Índice de drogas

El medicamento está indicado para su uso para mejorar la distancia máxima de marcha sin experimentar dolor en pacientes con claudicación intermitente que no tienen dolor en reposo o muestran signos de necrosis tisular periférica (enfermedad arterial periférica tipo II según Fontaine). La preparación es un medicamento de segunda línea para pacientes en quienes las modificaciones del estilo de vida (que incluyen el abandono del hábito de fumar y los programas de ejercicio [supervisado]) y otras intervenciones apropiadas no han aliviado suficientemente los síntomas de la claudicación intermitente.

1 tabl contiene 100 mg de cilostazol.

Un medicamento antiinflamatorio, un inhibidor de la agregación plaquetaria. En un estudio sobre la cinta de correr cilostazol mejora la capacidad de ejercicio tal como se mide por el cambio en la distancia de claudicación absoluta (ACD), y la distancia de claudicación inicial (ICD - a partir de la que el paciente es capaz de caminar sin causar dolor). Después de 24 semanas, cilostazol 100 mg 2 veces al día aumentó el valor medio de ACD en el rango de 60.4 a 129.1 m, mientras que el ICD medio aumentó de 47.3 a 93.6 m. Estudios con animales mostró que el cilostazol dilata los vasos sanguíneos, como se observó en pequeños estudios en humanos. Cilostazol también inhibein vitro la proliferación de células musculares lisas en ratas y células de músculo liso en humanos, e inhibe la liberación de plaquetas y la liberación de PF-4 del factor de crecimiento derivado de plaquetas en plaquetas humanas. Cilostazol causa supresión reversible de la agregación plaquetaria. La inhibición se mantiene durante hasta 12 horas y después de la interrupción del cilostazol, la restauración de la agregación ocurre dentro de las 48-96 h, sin una tendencia excesiva a agregar "desde el rebote". Después de 12 semanas, cilostazol 100 mg dos veces al día causó una disminución en los triglicéridos de 0.33 mmol / L (15%) y un aumento en el colesterol HDL en 0.10 mmol / L (10%) en comparación con el placebo. Después de la administración repetida de 100 mg de cilostazol 2 veces por día a pacientes con enfermedad vascular periférica, se logró un estado estable en 4 días. Cilostazol se une en un 95-98% con proteínas, principalmente con albúmina. La unión de dehydrometabolite y 4'-trans-hydroxymetabolite es 97.4% y 66%, respectivamente. Aparente T_0,5 en la fase de eliminación es de 10.5 h. El medicamento tiene dos metabolitos importantes: deshidrocylostazol y estasis 4'-trans-hidroxiquilo, y ambos tienen vidas medias aparentes similares. El efecto antiplaquetario del deshidrometabolito es 4-7 veces mayor que el compuesto original, y el 4'-trans-hidroximetábolito tiene 1/5 de la actividad de cilostazol. Cilostazol se elimina principalmente a través del metabolismo y la posterior excreción de metabolitos en la orina. Las principales isoenzimas implicadas en su metabolismo son CYP3A4, en menor medida CYP2C19 y aún menos CYP1A2. Cilostazol se excreta principalmente en la orina (74%) y el resto en las heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Disfunción renal grave: aclaramiento de creatinina ≤ 25 ml / min. Problemas hepáticos moderados o severos. Insuficiencia cardíaca congestiva. El embarazo. Predisposición a la hemorragia (p. Ej. Úlceras pépticas activas, ictus hemorrágico reciente (dentro de los 6 meses), retinopatía diabética proliferativa, hipertensión insuficientemente controlada). Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular o una extrasístola ventral multifocal (independientemente de si son / fueron tratados adecuadamente) y intervalo QTc prolongado. Taquiarritmia severa en una entrevista. El uso concomitante de dos o más fármacos adicionales antiplaquetarios o anticoagulantes (por ejemplo. La aspirina, Clopidogrel, heparina, warfarina, acenocumarol, dabigatrán, rivaroxaban o apixaban). Angina inestable, infarto de miocardio en los últimos 6 meses o intervención coronaria en los últimos 6 meses.

La validez del tratamiento con cilostazol debe considerarse cuidadosamente en comparación con otros tratamientos como la revascularización. Cilostazol puede causar taquicardia, palpitaciones, taquiarritmia y / o hipotensión. La aceleración del ritmo cardíaco durante el tratamiento con cilostazol es de aprox.5-7 golpes / min, que en pacientes en riesgo pueden causar angina. Durante el tratamiento con cilostazol deben vigilarse estrechamente en pacientes con mayor riesgo de efectos secundarios cardiacos graves causadas por la aceleración de la frecuencia cardíaca, por ejemplo. Con la enfermedad coronaria estable. Se debe tener precaución cuando se prescriba cilostazol en pacientes con contracciones auriculares adicionales u origen ventricular y en pacientes con fibrilación o aleteo auricular. Se debe aconsejar a los pacientes que informen cualquier episodio de sangrado o moretones fáciles durante el tratamiento. Si se produce sangrado de la retina, cilostazol debe suspenderse. Desde Cilostazol inhibe la agregación plaquetaria, es posible aumentar el riesgo de hemorragia durante la cirugía (incluyendo procedimientos invasivos menores, tales como la extracción de dientes). Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario no es necesario, el cilostazol se debe suspender 5 días antes de la cirugía. Debido al riesgo de anormalidades hematológicas, los pacientes deben ser advertidos de informar de inmediato cualquier otro síntoma, que también podrían indicar una etapa temprana de anomalías en la sangre, tales como fiebre y dolor de garganta. Si se sospecha la presencia de infección o cualquier otra evidencia clínica de alteraciones de la sangre, lleve a cabo un recuento sanguíneo completo. En caso de encontrar evidencia clínica o de laboratorio de alteraciones hematológicas, el uso de cilostazol debe interrumpirse inmediatamente. La seguridad y eficacia de cilostazol en niños no se ha establecido.

Cilostazol no debe usarse durante el embarazo. No se sabe si el cilostazol se excreta en la leche humana. Debido al daño potencial para el recién nacido, no recomendado para uso en periodo de lactancia.

Muy común: dolor de cabeza, diarrea, heces anormales. Frecuentes: equimosis, edema, anorexia, vértigo, palpitaciones, taquicardia, angina de pecho, arritmia cardiaca, extrasístoles ventriculares, rinitis, faringitis, náuseas y vómitos, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal (periférica, facial) , erupción cutánea, prurito, dolor en el pecho, astenia. anemia Poco frecuentes, reacción alérgica, la hiperglucemia, la diabetes, la ansiedad, el insomnio, pesadillas, infarto de miocardio, fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca congestiva, taquicardia supraventricular, taquicardia ventricular, síncope, hemorragia en el ojo, epistaxis, hemorragia gastrointestinal hemorragia, indefinida, hipotensión ortostática, disnea, neumonía, tos, gastritis, dolor muscular, escalofríos, malestar general. Raras: sangrado prolongado de tiempo, trombocitosis, insuficiencia renal, disfunción renal. No conocida: tendencia a la hemorragia, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia, anemia aplásica, parálisis, hipoestesia, conjuntivitis, tinnitus, sofocos, hipertensión, hipotensión, hemorragia cerebral, hemorragia pulmonar, hemorragias en los músculos, hemorragia en el sistema respiratorio, subcutánea hemorragia, neumonía intersticial, hepatitis, disfunción hepática, hepatitis, eczema, erupciones en la piel, síndrome de Stevens-Johnson necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, sangre en la orina, la polaquiuria, fiebre, dolor de cabeza, aumento de la sangre ácido úrico, aumento de urea en la sangre, aumento de la creatinina en sangre. se observaron una mayor incidencia de palpitaciones del corazón, y edema periférico con el uso concomitante de cilostazol y otros vasodilatadores para inducir bloqueadores reflejas taquicardia por ejemplo. los canales de calcio tales. derivados de dihidropiridina. Cilostazol puede contribuir a la hemorragia, y riesgo puede aumentar cuando se co-administra con otro fármaco de tal acción. El riesgo de hemorragia intraocular puede ser mayor en pacientes con diabetes. En pacientes mayores de 70 años fue un aumento en la incidencia de diarrea y palpitaciones.

Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada de cilostazol es de 100 mg dos veces al día. El medicamento debe tomarse 30 minutos antes del desayuno y 30 minutos antes de la cena. Tomando cilostazol con una comida aumenta C_máxcilostazol, que puede causar una mayor frecuencia de efectos secundarios.El tratamiento con cicostazol debe iniciarlo un médico con experiencia en el tratamiento de la claudicación intermitente. Médico deberá volver a evaluar al paciente después de 3 meses. El tratamiento en caso de insuficiente eficacia de la terapia o la falta de aliviar los síntomas interrumpa el uso de cilostazol. Los pacientes que recibieron cilostazol deben seguir la modificación del estilo de vida (interrupción del hábito de fumar y el ejercicio) y el tratamiento farmacológico (es decir. La terapia de reducción de lípidos y agentes antiplaquetarios) con el fin de reducir el riesgo de eventos cardiovasculares. Cilostazol no es un sustituto de tales métodos terapéuticos. En pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP3A4, por ejemplo., Algunos antibióticos macrólidos, antifúngicos azoles, inhibidores de proteasa o inhibidores potentes de CYP2C19 (por ejemplo. Omeprazol) reducción de la dosis a 50 mg 2 veces al día. No hay requisitos especiales de dosificación para personas mayores. En pacientes con insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina> 25 ml / min y en pacientes con hepatopatía leve, no es necesario ajustar la dosis.