Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia citotóxica y la radioterapia y para prevenir las náuseas y vómitos postoperatorios y tratamiento. Niños: tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia en niños ≥ 6 meses y la prevención de las náuseas y vómitos postoperatorios y tratamiento en niños ≥1 mes.
ingredientes:
1 ml de solución contiene 2 mg de ondansetrón (como hidrocloruro de dihidrocloruro). 1 ml de solución contiene 3,6 mg de sodio.
acción:
Un antagonista fuerte y altamente selectivo de los receptores de serotonina 5-HT3 neuronas localizadas tanto en periféricos como en o.u.n. La quimioterapia y la radioterapia pueden causar la liberación de 5HT en el intestino delgado, iniciando el reflejo del vómito mediante la estimulación de las fibras aferentes vagales por 5HT3. Ondansetron bloquea el inicio de este reflejo. La estimulación de las fibras vagales aferentes también puede causar la liberación de 5-HT en la zona situada en el suelo del cuarto ventrículo del cerebro, que también puede causar emesis central. El mecanismo de ondansetrón acción vómitos período perioperatorio es desconocida, pero parece, sin embargo, ser similar a la descrita en el caso de las náuseas y vómitos inducidos por fármacos citotóxicos. Ondansetron no afecta la concentración de prolactina en la sangre. Después de la infusión intravenosa durante 5 min Cmáx en la sangre es de aproximadamente 65 ng / ml. Ondansetron se une al 70-76% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado. Menos del 5% de la dosis absorbida se excreta en la orina en forma inalterada. T0,5 es de 3 horas. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el aclaramiento de ondansetrón se reduce significativamente y la vida media se extiende a 15-32 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos del receptor 5HT3 (por ejemplo, granisterona, dolasterona).
Precauciones:
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que han sido hipersensibles a otros antagonistas selectivos del receptor 5-HT3. Debe evitarse el uso de ondansetrón en pacientes con síndrome de QT largo congénito. Debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias: trastorno electrolítico, insuficiencia cardíaca congestiva, bradiarritmias, el uso de otros fármacos que prolongan el intervalo QT (incluyendo agentes citotóxicos), o drogas, que puede conducir a un desequilibrio electrolítico y el uso de drogas que reducen la frecuencia de la rima. La hipopotasemia y la hipomagnesemia deben corregirse antes de la administración de ondansetrón. El ondansetrón aumenta el tiempo de tránsito intestinal; se deben observar pacientes con síntomas de obstrucción intestinal subaguda después de la administración de ondansetrón. En los pacientes sometidos a amigdalectomía, el uso de ondansetrón en la prevención de las náuseas y los vómitos pueden enmascarar sangre oculta - estos pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados. Los niños que reciben ondansetrón con agentes quimioterapéuticos con toxicidad hepática deben ser estrechamente monitorizados para detectar la disfunción hepática. Los pacientes dieta baja en sodio deben ser incluidos en el contenido formulación de sodio (2,52 mmol, es decir. 57,6 mg de sodio / diaria máxima dosis 32 mg).
Embarazo y lactancia:
Se debe tener precaución en mujeres embarazadas, especialmente durante el primer trimestre. La relación beneficio-riesgo debe ser considerada. En animales, se ha demostrado que el ondansetrón se excreta en la leche, por lo que se recomienda que las madres que toman el medicamento no amamanten.
Efectos secundarios:
Frecuentes: dolor de cabeza, enrojecimiento, sensación de calor, hipo, estreñimiento. reacciones de hipersensibilidad de todo el sitio de la inyección (por ejemplo, erupción, urticaria, picor.) a veces a lo largo de la vena para la administración del fármaco, elevaciones asintomáticas de las enzimas hepáticas (especialmente en pacientes que reciben cisplatino): poco común. Raras: reacciones inmediatas de hipersensibilidad (a veces graves, incluyendo anafilaxis, que puede ser fatal), los movimientos involuntarios anormales (reacciones extrapiramidales tales como, por ejemplo.convulsiones wejrzeniowe / distonías hay evidencia definitiva de las consecuencias clínicas persistentes de tales acciones ondansetron y convulsiones raramente observados), dolor en el pecho, depresión del segmento ST o sin reducción, arritmias, hipotensión, bradicardia (en el dolor y las arritmias casos individuales en el pecho puede llevar a la muerte), alteraciones visuales transitorias (por ejemplo, visión borrosa) y mareos durante la administración rápida de drogas intravenosas. Muy raras: cambios transitorios en el electrocardiograma, incluida la prolongación del intervalo QT observada principalmente después de la administración intravenosa. En casos individuales se informó pérdida transitoria de la visión en los pacientes que reciben agentes quimioterapéuticos, incluyendo cisplatino (en la mayoría de los casos la perturbación desapareció después de 20 min).
dosis:
Náuseas y vómitos causados por la quimioterapia o la radioterapia. adultos. Quimioterapia y radioterapia con efectos eméticos: Inmediatamente antes del tratamiento es ondansetrón 8 mg por inyección intravenosa lenta o inyección intramuscular o corto infusión intravenosa de 15 minutos y luego se administran 8 mg por vía oral cada 12 h para la prevención de náuseas y vómitos, retardada o sostenida después de 24 horas debe ser. continúe con ondansetron por vía oral o rectal 5 días después del final del ciclo de tratamiento. La dosis recomendada es de 8 mg 2 veces al día por vía oral o 16 mg una vez al día por vía rectal.Quimioterapia con fuertes vómitos. Preparación mostró una eficacia comparable en los siguientes regímenes de dosificación durante las primeras 24 h después del inicio de la quimioterapia: 8 mg de dosis única administrada por inyección intravenosa lenta o inyección intramuscular inmediatamente antes de la quimioterapia; 8 mg dosis inmediatamente antes de la quimioterapia se administra por inyección intravenosa lenta, o la inyección intramuscular o infusión intravenosa corta durante 15 min, seguido por dos dosis posteriores se administran por vía intravenosa o por vía intramuscular a 8 mg cada uno a un intervalo de 4 horas o en una infusión intravenosa continua a una dosis de 1 mg / h 24 h; de dosis única de 16 mg diluido en 50 a 100 ml de solución salina normal u otra solución de infusión compatible y sólo administra como una infusión intravenosa de no menos de 15 minutos inmediatamente antes de la quimioterapia. No se debe administrar una sola dosis de más de 16 mg debido al riesgo de prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis. Los pacientes de dosis ≥ 75 años individual en la prevención de náuseas y vómitos debido a la quimioterapia no debe exceder de 8 mg (a infundir durante al menos 15 min). Las dosis posteriores de ondansetrón por vía intravenosa en todos los pacientes adultos deben administrarse en intervalos de 4 h. Los pacientes ≥65 años todas las dosis administradas por vía intravenosa deben diluirse en 50-100 ml de solución salina u otro fluido farmacéuticamente compatible y se infunden en por lo menos 15 min. La elección del régimen de dosificación dependerá del grado de severidad de los vómitos. La eficacia del ondansetrón puede aumentarse al agregar una sola dosis intravenosa de 20 mg de dexametasona fosfato sódico antes de la quimioterapia. Para prevenir el vómito demorado o prolongado después de las primeras 24 horas, el ondansetrón debe continuarse en una vía no intravenosa. La dosis recomendada es de 8 mg 2 veces al día.Niños y adolescentes (náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia en niños ≥6 meses y adolescentes). La dosis de ondansetrón se calcula según el área de superficie corporal o el peso corporal. Las dosis diarias totales calculadas sobre la base del peso corporal generalmente son mayores que las dosis calculadas sobre la base del área de superficie corporal. Ondansetron debe administrarse en la forma de al menos una infusión intravenosa de 15 minutos después de la dilución en solución al 5% de dextrosa, solución de NaCl al 0,9% o solución de infusión compatible otra farmacéuticamente. No existen datos acerca del uso de los niños en caso de náuseas y vómitos inducidos por radioterapia y en la prevención de náuseas retardada o prolongada y los vómitos causados por la quimioterapia.La dosis calculada sobre la base de la superficie corporal. La preparación debe administrarse por vía intravenosa, en una dosis única de 5 mg / m2 PC, inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia. La dosis administrada por vía intravenosa no puede superar los 8 mg. Después de 12 horas, el ondansetrón puede iniciarse por vía oral y continuarse durante hasta 5 días. La dosis diaria total no puede ser mayor que la dosis para adultos, es decir, 32 mg. Niños en pc <0,6 m2: día 1 - 5 mg / m2 pc.por vía i.v. + 2 mg en almíbar después de 12 horas, días 2 - 6. - 2 mg en almíbar cada 12 horas. Niños con PC. ≥ 0.6 m2: día 1 - 5 mg / m2 pc.por vía i.v. + 4 mg en almíbar o tableta después de 12 horas, días 2 - 6. - 4 mg en almíbar o tableta cada 12 horas.Dosis calculada en base al peso corporal. La preparación debe administrarse por vía intravenosa, en una dosis única de 0.15 mg / kg, inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia. La dosis administrada por vía intravenosa no puede superar los 8 mg. Puede administrarse por vía intravenosa dos más dosis a intervalos de 4 h. La dosis diaria total no será mayor que la dosis administrada a los adultos, es decir. 32 mg. Después de 12 horas, el ondansetrón puede iniciarse por vía oral y continuarse durante hasta 5 días. Niños sobre el mes de ≤10 kg: día 1 - hasta 3 dosis de 0.15 mg / kg cada 4 horas, días 2 - 6. - 2 mg en almíbar cada 12 horas. Niños alrededor del mes > 10 kg: día 1 - hasta 3 dosis de 0.15 mg / kg cada 4 horas, días 2 - 6. - 4 mg en almíbar o tableta cada 12 horas.Náuseas y vómitos del postoperatorio. adultos. La preparación puede usarse como una dosis única de 4 mg administrada por vía intramuscular o por inyección intravenosa lenta en el momento de la administración de la anestesia. En el período postoperatorio, para el tratamiento de náuseas y vómitos persistentes, se recomienda una dosis única de 4-8 mg por vía intramuscular o por inyección intravenosa lenta.Niños ≥1 meses y adolescentes. Con el fin de prevenir la náusea post-operativa y vómitos en niños sometidos a anestesia general, la formulación se puede administrar como una inyección intravenosa lenta (durante no menos de 30 segundos) en una dosis única de 0,1 mg / kg., Hasta 4 mg antes de, durante, o después de ingresar anestesia. La misma dosis se usa para tratar las náuseas y los vómitos persistentes en el período postoperatorio. No hay datos sobre el uso de la preparación en el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios en niños menores de 2 años.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con metabolismo lento de esparteína y debrisoquina, no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, la dosis máxima diaria es de 8 mg.