Índice de drogas

adultos: Tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia citotóxica y radioterapia, y la prevención y tratamiento de náuseas y vómitos en el postoperatorio.Niños y adolescentes: tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia en niños ≥6 meses; prevención y tratamiento de náuseas y vómitos en el postoperatorio en niños ≥1 meses.

1 ml de solución contiene 2 mg de ondansetrón (como hidrocloruro de dihidrocloruro). 1 ml de solución contiene 3,62 mg de sodio como citrato, cloruro e hidróxido.

Un antagonista fuerte y altamente selectivo de los receptores de serotonina 5-HT₃ neuronas localizadas tanto en periféricos como en o.u.n. La quimioterapia y la radioterapia pueden causar la liberación de 5HT en el intestino delgado, desencadenando el reflejo nauseoso al estimular las fibras nerviosas centrales a través de los receptores 5-HT.₃. Ondansetron bloquea el inicio de este reflejo. La estimulación de las fibras vagales aferentes también puede causar la liberación de 5-HT en la zona situada en el suelo del cuarto ventrículo del cerebro, que también puede causar emesis central. El mecanismo de ondansetrón acción vómitos período perioperatorio es desconocida, pero parece, sin embargo, ser similar a la descrita en el caso de las náuseas y vómitos inducidos por fármacos citotóxicos. Ondansetron no afecta la concentración de prolactina en la sangre. Después de la infusión intravenosa durante 5 min C_máx en la sangre es de aproximadamente 65 ng / ml. Ondansetron se une al 70-76% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado. Menos del 5% de la dosis absorbida se excreta en la orina en forma inalterada. T_0,5 es de 3 horas. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el aclaramiento de ondansetrón se reduce significativamente y la vida media se extiende a 15-32 horas.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos del receptor 5HT₃ (por ejemplo, granisterona, dolasterona). Administración conjunta de apomorfina y ondansetrón (se informaron casos de hipotonía profunda y pérdida de la conciencia).

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que han sido hipersensibles a otros antagonistas selectivos del receptor 5-HT₃. En caso de dificultad respiratoria, se debe utilizar un tratamiento sintomático y se debe tener precaución ya que estos trastornos pueden ser portadores de reacciones de hipersensibilidad. Debe evitarse el uso de ondansetrón en pacientes con síndrome de QT largo congénito. Debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias: trastorno electrolítico, insuficiencia cardíaca congestiva, bradiarritmias, el uso de otros fármacos que prolongan el intervalo QT (incluyendo agentes citotóxicos), o drogas, que puede conducir a un desequilibrio electrolítico y el uso de drogas que reducen la frecuencia de la rima. La hipopotasemia y la hipomagnesemia deben corregirse antes de la administración de ondansetrón. El ondansetrón aumenta el tiempo de tránsito intestinal; se deben observar pacientes con síntomas de obstrucción intestinal subaguda después de la administración de ondansetrón. En pacientes sometidos a amigdalectomía, el uso de ondansetrón para prevenir las náuseas y los vómitos puede enmascarar la hemorragia latente; estos pacientes deben ser observados cuidadosamente. Los niños que reciben ondansetrón con agentes quimioterapéuticos con toxicidad hepática deben ser estrechamente monitorizados para detectar la disfunción hepática. Los pacientes con una dieta basada en sodio deben tener en cuenta el contenido de sodio de la preparación (2.5 mmol, es decir, 57.5 mg de sodio / la dosis máxima diaria de 32 mg).

La seguridad de uso en mujeres embarazadas no se ha establecido, por lo tanto, no se recomienda. Es absolutamente necesario tener cuidado al prescribir ondansetrón a una mujer embarazada, especialmente durante el primer trimestre. La relación beneficio-riesgo debe considerarse cuidadosamente. En animales, se ha demostrado que el ondansetrón se excreta en la leche, por lo que se recomienda que las madres que toman el medicamento no amamanten.

Muy común: dolor de cabeza. Común: sensación de calor, rubor, estreñimiento.arritmias poco frecuentes y dolor en el pecho con depresión reducida o sin del segmento ST (y, ocasionalmente, la muerte), hipotensión, hipo, reacciones de hipersensibilidad que rodean el sitio de inyección (por ejemplo. Rash, urticaria, prurito) a veces a lo largo de la vena para la administración del fármaco. elevación asintomática de las enzimas hepáticas (especialmente en pacientes que reciben cisplatino). Raras:. Reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato Convulsiones (a veces graves, incluyendo anafilaxis, que puede ser fatal), trastorno de movimientos involuntarios (tales como reacciones extrapiramidales, por ejemplo obligados a buscar con la rotación de los globos oculares y (o) reacciones distónicas hay evidencia concluyente consecuencias clínicas permanentes de tales acciones ondansetron y convulsiones raramente observados), mareos durante intravenosa rápida (que desaparecen después de un tiempo prolongado de infusión), alteración de la visión transitoria (especialmente durante la administración intravenosa rápida), cambios transitorios en el electrocardiograma, incluyendo QTc QT (tambiéntorsade de pointes) principalmente después de la administración intravenosa. Muy raras: ceguera transitoria - principalmente durante la administración intravenosa, la mayoría de los incidentes resuelto dentro de los 20 minutos, la mayoría de los pacientes que experimentan este síntoma aceptado agentes quimioterapéuticos, incluyendo cisplatino, algunos casos de ceguera transitoria fueron origen cortical.

Náuseas y vómitos causados ​​por la quimioterapia o la radioterapia. adultos. La vía de administración de ondansetrón y su dosis debe elegirse de forma flexible, en el rango de 8-32 mg por día, de acuerdo con las siguientes recomendaciones.Quimioterapia y radioterapia con efectos eméticos: La mayoría de los pacientes inmediatamente antes del tratamiento es ondansetrón 8 mg inyección intravenosa lenta o inyección intramuscular o corto infusión intravenosa de 15 minutos y después se administra por vía oral 8 mg cada 12 h para la prevención de náuseas y vómitos, retardada o sostenida después. Se debe continuar con 24 horas de ondansetrón por vía oral con dexametasona hasta 5 días después del final del ciclo de tratamiento. El tratamiento con ondansetrón administrado por vía no intravenosa debe continuarse hasta 5 días después del final del ciclo de tratamiento.Quimioterapia con fuertes vómitos. Preparación mostró una eficacia comparable en los siguientes regímenes de dosificación durante las primeras 24 h después del inicio de la quimioterapia: 8 mg de dosis única administrada por inyección intravenosa lenta o inyección intramuscular inmediatamente antes de la quimioterapia; 8 mg dosis inmediatamente antes de la quimioterapia se administra por inyección intravenosa lenta, o la inyección intramuscular o infusión intravenosa corta durante 15 min, seguido por dos dosis posteriores se administran por vía intravenosa o por vía intramuscular a 8 mg cada uno a un intervalo de 4 horas o en una infusión intravenosa continua a una dosis de 1 mg / h 24 h; de dosis única de 16 mg diluido en 50 a 100 ml de solución salina normal u otra solución de infusión compatible y sólo administra como una infusión intravenosa de no menos de 15 minutos inmediatamente antes de la quimioterapia. No se debe administrar una sola dosis de más de 16 mg debido al riesgo de prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis. Los pacientes de dosis ≥ 75 años individual en la prevención de náuseas y vómitos debido a la quimioterapia no debe exceder de 8 mg (a infundir durante al menos 15 min). Las dosis posteriores de ondansetrón por vía intravenosa en todos los pacientes adultos deben administrarse en intervalos de 4 h. Los pacientes ≥65 años todas las dosis administradas por vía intravenosa deben diluirse en 50-100 ml de solución salina u otro fluido farmacéuticamente compatible y se infunden en por lo menos 15 min. La elección del régimen de dosificación dependerá del grado de severidad de los vómitos. La eficacia del ondansetrón puede aumentarse al agregar una sola dosis intravenosa de 20 mg de dexametasona fosfato sódico antes de la quimioterapia. Para prevenir los vómitos, retraso o sostenida más allá de la primera 24 horas de tratamiento se debe continuar ondansetrón por vía oral durante 5 días después de la finalización del tratamiento.Niños y adolescentes (náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia en niños ≥6 meses y adolescentes). La dosis de ondansetrón se calcula según el área de superficie corporal o el peso corporal. Las dosis diarias totales calculadas sobre la base del peso corporal generalmente son mayores que las dosis calculadas sobre la base del área de superficie corporal. No existen datos acerca del uso de los niños en caso de náuseas y vómitos inducidos por radioterapia y en la prevención de náuseas retardada o prolongada y los vómitos causados ​​por la quimioterapia.La dosis calculada sobre la base de la superficie corporal. La preparación debe administrarse por vía intravenosa, en una dosis única de 5 mg / m² PC, inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia. La dosis administrada por vía intravenosa no puede superar los 8 mg. Después de 12 horas, el ondansetrón puede iniciarse por vía oral y continuarse durante hasta 5 días. La dosis diaria total no puede ser mayor que la dosis para adultos, es decir, 32 mg. Niños en pc <0,6 m²: día 1 - 5 mg / m² pc.por vía i.v. + 2 mg en jarabe o tableta después de 12 horas, días 2 - 6. - 2 mg en almíbar o tableta cada 12 horas. Niños con PC. > 0.6 m²: día 1 - 5 mg / m² pc.por vía i.v. + 4 mg en almíbar o tableta después de 12 horas, días 2 - 6. - 4 mg en almíbar o tableta cada 12 horas.Dosis calculada en base al peso corporal. La preparación debe administrarse por vía intravenosa, en una dosis única de 0.15 mg / kg, inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia. La dosis administrada por vía intravenosa no puede superar los 8 mg. Se pueden administrar dos dosis consecutivas por vía intravenosa a intervalos de 4 horas. La dosis diaria total no debe ser mayor que la dosis para adultos, es decir, 32 mg. Después de 12 horas, el ondansetrón puede iniciarse por vía oral y continuarse durante hasta 5 días. Niños sobre el mes de ≤10 kg: día 1 - hasta 3 dosis de 0.15 mg / kg cada 4 horas, días 2 - 6. - 2 mg en jarabe o tableta cada 12 horas. Niños al nacer. > 10 kg: día 1 - hasta 3 dosis de 0.15 mg / kg cada 4 horas, días 2 - 6. - 4 mg en almíbar o tableta cada 12 horas.Náuseas y vómitos del postoperatorio. adultos. La preparación puede usarse en una dosis única de 4 mg administrada por vía intramuscular o por inyección intravenosa lenta justo antes de la introducción de la anestesia. En el período postoperatorio para el tratamiento de náuseas y vómitos, una dosis única de 4 mg administra por vía intramuscular o por inyección intravenosa lenta.Niños ≥1 meses y adolescentes. Con el fin de prevenir la náusea post-operativa y vómitos en niños sometidos a anestesia general, la formulación se puede administrar como una inyección intravenosa lenta (durante no menos de 30 segundos) en una dosis única de 0,1 mg / kg., Hasta 4 mg antes de, durante, o después de ingresar anestesia. La misma dosis se usa para tratar las náuseas y los vómitos en el período postoperatorio. No hay datos sobre el uso de la preparación en el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios en niños menores de 2 años.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con metabolismo lento de esparteína y debrisoquina, no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, la dosis máxima diaria es de 8 mg.