El producto está indicado para uso en adultos con el fin de: la prevención de náuseas y vómitos agudos debido a la quimioterapia contra el cáncer emetogénica; prevención de náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia moderada antitumoral.
ingredientes:
1 ml de solución contiene 50 μg de palonosetron (como hidrocloruro). 5 ml de solución contienen 250 μg de palonosetron (como hidrocloruro).
acción:
Palonosetron es un medicamento antiemético y contra las náuseas. El fármaco es un antagonista selectivo de receptor de 5-HT de alta afinidad3. se observó actividad antiemética durante el período de 0-24 horas, 24-120 horas y 0-120 h. En los individuos sanos y pacientes con cáncer de Cmáx y AUC varían de forma proporcional a la dosis para dosis en el rango de 0.3 - 90 μg / kg. El palonosetrón utilizado en la dosis recomendada se encuentra ampliamente distribuida en el cuerpo -. Volumen de distribución de aproximadamente 6,9-7,9 l / kg. Aprox. El 62% de palonosetron se une a proteínas plasmáticas. Eliminación tiene lugar de dos maneras: aprox. 40% del fármaco se excreta por los riñones, y aprox 50% se convierte en dos metabolitos principales, que tienen menos de 1% de la actividad antagónica de 5-HT.3. En investigaciónin vitro se encontró que el metabolismo de palonosetrón CYP2D6 y, en menor medida, CYP3A4 y CYP1A2. Después de una sola administración de bolo intravenoso de aclaramiento corporal total de palonosetrón fue de 173 ± 73 ml / min, y el aclaramiento renal fue de 53 ± 29 ml / min. Debido al bajo aclaramiento total y al alto volumen de distribución, el plasma total T0,5 la fase de eliminación es de aproximadamente 40 h. En el 10% de los pacientes, el promedio de T0,5 la fase de eliminación es mayor que 100 h.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
Precauciones:
Palonosetron puede prolongar el tiempo de tránsito intestinal; Los pacientes con antecedentes de estreñimiento o signos de obstrucción intestinal subaguda deben ser controlados. Se debe tener precaución en el uso concomitante de las formulaciones de palonosetrón y causando prolongación del intervalo QT en pacientes con el síndrome de QT largo o en mayor riesgo de este trastorno. Debido a la falta de datos suficientes, no se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia:
Debido a la falta de datos, no se recomienda la preparación en mujeres embarazadas y durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Frecuentes: dolores de cabeza, mareos, estreñimiento, diarrea. Poco frecuentes: hiperpotasemia, trastornos metabólicos, hipocalcemia, hipocalemia, anorexia, hiperglucemia, disminución del apetito, ansiedad, euforia, somnolencia, insomnio, parestesia, hipersomnia, neuropatía sensorial periférica, irritación ocular, trastorno de la visión, el mareo por movimiento, tinnitus, taquicardia , bradicardia, extrasístole, isquemia de miocardio, taquicardia sinusal, arritmia sinusal, extrasístoles supraventriculares, hipotensión, hipertensión, decoloración distensión de las venas venosas, hipo, dispepsia, dolor abdominal, dolor epigástrico, la sensación de sequedad en la boca, flatulencia los vientos que pasan, hiperbilirrubinemia, dermatitis alérgica, erupciones pruriginosas, dolor en las articulaciones, retención urinaria, glucosuria, astenia, pirexia, fatiga, sensación de calor, la gripe como enfermedad, aumento de las transaminasas, QT prolongación en el ECG. Muy raro: hipersensibilidad, reacción en el sitio de inyección.
dosis:
Por vía intravenosa. El medicamento solo debe usarse antes de la administración de quimioterapia. La preparación debe ser administrada por personal médico bajo supervisión médica apropiada. Adultos: 250 μg de palonosetrón administrados en una única inyección en bolo intravenoso 30 minutos antes del inicio de la quimioterapia. La preparación debe inyectarse durante 30 segundos. La eficacia de la prevención de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia emetogénica se puede aumentar mediante la adición de un corticosteroide administrado antes de la quimioterapia.No es necesario ajustar la dosis en los ancianos, en pacientes con insuficiencia hepática o en pacientes con insuficiencia renal. Falta de información sobre pacientes hemodializados en la etapa final de insuficiencia renal.
(C)
