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El fármaco está indicado para el propósito de mejorar la distancia máxima caminar sin la aparición de dolor en pacientes con claudicación intermitente que no sea libre de dolor mientras descansa o evidencia de necrosis tisular periférica (enfermedad arterial periférica en estadio II según Fontaine). La preparación es la segunda droga de elección para pacientes en los que las modificaciones de estilo de vida (incluyendo dejar de fumar y programas de ejercicio (supervisado)) y otras intervenciones apropiadas no suficientemente aliviado los síntomas de claudicación intermitente.

1 tabl contiene 100 mg de cilostazol.

Un medicamento antiinflamatorio, un inhibidor de la agregación plaquetaria. En un estudio sobre la cinta de correr cilostazol mejora la capacidad de ejercicio tal como se mide por el cambio en la distancia de claudicación absoluta (ACD), y la distancia de claudicación inicial (ICD - a partir de la que el paciente es capaz de caminar sin causar dolor). Después de 24 semanas. La terapia Cilostazol a una dosis de 100 mg dos veces al día aumentó el valor medio de la ACD en el intervalo de 60,4 a 129,1 m, mientras que el valor medio de la ICD aumentó desde 47,3 hasta 93,6 m. Los estudios en animales mostró que el cilostazol dilata los vasos sanguíneos, como se observó en pequeños estudios en humanos. Cilostazol también inhibein vitro la proliferación de células del músculo liso en ratas y células de músculo liso en seres humanos e inhibe la reacción de la liberación del factor de crecimiento derivado de plaquetas y derivado de plaquetas PF-4 en las plaquetas humanas. Cilostazol causa supresión reversible de la agregación plaquetaria. La inhibición se mantiene durante 12 horas, y después de la interrupción de la agregación de restauración cilostazol se produce dentro de 48-96 h sin excesiva agregación tendencia 'rebote.' Después de 12 semanas. Cilostazol 100 mg dos veces al día dio como resultado en comparación con la disminución de placebo en los triglicéridos de 0,33 mmol / l (15%) y el aumento de HDL-C por 0,10 mmol / l (10%). Después de la administración repetida de 100 mg de cilostazol 2 veces por día a pacientes con enfermedad vascular periférica, se logró un estado estable en 4 días. Cilostazol se une en un 95-98% con proteínas, principalmente con albúmina. La unión de dehydrometabolite y 4'-trans-hydroxymetabolite es 97.4% y 66%, respectivamente. Aparente T_0,5 La eliminación es de 10,5 h. El fármaco tiene dos metabolitos principales dehydrocylostazol y 4 '-trans-hydroksycylostazol, y ambos tienen vidas medias aparentes similares. dehydrometabolitu acción antiagregante es 4-7 veces mayor que el compuesto original y metabolito 4 '-trans-hidroxi es 1/5 de la actividad de cilostazol. Cilostazol se elimina principalmente a través del metabolismo y la posterior excreción de metabolitos en la orina. Las principales isoenzimas implicadas en su metabolismo son CYP3A4, en menor medida CYP2C19 y aún menos CYP1A2. Cilostazol se excreta principalmente en la orina (74%) y el resto en las heces.

Hipersensibilidad a cilostazol o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia renal grave: aclaramiento de creatinina ≤ 25 ml / min. Insuficiencia hepática moderada o grave. Insuficiencia cardíaca congestiva. El embarazo. Encontrado tendencia a la hemorragia (. Por ejemplo, úlceras pépticas activas, viajado recientemente - dentro de los 6 meses -. Hipertensión accidente cerebrovascular hemorrágico, retinopatía diabética proliferativa, mal controlada). La taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, extrasístoles ventriculares multifocales o de otro taquiarritmia severa declarado en una entrevista, independientemente de si están debidamente atendidos. Intervalo de QTc extendido. El uso simultáneo de al menos dos fármacos antiplaquetarios o anticoagulantes adicionales (por ejemplo. La aspirina, Clopidogrel, heparina, warfarina, acenocumarol, dabigatrán, rivaroxaban o apixaban). Enfermedad coronaria inestable, infarto de miocardio previo en los últimos 6 meses o intervención coronaria en los últimos 6 meses.

La validez del tratamiento con cilostazol debe considerarse cuidadosamente en comparación con otros tratamientos como la revascularización. Cilostazol puede causar taquicardia, palpitaciones, taquiarritmia y / o hipotensión. La frecuencia cardíaca aumenta con el tratamiento con cilostazol en aprox.5-7 golpes / min, que pueden causar angina de pecho en pacientes en riesgo. Cilostazol durante el tratamiento deben ser controlados cuidadosamente en los pacientes con mayor riesgo de efectos secundarios cardiacos graves causadas por la aceleración de la frecuencia cardíaca, por ejemplo. Con la enfermedad coronaria estable. Tenga cuidado de la puesta en marcha de cilostazol adicional para pacientes con contracciones auriculares o ventriculares origen y en pacientes con fibrilación o aleteo auricular. Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de informar cualquier episodio de sangrado o su tendencia a hematomas durante el tratamiento. Si se produce sangrado de la retina, cilostazol debe suspenderse. Desde Cilostazol inhibe la agregación plaquetaria, es posible aumentar el riesgo de hemorragia durante la cirugía (incluyendo procedimientos invasivos menores, tales como la extracción de dientes). Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario no es necesario, el cilostazol se debe suspender 5 días antes de la cirugía. Debido al riesgo de anormalidades hematológicas, los pacientes deben ser advertidos de informar de inmediato cualquier otro síntoma, que también podrían indicar una etapa temprana de anomalías en la sangre, tales como fiebre y dolor de garganta. En caso de sospecha de infección o la presencia de otra evidencia clínica de anormalidades sanguíneas, se debe realizar un hemograma completo. Si se encuentra evidencia clínica o de laboratorio de anormalidades hematológicas, el cilostazol debe interrumpirse inmediatamente. La seguridad y eficacia de cilostazol en niños no se ha establecido.

Cilostazol no debe usarse durante el embarazo. No se sabe si el cilostazol se excreta en la leche humana. Debido a la posibilidad de efectos nocivos en el recién nacido, no se recomienda su uso durante la lactancia.

Muy común: dolor de cabeza, diarrea, heces anormales. Frecuentes: equimosis, edema (periférico, facial), anorexia, mareos, palpitaciones, taquicardia, angina de pecho, arritmia, latidos ventriculares prematuros, secreción nasal, dolor de garganta, náuseas y vómitos, indigestión, flatulencia, dolor abdominal, sarpullido, prurito, dolor en el pecho, astenia. anemia Poco frecuentes, reacción alérgica, la hiperglucemia, la diabetes, la ansiedad, el insomnio, pesadillas, infarto de miocardio, fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca congestiva, taquicardia supraventricular, taquicardia ventricular, síncope, sangrado dentro del ojo, hemorragia de la nariz, hemorragia La hemorragia del tracto digestivo indefinida, hipotensión ortostática, disnea, neumonía, tos, gastritis, dolor muscular, escalofríos, malestar general. Raras: tiempo prolongado de sangrado, trombocitosis, insuficiencia renal, disfunción renal. Conocido: la tendencia a hemorragias, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia, anemia aplásica, debilidad, hipoestesia, conjuntivitis, tinnitus, sofocos, hipertensión, hipotensión, hemorragia en la hemorragia cerebral en la hemorragia pulmonar, muscular, hemorragia de las vías respiratorias hemorragia en el tejido subcutáneo, neumonía intersticial, hepatitis, disfunción hepática, hepatitis, eczema, erupciones en la piel, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, urticaria, hematuria, frecuencia urinaria, fiebre, dolor, aumentó niveles de ácido úrico en la sangre, aumento de la urea en sangre, aumento de la creatinina en la sangre. Una mayor incidencia de palpitaciones del corazón, y no se observaron edema periférico con el uso concomitante de cilostazol y otros vasodilatadores para inducir taquicardia refleja, por ejemplo. Dihidropiridina bloqueadores de los canales de calcio. Cilostazol puede aumentar el riesgo de hemorragia y este riesgo puede aumentar si se coadministra con otro medicamento con este efecto. El riesgo de sangrado en el ojo puede ser mayor en pacientes con diabetes. En pacientes mayores de 70 años, hubo un aumento en la incidencia de diarrea y palpitaciones.

Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada de cilostazol es de 100 mg dos veces al día. El medicamento debe tomarse 30 minutos antes del desayuno y 30 minutos antes de la cena. Tomando cilostazol con una comida aumenta C_máxcilostazol, que puede causar una mayor frecuencia de efectos secundarios.El tratamiento con cicostazol debe iniciarlo un médico con experiencia en el tratamiento de la claudicación intermitente. Médico deberá volver a evaluar al paciente después de 3 meses. El tratamiento en caso de insuficiente eficacia de la terapia o la falta de aliviar los síntomas interrumpa el uso de cilostazol. Los pacientes tratados con cilostazol deben seguir la modificación del estilo de vida (interrupción del hábito de fumar y el ejercicio) y el tratamiento farmacológico (por ejemplo, el tratamiento de reducción de lípidos y agentes antiplaquetarios) con el fin de reducir el riesgo de eventos cardiovasculares. Cilostazol no es un sustituto de tales métodos terapéuticos. En pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP3A4, por ejemplo., Algunos antibióticos macrólidos, antifúngicos azoles, inhibidores de proteasa o inhibidores potentes de CYP2C19 (por ejemplo. Omeprazol) reducción de la dosis a 50 mg 2 veces al día. No hay requisitos especiales de dosificación para personas mayores. En pacientes con insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina> 25 ml / min, y en pacientes con enfermedad hepática leve, no se requiere modificación de la dosis.