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Prevención de las náuseas agudos y retardados y vómitos asociados con la quimioterapia del cáncer en adultos, con el uso de cisplatino, un fármaco con un alto riesgo de vómitos. Prevención de náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia anticancerosa con riesgo moderado de vómitos en adultos. La preparación de 125 mg / 80 mg se usa en terapia de combinación.

El paquete contiene 3 cápsulas: 2 cápsulas contienen 80 mg de aprepitant, 1 cápsula contiene 125 mg de aprepitant. Las cápsulas contienen sacarosa.

Una medicina antiemética y antiemética. El aprepitant es un antagonista selectivo de alta afinidad que actúa sobre los receptores P de la neuroquinina humana. La biodisponibilidad es del 59-67%. C_máx ocurre después de aproximadamente 4 horas. Se une a proteínas en promedio en 97%. El fármaco se metaboliza ampliamente, principalmente mediado por CYP4A4, en menor medida con CYP1A2 y CYP2C19. El metabolismo se produce por la oxidación del anillo de morfolina y sus cadenas laterales, y los metabolitos que se forman tienen un efecto farmacológico débil. Los metabolitos se excretan en la orina y las heces. T_0,5 en la fase final es de 9-13 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Administración conjunta con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida.

Existen datos limitados sobre el uso en pacientes con insuficiencia hepática moderada y no hay datos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática grave. Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento en estos pacientes. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que reciben sustancias activas orales metabolizados principalmente por CYP3A4 y sustancias con un rango terapéutico estrecho, tales como ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, alfentanilo, diergotamina, ergotamina, fentanilo y quinidina. Se debe tener especial cuidado cuando se usa el producto en combinación con irinotecan. Se debe tener precaución cuando se usa la preparación con derivados de alcaloides ergóticos. La administración concomitante de la preparación de potentes activadores de CYP3A4 (por ejemplo., rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital). No se recomienda la administración conjunta de productos herbales que contengan hierba de San Juan. Se debe tener precaución de forma concomitante con los inhibidores de CYP3A4 (por ejemplo., Inhibidores de ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona, y proteasa). En pacientes que toman warfarina a largo plazo, el INR debe controlarse de cerca durante el tratamiento con el producto y durante 14 días después de cada tratamiento de 3 días. La seguridad y eficacia de la preparación aún no se ha establecido en niños y adolescentes menores de 18 años. La formulación contiene sacarosa - no debe ser utilizado en pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, mala absorción de glucosa y galactosa o sacarasa-isomaltasa.

No hay datos disponibles sobre el uso de aprepitant durante el embarazo. La preparación no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Durante y 28 días después de la administración, la efectividad de los anticonceptivos hormonales puede verse reducida. Durante el tratamiento con la preparación y durante 2 meses después de la última dosis, se deben utilizar métodos anticonceptivos adicionales no hormonales. No se recomienda amamantar durante el período de uso.

Frecuentes: disminución del apetito, dolor de cabeza, hipo, estreñimiento, indigestión, cansancio, aumento de ALT. Poco frecuentes: neutropenia febril, anemia, ansiedad, mareos, somnolencia, palpitaciones, sofocos, reflujo ácido, náuseas, vómitos, reflujo gastro-esofágico, dolor abdominal, sequedad de boca, flatulencia, erupción cutánea, acné, dificultad para orinar , astenia, malestar, aumento de AST, aumento de la fosfatasa alcalina.Las infecciones por estafilococos, candidiasis, sed excesiva, confusión, euforia, deterioro cognitivo, letargo, gusto anormal, conjuntivitis, tinnitus, bradicardia, trastornos cardiovasculares, dolor de boca y garganta, estornudos, tos, retronasal: rara el lado posterior de la garganta, irritación de garganta, perforando las úlceras duodenales, estomatitis, distensión abdominal, heces duras, colitis en el curso de la neutropenia, hipersensibilidad a la luz, hiperhidrosis, seborrea, lesiones de la piel, erupción picazón, síndrome de Stevens-Johnson / necrolisis epidérmica tóxica piel -rozpływna, debilidad muscular, espasmos musculares, frecuencia urinaria, inflamación, dolor en el pecho, trastornos de la marcha, la presencia de glóbulos rojos en la orina, la reducción de la concentración de sodio en la sangre, disminución de peso, disminución del recuento de neutrófilos, la presencia de glucosa en la orina, aumento de la excreción orina. Desconocido: reacciones de hipersensibilidad (incluidas reacciones anafilácticas), prurito, urticaria. Los pacientes tratados con aprepitant las náuseas y los vómitos después de la cirugía (NVPO) tenía efectos secundarios adicionales tienen una mayor incidencia que en el caso del dolor de ondansetrón en el abdomen superior, sonidos intestinales anormales, estreñimiento, disartria, disnea, hipoestesia, insomnio, miosis náuseas, trastornos en los sentidos, molestias en el estómago, obstrucción permeable, disminución de la agudeza visual, sibilancias.

Por vía oral. Adultos. La preparación debe tomarse durante 3 días en combinación con un corticosteroide y un antagonista del receptor 5-HT₃. La dosis recomendada es de 125 mg una vez al día durante 1 h antes del inicio de la quimioterapia el día 1 y 80 mg una vez al día en el 2º y 3º día. Ajuste de la dosis es necesario para los pacientes en los ancianos, los pacientes con función renal alterada o en pacientes en hemodiálisis con enfermedad renal en fase final, y en pacientes con insuficiencia hepática leve. Existen datos limitados en pacientes con insuficiencia hepática moderada y no hay datos en pacientes con insuficiencia hepática grave. Se debe tener precaución en estos pacientes cuando se usa aprepitant. Kaps. debe tragarse entero, tomar independientemente de las comidas.