5701 que hayan tolerado previamente abacavir. La reutilización de abacavir en pacientes con intolerancia a abacavir se ha demostrado que la presencia de HLA-B * 5701 no se recomienda y se debe considerar solamente en circunstancias excepcionales, cuando el beneficio potencial supera el riesgo y debe hacerse bajo estricta supervisión médica. Las reacciones de hipersensibilidad también pueden ocurrir en pacientes que no tienen el alelo HLA-B * 5701. Por lo tanto, incluso en ausencia de HLA-B * 5701 es importante suspender de forma permanente abacavir y volverse a exponer con abacavir si la reacción de hipersensibilidad no puede descartarse sobre la base de los datos clínicos. Todos los pacientes deben ser monitoreados de cerca, especialmente durante los primeros 2 meses. Abacavir consulta cada dos semanas. Independientemente de su HLA-B * 5701, los pacientes que se diagnostican en el tratamiento de reacciones de hipersensibilidad debe ser detenido inmediatamente abacavir. Ninguna preparación que contenga abacavir se debe volver a administrar a un paciente que ha sido suspendido debido a una reacción de hipersensibilidad.Para evitar un retraso en el diagnóstico y minimizar el riesgo de reacción de hipersensibilidad en peligro la vida, se debe suspender el abacavir si no se puede descartar reacciones de hipersensibilidad, incluso cuando otros diagnósticos son posibles (enfermedades respiratorias, enfermedades similares a la gripe, gastroenteritis o reacciones a otros medicamentos). Si no se puede descartar una reacción de hipersensibilidad, no se debe reiniciar el tratamiento con abacavir. Se presta especial atención pacientes necesarios empezando simultáneamente abacavir tratamiento y otros fármacos conocidos para inducir la toxicidad de la piel (es decir, no nucleósidos inhibidores de la transcriptasa inversa -. NNRTI). Esto se debe al hecho de que puede ser difícil distinguir las erupciones inducidas por estos fármacos de las reacciones de hipersensibilidad inducidas por abacavir. Prescriptores deben asegurar que los pacientes estén familiarizados con la información acerca de las reacciones de hipersensibilidad, que puede resultar en una amenaza para la vida o la muerte; recuérdele al paciente sobre la necesidad de retirar la tarjeta de advertencia del embalaje y siempre úselo con usted. El tratamiento con análogos de nucleósidos debe interrumpirse en caso de hiperlactatemia sintomática y acidosis metabólica o láctica, hepatomegalia progresiva, o aumentar rápidamente de las transaminasas. Se debe tener precaución cuando se administren análogos de nucleósidos a pacientes (especialmente las mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo conocidos para la enfermedad hepática y esteatosis hepática (incluyendo ciertas drogas y alcohol)). Los pacientes coinfectados con hepatitis C y tratados con interferón alfa y ribavirina tienen un mayor riesgo de efectos secundarios graves y potencialmente mortales asociados con efectos sobre el hígado. Los pacientes en grupos de alto riesgo deben ser observados de cerca. No se ha establecido la eficacia y seguridad de abacavir en pacientes con enfermedad hepática subyacente grave. Los pacientes con disfunción hepática preexistente, incluida la hepatitis crónica activa, tienen una mayor incidencia de disfunción hepática durante la terapia antirretroviral combinada; estos pacientes deben ser monitoreados de acuerdo con los estándares aceptados en la práctica. Si hay evidencia de empeoramiento del curso de la enfermedad hepática en estos pacientes, se debe considerar la interrupción o la finalización del tratamiento. En pacientes con hepatitis B o C crónica que reciben terapia antirretroviral combinada, existe un mayor riesgo de efectos secundarios hepáticos graves y potencialmente fatales. No recomienda el uso de abacavir sin hacer la evaluación necesaria en pacientes con insuficiencia hepática moderada (riesgo de aumento de la exposición a abacavir) y requiere una vigilancia estrecha de los pacientes. El medicamento no debe administrarse a pacientes en la etapa final de la enfermedad renal. La relación causal entre el tratamiento con abacavir y el riesgo de un ataque al corazón no puede ser confirmada o descartada; Al prescribir abacavir, se deben tomar medidas para minimizar todos los factores de riesgo que puedan modificarse (es decir, fumar, hipertensión e hiperlipidemia). Debido al riesgo de lipodistrofia, se debe evaluar la distribución del tejido adiposo en pacientes, especialmente en ancianos, tratados con terapia antirretroviral y con trastornos metabólicos; se recomienda el ayuno de glucosa y lípidos en sangre; Los trastornos de lípidos se deben tratar en consecuencia. Se debe observar a los pacientes que ingresan a terapia antirretroviral compleja (CART), especialmente en las primeras semanas o meses de tratamiento, para detectar signos de síndrome de reactivación inmunitaria; todos los síntomas de la inflamación son una indicación para realizar el examen y aplicar el tratamiento apropiado si es necesario. Los pacientes, especialmente con enfermedad avanzada por VIH y (o) Carro exposición a largo plazo deben ser monitorizados para síntomas tales como dolor en las articulaciones, rigidez, dificultad de movimiento, que pueden ser síntomas de la osteonecrosis. Ha habido informes de disfunción mitocondrial en bebés VIH negativo expuestos en el útero y (o) post-parto a análogos de nucleósidos, por lo tanto, el seguimiento de los hallazgos clínicos y de laboratorio de los niños expuestos en el útero a la formulación; en el caso de sus síntomas y síntomas sugestivos de disfunción mitocondrial (tales como trastornos hematológicos, trastornos metabólicos, trastornos neurológicos), llevar a cabo una investigación exhaustiva para identificar estos trastornos.Los resultados anteriores no constituyen un motivo para rechazar las recomendaciones locales actuales sobre el uso de terapia antirretroviral en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión vertical del VIH de madre a hijo. En pacientes con carga viral alta (> 100 000 copias / ml) la selección de la terapia de combinación de tres agentes de abacavir, lamivudina y zidovudina necesita una consideración especial. Los casos de fracaso virológico y un alto grado de aparición de resistencias en etapa temprana, cuando abacavir se combinó con tenofovir disoproxil fumarato y lamivudina como una dosificación de una vez al día. Se debe tener precaución cuando se usa abacavir y ribavirina concomitantemente. La experiencia en el uso de abacavir en niños <3 meses es limitada. 15 ml de solución oral contiene 5 g de sorbitol. El poder calorífico del sorbitol es de 2.6 kcal / g. Debido al contenido de sorbitol, la solución oral no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa. El sorbitol puede tener un ligero efecto laxante. Debido al contenido de p-hidroxibenzoatos de metilo y propilo, la solución oral puede causar reacciones alérgicas (posibles reacciones tardías).

No se recomienda el uso de abacavir en el embarazo. Abacavir y sus metabolitos son propensos a pasar a la leche materna - se recomienda que las madres no lo hacen amamantar mientras está tomando abacavir. Además, para evitar la transmisión del VIH, se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no deban amamantar a sus bebés bajo ninguna circunstancia.

Hipersensibilidad (puede ser fatal), con síntomas como erupción cutánea (por lo general maculopapular o urticarial), náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, ulceración de la mucosa oral, disnea, tos, dolor de garganta, dificultad respiratoria aguda en adultos , dificultad respiratoria, fiebre, letargo, malestar, edema, linfadenopatía, hipotensión, conjuntivitis, anafilaxia, dolor de cabeza, trastornos sensoriales, linfopenia, pruebas de función elevada hígado, hepatitis, insuficiencia hepática, dolor muscular (raramente rabdomiólisis ), dolor articular, aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa, creatinina sérica elevada, insuficiencia renal - casi todos los pacientes que desarrollan reacciones de hipersensibilidad tienen fiebre y (o), erupción cutánea (por lo general maculopapular o urticarial) como parte del síndrome, pero las reacciones ellos pueden venir a mi tal vez sin erupción o fiebre. Frecuentes: anorexia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, erupción (sin síntomas), fiebre, letargo, debilidad. Raramente: pancreatitis. Muy raro: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Los pacientes tratados con análogos de nucleósidos casos de acidosis láctica, a veces fatal, generalmente asociados con hepatomegalia grave y esteatosis hepática. La terapia antirretroviral combinada en pacientes infectados con VIH está asociado con una redistribución de la grasa corporal (lipodistrofia), incluyendo la pérdida de grasa subcutánea en las partes periféricas del cuerpo y de la cara, el aumento de la masa grasa intra-abdominal y de órganos, hipertrofia de las mamas y acumulación de tejido graso en el cuello ( "joroba de búfalo") y trastornos metabólicos como la hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a la insulina, hiperglucemia y lactato. En pacientes con deficiencia inmune grave infectados por el VIH en el momento de la iniciación de la terapia antirretroviral puede resultar en una reacción inflamatoria a síndrome asintomática o residual oportunista infecciones (reactivación inmune), tales como la retinitis por citomegalovirus, generalizado y las infecciones (o) micobacterias y neumonía causada porPneumocystis carinii. También ha habido casos de enfermedades autoinmunes (tales como la enfermedad de Graves) en una mejora del sistema inmune del paciente, sin embargo, el tiempo de inicio es más variable y puede ocurrir varios meses después de la iniciación del tratamiento. Los casos de osteonecrosis, especialmente en pacientes con factores de riesgo conocidos en general, la enfermedad avanzada causadas por el VIH o la terapia antirretroviral de combinación a largo plazo (no conocida).

Por vía oral.Adultos y adolescentes> 12 años: 600 mg / día, como 300 mg dos veces al día o 600 mg una vez al día. Si cambia su régimen de una vez al día, debe tomar 300 mg 2 veces al día en un día determinado y tomar 600 mg (una vez al día) a la mañana siguiente. Si se prefiere una dosis por la noche, la dosis de 300 mg solo debe tomarse por la mañana, seguida de 600 mg el mismo día por la noche. Si vuelve a la dosificación dos veces al día, debe suspender su forma actual de tomarla en una dosis en un día determinado y comenzar a tomar al día siguiente dos veces al día, es decir, 300 mg por la mañana y 300 mg por la noche.Niños de 3 meses a 12 años (como una solución oral): 8 mg / kg 2 veces al día, hasta un máximo de 600 mg / día. En niños sobre el mes > Se pueden usar tabletas de 14 kg de abacavir; dado que no es posible determinar la dosificación apropiada con esta forma del medicamento, es necesario un control estricto de la seguridad: ≥ 30 kg: dosis como en adultos, es decir, 300 mg (1 tableta) 2 veces al día; mc. > 21 kg a <30 kg: 150 mg (media tableta) por la mañana y 300 mg (1 tableta) por la noche; mc. 14-21 kg: 150 mg (media tabla) 2 veces al día.Grupos especiales de pacientes. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal; no se recomienda el medicamento para pacientes en la etapa final de la enfermedad renal. Cuando se usa abacavir en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, se debe realizar una estrecha monitorización del estado del paciente y, de ser posible, monitorizar el abacavir en la sangre; abacavir está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave. No hay datos farmacocinéticos en pacientes> 65 años.Método de administración. Tómese el estómago vacío o durante las comidas. Para asegurar la administración de la dosis completa del medicamento, las tabletas deben tragarse enteras (desenroscadas). Si el paciente no puede tragar tabletas enteras, puede triturarlas y agregarlas a una pequeña cantidad de alimento o líquido semilíquido y luego administrar la dosis completa inmediatamente después de la preparación. La tableta se puede dividir en mitades. El medicamento también está disponible como una solución oral para usar en niños al nacer. <14 kg y en pacientes que no pueden tomar tabletas.