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Tratamiento trombolítico del infarto de miocardio reciente: un régimen de dosificación de 90 minutos (acelerado) en pacientes que pueden iniciarse dentro de las 6 horas del inicio de los síntomas; Un régimen de dosificación de 3 horas en pacientes que pueden iniciarse dentro de las 6-12 horas posteriores al inicio de los síntomas, siempre que la indicación de uso antes mencionada sea cierta. Trombolisis embolismo pulmonar masivo con inestabilidad hemodinámica (diagnóstico de la embolia pulmonar, si es posible, debe ser confirmada por métodos objetivos como la angiografía pulmonar o métodos no invasivos, tales como la gammagrafía pulmonar). La trombolisis en el accidente cerebrovascular isquémico agudo - el tratamiento tiene que ser iniciado tan pronto como sea posible durante el 4.5 h de inicio de los síntomas de accidente cerebrovascular, después de la exclusión de hemorragia intracraneal con técnicas de imagen apropiadas (por ejemplo otras técnicas de imagen CT o permiten detectar sangrado.). Los resultados del tratamiento dependen del momento de la administración, la administración más temprana aumenta la probabilidad de una respuesta positiva al tratamiento.

1 vial contiene 10 mg, 20 mg o 50 mg de alteplasa.

Alteplasa es un activador de plasminógeno humano, una glicoproteína que activa directamente el plasminógeno a la plasmina. Después de la administración intravenosa, la alteplasa permanece relativamente inactiva en el sistema circulatorio. Se activa después de combinarse con la fibrina, iniciando la conversión de plasminógeno en plasmina, causando que el trombo se disuelva. Se ha demostrado que Altepaza reduce la mortalidad a los 30 días en pacientes con infarto de miocardio reciente. No hay evidencia de que la administración de la preparación reduzca la mortalidad y la morbilidad posterior asociada con la embolia pulmonar masiva. Alteplasa se recoge rápidamente de la sangre circulante y se metaboliza principalmente en el hígado. La vida media plasmática apropiada T_0,5α es de 4 a 5 minutos, lo que significa que después de 20 minutos. en el plasma hay menos del 10% del valor inicial. Por la cantidad restante más profunda medida T_0,5β Fue alrededor de 40 minutos.

Hipersensibilidad a la sustancia activa oa cualquiera de los excipientes, incluida la gentamicina (un resto de trazas del proceso de fabricación). Diástesis hemorrágica. Tratamiento con anticoagulantes orales, por ejemplo, acenocumarol, warfarina. Sangrado grave o peligroso existente o gravemente llevado a cabo. Sangrado intracraneal en el pasado o sospecha de hemorragia intracraneal. Sospecha de hemorragia subaracnoidea o antecedentes de hemorragia posespinal debido a un aneurisma. Daño o.u.n. en una entrevista (p. ej., cáncer, aneurisma, cirugía dentro del cráneo o dentro de la columna vertebral). Retinopatía hemorrágica, por ejemplo, en diabetes (la aparición de alteraciones visuales puede indicar retinopatía hemorrágica). Recién recorrida (en los últimos 10 días) de masaje traumática externa del corazón, el parto, la punción fresca de difícil acceso y difíciles de vasos compresiones (subclavia o yugular). Hipertensión severa no controlada. Endocarditis bacteriana, pericarditis. Pancreatitis aguda Proven ulceración péptica en los últimos 3 meses antes del tratamiento de varices esofágicas, aneurisma disecante de aorta, las anormalidades de desarrollo arteriales y (o) las venas. Tumores con un mayor riesgo de hemorragia. Enfermedades hepáticas graves, que incluyen insuficiencia hepática, cirrosis hepática, hipertensión portal (varices esofágicas), hepatitis activa. Traumatismo severo o procedimientos quirúrgicos mayores en los últimos 3 meses.Contraindicaciones adicionales en el infarto de miocardio reciente y en la embolia pulmonar masiva: El accidente cerebrovascular hemorrágico o accidente cerebrovascular de etiología desconocida, ictus isquémico o ataque isquémico transitorio (TIA) en los últimos 6 meses, con la excepción de accidente cerebrovascular isquémico agudo dentro de la última 4,5 h..Contraindicaciones adicionales en el accidente cerebrovascular isquémico agudo: inicio de los síntomas de accidente cerebrovascular isquémico antes de 4.5 horas antes de la administración de alteplasa o cuando se desconoce el inicio de los síntomas; leve empeoramiento de los síntomas neurológicos o reducción rápida de la gravedad de los síntomas neurológicos justo antes del inicio de la infusión; accidente cerebrovascular grave evaluado clínicamente (por ejemplo,> 25 puntos NIHSS) y (o) mediante técnicas de imagen apropiadas; convulsiones en la etapa inicial del accidente cerebrovascular; hemorragia intracraneal detectada por tomografía computarizada; síntomas sugestivos de hemorragia subaracnoidea, incluso si la tomografía computarizada es normal; administración de heparina en las 48 h que preceden al inicio de la apoplejía con tiempo prolongado de tromboplastina parcial activada (APTT); accidente cerebrovascular en una entrevista con diabetes comórbida; apoplejía durante los últimos 3 meses; la cantidad de plaquetas por debajo de 100,000 / mm³; la presión arterial sistólica por encima de 185 mmHg o la presión sanguínea diastólica mayor de 110 mmHg o tratamiento agresivo (intravenosa) requeridos para reducir la presión arterial a estos valores; glucemia inferior a 50 mg / dL o superior a 400 mg / dL. La preparación no debe usarse para tratar un accidente cerebrovascular isquémico agudo en personas menores de 18 años.

Las personas mayores tienen un mayor riesgo de hemorragia intracraneal, por lo tanto, la relación beneficio-riesgo debe evaluarse cuidadosamente antes de iniciar la terapia con alteplasa. Existe una experiencia limitada en el uso de la preparación en niños. Como con todos los trombolíticos, alteplasa se debe utilizar después de la consideración de la prestación de riesgo en los casos siguientes: lesiones menos recién terminados, tales como la biopsia, la punción de vasos grandes, inyecciones intramusculares, cardíaco reanimación masaje; estados de aumento de sangrado no enumerados en "contraindicaciones". No use catéteres rígidos cuando administre alteplasa.Advertencias y precauciones especiales adicionales en el infarto de miocardio reciente y la embolia pulmonar masiva. No exceda la dosis de 100 mg de alteplasa, ya que esto aumenta el riesgo de hemorragia intracraneal. No hubo evidencia de que la producción a largo plazo de anticuerpos contra la molécula de un activador de plasminógeno tisular humano recombinante ocurriera después del tratamiento; no hay experiencia sistemática con la re-administración de la preparación. Las reacciones anafilactoides son raras y pueden ser causadas por los componentes de la preparación. La goma natural (un derivado de goma) contenida en el vial de vidrio puede causar reacciones alérgicas. Si se produce una reacción anafilactoide, la infusión debe suspenderse y debe instituirse el tratamiento apropiado. La relación beneficio-riesgo debe evaluarse cuidadosamente, especialmente en pacientes con presión sistólica por encima de 160 mmHg. Debido al trombo en los vasos coronarios, pueden ocurrir trastornos del ritmo asociados con la reperfusión; arritmias de reperfusión pueden conducir a paro cardiaco, pueden ser potencialmente mortales y pueden requerir el uso de fármacos antiarrítmicos convencionales. El uso concomitante de antagonistas del receptor de glicoproteína IIb / IIIa aumenta el riesgo de hemorragia. El uso de trombolíticos puede aumentar el riesgo de tromboembolismos en pacientes con un trombo en el lado izquierdo del corazón.Advertencias y precauciones especiales adicionales en el accidente cerebrovascular isquémico agudo: En este grupo de pacientes, existe un riesgo significativamente mayor de hemorragia intracraneal que los pacientes con otras indicaciones para el tratamiento con alteplasa, debido a que el sangrado se produce principalmente en el área de la necrosis isquémica. Esto se aplica a los casos: como aparece en "contraindicación" y en general todos los casos con alto riesgo de hemorragia, y en cierta pequeña aneurisma vascular cerebro asintomática, retraso en el inicio del tratamiento, y los pacientes previamente tratados con aspirina (esto puede ser un mayor riesgo de hemorragia en el cerebro, especialmente cuando el inicio del tratamiento se retrasa alteplasa, no debe ser utilizado más de 0,9 mg de alteplasa / kg de peso corporal (máx. 90 mg) en el caso de un mayor riesgo de sangrado en el cerebro), en el caso de pacientes mayores de 80 años de edad. pueden estar en mayor riesgo de hemorragia y menos beneficio del tratamiento en comparación con los pacientes más jóvenes (se debe considerar la relación beneficio-riesgo para cada paciente individualmente).El tratamiento de los pacientes no debe iniciarse a más tardar 4,5 horas después de la aparición de los síntomas a causa de riesgo-beneficio desfavorable porque: un resultado favorable del tratamiento, menor es el tratamiento más tarde se activa, aumenta el grado de riesgo mortal, especialmente en pacientes previamente tratados ácido acetilsalicílico, aumenta el riesgo de hemorragia grave. El beneficio terapéutico se reduce en el tratamiento de pacientes con antecedentes de trauma o diabetes no controlada, por lo tanto el beneficio-riesgo en estos pacientes es menor, pero sigue siendo satisfactoria. Los pacientes con infarto extenso un mayor riesgo de resultados adversos de la administración de alteplasa, a una hemorragia grave y muerte inclusiva; la relación de beneficio esperado a riesgo debe considerarse cuidadosamente. En pacientes con alteplasa probabilidad resultado tratamiento del accidente cerebrovascular preferido disminuye con la edad, con el aumento de la gravedad de la carrera, el aumento de la glucosa en sangre, mientras que en este grupo de pacientes, independientemente del tratamiento aumenta la probabilidad de invalidez y muerte, o hemorragia intracraneal. El fármaco no pertenece utiliza en pacientes mayores de 80 años de un derrame cerebral grave (como se evaluó clínicamente y / o con técnicas de imagen adecuados), o en pacientes cuya glucosa en la sangre es menor que 50 mg / dl o mayor que 400 mg / dl. Reperfusión del área isquémica puede causar inflamación del cerebro en la necrosis zona afectada. Debido al aumento del riesgo de sangrado, no iniciar el tratamiento con inhibidores de la agregación de plaquetas durante las primeras 24 horas después del final del tratamiento con alteplasa.

La experiencia de usar la droga durante el embarazo y la lactancia es muy limitada. En los casos de amenaza para la vida deben considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos potenciales derivados del uso de la droga.

La mayoría de problemas de sangrado que conduce a una reducción en los niveles de hematocrito y hemoglobina. Muy frecuentes: hemorragia de los vasos sanguíneos dañados (por ejemplo, hematoma.), Sangrado de la inyección de los sitios, el cateterismo; recurrente isquemia / angina, hipotensión e insuficiencia cardiaca / edema pulmonar, arritmias cardíacas asociadas a la reperfusión (es decir. extrasístoles, bloques atrioventricular de la primera etapa a por completo, fibrilación / aleteo auricular, acelerar o detener el ritmo cardiaco, ventricular anormal ritmo cardíaco, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, disociación electromecánica, EMD); presión arterial reducida. Común: hemorragia intracraneal (sangrado en el cerebro, hematomas cerebro, shock hemorrágico, derrame cerebral ukrwotocznienie, hematoma intracraneal hemorragia subaracnoidea) en el tratamiento trombolítico del accidente cerebrovascular isquémico agudo, hemorragia en la vía aérea (sangrado en la garganta, epistaxis, hemoptisis), sangrado en el tracto gastrointestinal del tracto (sangrado de estómago, úlceras sangrantes, sangrado rectal, sangre vómitos, sangre en las heces, hemorragia en la cavidad oral, sangrado gingival), hematomas, hemorragia en el tracto genitourinario; paro cardíaco, shock cardiogénico e infarto de miocardio; náuseas, vómitos; aumento de la temperatura corporal. Poco frecuentes: hemorragia intracraneal (sangrado en el cerebro, hematomas cerebro, shock hemorrágico, derrame cerebral ukrwotocznienie, hematoma intracraneal hemorragia subaracnoidea) en el tratamiento de infarto de miocardio reciente trombolítica y la terapia trombolítica embolia pulmonar, hematomas pericarditis, sangrado en el espacio de la retroperitoneal (pozaotrezwnowy hematoma) ; hipersensibilidad / reacciones anafilactoides (por ejemplo, erupción cutánea, urticaria, broncoconstricción, edema angioneurótico, presión sanguínea baja, choque o cualquier otro síntoma asociado con reacciones alérgicas.); válvula mitral Comentarios onda, embolia pulmonar, embolia en otros órganos / embolia cerebral, defecto septal ventricular; pulmonar (tromboembolismo), que puede conducir a perturbaciones en órganos específicos. Raras: hemorragia órganos parenquimales (dentro del hígado, pulmón); embolia grasa (colesterol congestión), que puede conducir a alteraciones en órganos específicos. Muy raro: sangrado en el ojo; reacciones anafilácticas severas; incidentes relacionados con el sistema nervioso (por ejemplo., convulsiones, convulsiones, afasia (pérdida total o parcial de la capacidad para usar o comprender el lenguaje), delirio, síndrome cerebral agudo, agitación, confusión, depresión, psicosis) a menudo se producen simultáneamente con hemorrágica o incidentes isquémicos vascular -mózgowymi. La muerte o incapacidad permanente observado en los pacientes después del accidente cerebrovascular (incluyendo hemorragia intracraneal) u otras hemorragias graves. Arritmia por reperfusión puede conducir a un paro cardíaco y potencialmente mortal y puede requerir el uso de terapias antiarrítmicos convencionales.

La administración de la preparación debe iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de los primeros síntomas.
Por vía intravenosa.Infarto de miocardio reciente. Un régimen de dosificación de 90 minutos (acelerado) en pacientes que pueden comenzar el tratamiento dentro de las 6 horas de la aparición de los síntomas: 15 mg en un bolo de inyección intravenosa rápida; 50 mg en forma de una infusión intravenosa durante 30 min; 35 mg en una infusión intravenosa durante la próxima hora hasta una dosis máxima de 100 mg. En pacientes con bw menos de 65 kg, la dosis debe ajustarse de acuerdo con el siguiente esquema: 15 mg en una inyección intravenosa rápida (bolo); 0,75 mg / kg infusión intravenosa durante 30 minutos (máximo 50 mg); 0.5 mg / kg como una infusión intravenosa durante los próximos 60 minutos (máximo 35 mg). Régimen de dosificación de 3 horas en pacientes que pueden ser tratados dentro de las 6-12 h posteriores a la aparición de los síntomas: 10 mg en una inyección intravenosa rápida (bolo); 50 mg en forma de una infusión intravenosa durante la primera hora; 10 mg en una infusión intravenosa cada 30 minutos durante las siguientes 2 horas hasta una dosis máxima de 100 mg. En pacientes con bw menos de 65 kg, la dosis máxima administrada no puede exceder de 1,5 mg / kg. La dosis máxima aceptable de alteplasa es de 100 mg. terapia coadyuvante: tan pronto como sea posible después de los síntomas debe dar aspirina 160-300 mg, y luego continuar indefinidamente administración de aspirina a una dosis de 75-100 mg / día, siempre y cuando no existen contraindicaciones. La heparina se debe administrar simultáneamente por infusión intravenosa durante al menos 24 h (al menos 48 h en el programa de dosificación acelerada). Inicialmente, se recomienda una inyección inicial en bolo de 5.000 UI. heparina antes de comenzar el tratamiento con alteplasa, luego se administra heparina como una infusión intravenosa a una dosis de 1000 UI / h.Embolia pulmonar masiva: se debe administrar una dosis total de 100 mg dentro de las 2 horas. La mayor experiencia se obtuvo con el siguiente régimen de dosificación: 10 mg por inyección en bolo durante 1-2 min; 90 mg como una infusión intravenosa durante las próximas 2 horas. En pacientes con por debajo de 65 kg, la dosis máxima administrada no puede exceder de 1,5 mg / kg. terapia coadyuvante: después de la terapia trombolítica debe comenzar (o reiniciar) de heparina de si el valor de APTT no exceda de dos veces el límite superior normal.Ictus isquémico agudo (el tratamiento debe ser realizado únicamente por médicos capacitados y con experiencia en el campo de la neurología): la dosis recomendada es de 0,9 mg / kg. (máximo 90 mg) en una perfusión intravenosa durante 1 hora, con un 10% de la dosis total administrada inicialmente como un bolo. El tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible hasta 4.5 horas después del inicio del accidente cerebrovascular. El resultado del tratamiento depende del momento de la administración del medicamento, la administración más temprana aumenta la probabilidad de una respuesta positiva al tratamiento. terapia coadyuvante: no ha sido adecuadamente investigado la seguridad y eficacia del esquema anterior con la administración concomitante de heparina y aspirina durante el primer día de aparición de los síntomas del accidente cerebrovascular isquémico - evitar el uso de estos fármacos en las primeras 24 horas después de la aplicación de alteplasa. Cuando se requiere heparina para otra indicación (por ejemplo. La prevención de la trombosis venosa profunda), la dosis de heparina subcutánea no debe ser más de 10 000 IU todos los días
El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos, ya sea en el mismo vial de infusión o en el mismo equipo de perfusión (esto también se aplica a la heparina).