Índice de drogas

Prevención de eventos aterotrombóticos: en pacientes con infarto de miocardio (de varios a menos de 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o enfermedad arterial periférica establecida; en pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes en los que el stent se implanta en el momento de la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico; infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, en combinación con aspirina en pacientes tratados de forma conservadora candidatos para la terapia trombolítica.

1 tabl POWL. contiene 75 mg de clopidogrel. La preparación contiene lactosa.

Inhibidor de la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos inhibe la agregación plaquetaria. El metabolito activo de clopidogrel inhibe selectivamente la unión de ADP a su receptor de plaquetas P2Y₁₂ y la activación adicional del complejo de glicoproteína GPIIb / IIIa mediado por ADP, dando como resultado la inhibición de la agregación plaquetaria. El clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas además de ADP al bloquear la activación plaquetaria potenciada por el ADP liberado. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el día 1 de causar una inhibición sustancial de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel de inhibición promedio observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 % -60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Al menos el 50% de la dosis se absorbe. Clopidogrel se une en un 98% a las proteínas plasmáticas y el 94% es el principal metabolito. Se metaboliza extensamente en el hígado. Metabolismo tiene lugar a través de dos vías principales: los primeros esterasas que implican hidrolizantes de clopidogrel en un derivado inactivo - ácido carboxílico (que es 85% de los metabolitos circulantes), y la segunda mediar una serie de citocromo P-450. Inicialmente, el clopidogrel se metaboliza en el metabolito intermedio 2-oxo Clopidogrel, que luego se convierte en el metabolito activo, un derivado de tiol. El metabolito de tiol se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, inhibiendo su agregación. El proceso está regulado por las isoenzimas CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 y CYP2B6. Alrededor del 50% del fármaco se excreta en la orina y alrededor del 46% en las heces. T_0,5 el principal metabolito circulante es 8 horas.

Hipersensibilidad a clopidgrel u otros componentes de la preparación. Insuficiencia hepática severa. Sangrado patológico activo, es decir, úlcera péptica o hemorragia intracraneal.

Tener cuidado con los pacientes en riesgo de aumento de la hemorragia de un trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes tratados con aspirina, AINE, heparina, glicoproteína IIb / IIIa. La combinación de clopidogrel y anticoagulantes orales no se recomienda ya que puede aumentar la intensidad de la hemorragia. Antes de la cirugía planificada, si no es necesario mantener el efecto antiplaquetario, el medicamento debe suspenderse 7 días antes del procedimiento. prolonga la droga de tiempo de hemorragia y se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular). No se recomienda debido a la falta de datos para el medicamento durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo. No se recomienda la administración conjunta de inhibidores de CYP2C19. Existe un riesgo de interacciones entre el clopidogrel y los inhibidores de la bomba de protones; debe evitarse la administración concomitante, excepto cuando sea absolutamente necesario. No hay datos que sugieran que otras drogas que retrasan el estómago, como las drogas bloqueadoras de H₂ o los antiácidos tienen un efecto sobre el efecto antiplaquetario del clopidogrel. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, ya que la experiencia terapéutica en este grupo de pacientes es limitada. Existe una experiencia limitada en el uso de pacientes con enfermedad hepática moderada que pueden ser propensos a sangrado, por lo tanto, estos medicamentos deben usarse con precaución. La seguridad y eficacia del medicamento en niños y adolescentes no han sido determinadas. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

No se recomienda el uso de la droga durante el embarazo. El medicamento no debe usarse durante la lactancia.

Común: hematoma; hemorragias nasales; hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, indigestión; quebradura; sangrado en el sitio de inyección. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia; hemorragia intracraneal (a veces casos mortales), dolor de cabeza, parestesia, mareos; sangrado de los ojos (conjuntival, intraocular, retinal); úlcera de estómago y úlcera duodenal, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, flatulencia; sarpullido, prurito, sangrado en la piel (púrpura); hematuria; aumento del tiempo de sangrado, disminución del recuento de neutrófilos, disminución del recuento de plaquetas. Raras: neutropenia, incluida la neutropenia grave; vértigo similar al vértigo; hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica, anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia; enfermedad del suero, reacciones anafilactoides; alucinaciones, confusión; trastornos del gusto; hemorragia severa, hemorragia quirúrgica, vasculitis, hipotensión; sangrado de las vías respiratorias (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis intersticial; hemorragia gastrointestinal y retroperitoneal al final de la vida, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerativa y linfocítica), mucositis oral; insuficiencia hepática aguda, hepatitis, pruebas de función hepática anormal; dermatitis ampollar (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, erupción eritematosa, urticaria, eczema, liquen plano; sangrado en el sistema musculoesquelético (intrahemorragia), artritis, artralgia, mialgia; glomerulonefritis, aumento de la creatinina en sangre; fiebre.

Por vía oral. Adultos, ancianos: 75 mg por día en una sola dosis. Para los pacientes con síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q), el tratamiento debe iniciarse con una sola dosis de carga de 300 mg y después se continuó la administración de la dosis de mantenimiento de 75 mg una vez al día (con aspirina en una dosis de 75 mg a 325 mg al día). Se recomienda no administrar más de 100 mg de ácido acetilsalicílico, ya que las dosis más altas se asocian con el riesgo de hemorragia. No hay consenso duración óptima del tratamiento, sin embargo, los datos de los estudios clínicos respaldan el uso de la droga durante 12 meses. Y un beneficio terapéutico máximo observado después de 3 semanas. Para los pacientes con infarto agudo de miocardio con la terapia de elevación del segmento ST se debe iniciar a una dosis de carga de 300 mg y luego administrar 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico y trombolíticos o sin trombolíticos. En pacientes mayores de 75 años, el tratamiento debe iniciarse sin una dosis de carga. La terapia de combinación debe iniciarse tan pronto como sea posible después del inicio de los síntomas y continuar durante al menos 4 semanas. No se ha estudiado el beneficio de la medicación conjunta con ácido acetilsalicílico durante 4 semanas en este régimen de tratamiento. Los pacientes con isoenzimas metabólicas del CYP2C19 pobres tienen menos probabilidades de responder al tratamiento con clopidogrel; hasta ahora no se ha establecido una dosis en estos pacientes. La preparación debe tomarse con alimentos o con el estómago vacío.