Índice de drogas

Profilaxis de complicaciones trombóticas en aterosclerosis. Clopidogrel está indicado en: pacientes adultos con infarto de miocardio (desde varios días a menos de 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o enfermedad arterial periférica establecida; pacientes adultos con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes que se implantan stent durante la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico (ASA)., o con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, en combinación con AAS, en pacientes tratados de forma conservadora elegibles para terapia trombolítica.Profilaxis de complicaciones trombóticas en aterosclerosis y tromboembolismo en fibrilación auricular. En pacientes adultos con fibrilación auricular y al menos un factor de riesgo de complicaciones vasculares en los cuales se puede utilizar el tratamiento con antagonistas de la vitamina K, y el riesgo de hemorragia es pequeña, clopidogrel en combinación con ácido acetilsalicílico utilizado para la profilaxis de las complicaciones trombóticas de la aterosclerosis y tromboembólica embolia, incluido el accidente cerebrovascular.

1 tabl POWL. contiene 75 mg de clopidogrel en forma de bisulfato. La preparación contiene lactosa.

Inhibidor de la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos inhibe la agregación plaquetaria. El metabolito activo de clopidogrel inhibe selectivamente la unión de ADP a su receptor de plaquetas P2Y₁₂ y la activación adicional del complejo de glicoproteína GPIIb / IIIa mediado por ADP, dando como resultado la inhibición de la agregación plaquetaria. Clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por agonistas distintos de ADP mediante el bloqueo de la amplificación de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el día 1 de causar una inhibición sustancial de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel de inhibición promedio observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 -60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Al menos el 50% de la dosis se absorbe. Se une al 98% de las proteínas plasmáticas y al 94% del metabolito principal. Se metaboliza extensamente en el hígado. Metabolismo tiene lugar a través de dos vías principales: los primeros esterasas que implican hidrolizantes de clopidogrel en un derivado inactivo - ácido carboxílico (que es 85% de los metabolitos circulantes), y la segunda mediar una serie de citocromo P-450. Inicialmente clopidogrel es metabolito intermedio 2-oxo- Clopidogrel, que después se convierte en el metabolito activo, un derivado tiol. El metabolito de tiol se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, inhibiendo su agregación. El proceso es controlado por el CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Aproximadamente el 50% del medicamento se excreta en la orina y alrededor del 46% en las heces. T_0,5 el principal metabolito circulante es 8 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática severa. Sangrado patológico activo, como hemorragia por úlcera péptica o hemorragia intracraneal. Período de lactancia.

Debido al riesgo de hemorragia y reacciones adversas hematológicas debe ser inmediatamente determinación del recuento de células sanguíneas y (o) otras pruebas apropiadas siempre que surjan los síntomas clínicos sugestivos de sangrado durante el curso del tratamiento. Se debe utilizar con precaución en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes que reciben tratamiento con ASA, heparina, glicoproteína IIb / IIIa y AINEs, incluyendo inhibidores de la COX-2. Los pacientes deben ser seguidos cuidadosamente para detectar cualquier signo de sangrado, incluyendo hemorragia oculta, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento y (o) después de procedimientos cardíacos invasivos o cirugía. No se recomienda el uso concomitante de clopidogrel y anticoagulantes orales. Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario es temporalmente no se desea, el clopidogrel se debe suspender 7 días antes de la cirugía.Los pacientes deben informar a los médicos y dentistas que están tomando clopidogrel antes de programar cualquier cirugía y antes de cualquier nuevo fármaco. El clopidogrel se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular). Después del tratamiento con clopidogrel (tiempos cortos), existe el riesgo de la púrpura trombocitopénica trombótica (TTP); TTP es una condición potencialmente letal que requiere tratamiento inmediato, incluida la plasmaféresis. Se han notificado casos de hemofilia adquirida después del tratamiento con clopidogrel. Si se confirma la extensión aislada de APTT con o sin hemorragia, se debe considerar la posibilidad de hemofilia adquirida. Los pacientes con un diagnóstico confirmado de la hemofilia adquirida deben recibir atención médica especializada, y el clopidogrel debe suspenderse. Debido a la falta de datos, el clopidogrel no puede ser recomendada durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo. En pacientes con pobre metabolismo de clopidogrel CYP2C19 administradas en las formas de dosificación recomendadas metabolito menos activo de clopidogrel y tiene un menor efecto sobre las plaquetas (ensayos disponibles que determinan genotipo CYP2C19 del paciente). El uso concomitante de fármacos que inhiben y CYP2C19 puede reducir la concentración del metabolito activo de clopidogrel - importancia clínica de esta interacción no está confirmado. No se recomienda la administración concomitante de inhibidores potentes y moderados de CYP2C19. Debido a la posibilidad de reactividad cruzada alérgica debe recoger una historia de hipersensibilidad a otra tienopiridina (por ejemplo. Tyklopidina, prasugrel). Debido a la experiencia limitada clopidogrel debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con enfermedad hepática moderada. Clopidogrel no debe usarse en niños debido a dudas sobre su efectividad. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

Debido a la falta de datos, no se recomienda clopidogrel durante el embarazo. No se sabe si clopidogrel pasa a la leche materna; no continúe amamantando durante el tratamiento con el producto.

A menudo, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, moretones, sangrado en el lugar de la inyección. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemorragia intracraneal (algunos casos con desenlace fatal), dolor de cabeza, mareos, parestesias, sangrado en el ojo (conjuntival, ocular, retinal), úlcera gástrica y duodenal, úlcera, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, flatulencia, erupción, picor, sangrado en la piel (púrpura), hematuria, tiempo de sangrado prolongado, la reducción en el número de neutrófilos, lo que reduce el número de baldosas. Raras: neutropenia (incluso severa), vértigo, hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica (TTP), anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, hemofilia adquirida A, granulocitopenia, anemia, enfermedad del suero, reacciones anafilactoides, alucinaciones, confusión, alteraciones del gusto, hemorragia grave, hemorragia de herida quirúrgica, vasculitis, hipotensión, sangrado del tracto respiratorio (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis intersticial, neumonía eosinofílica, hemorragia gastrointestinal, y retroperitoneal fatal, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica cáncer colorrectal), inflamación de la mucosa oral, insuficiencia hepática aguda, hepatitis, pruebas de función hepática anormal, dermatitis bullosa (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), edema czynioruchowy, síndrome de hipersensibilidad inducido por las drogas, exantema medicamentoso con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), erupción eritematosa, urticaria, eczema, liquen plano, sangrado en el sistema musculoesquelético (sangrado ASIC), artritis, artralgia, mialgia, glomerulonefritis, aumento de la creatinina en sangre, fiebre.Desconocido: reacciones de hipersensibilidad entre tienopiridinas (como ticlopidina, prasugrel).

Por vía oral. Adultos y pacientes de edad avanzada: 75 mg por día en una sola dosis. Para los pacientes con síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST (angina de pecho inestable o infarto de miocardio, sin onda Q), el tratamiento debe iniciarse con una sola dosis de carga de 300 mg y luego la administración de la dosis de mantenimiento de 75 mg continuó una vez al día (aspirina a una dosis de 75 mg a 325 mg por día). No se recomienda administrar una dosis más alta de ácido acetilsalicílico que 100 mg, porque el uso de una dosis más alta se asocia con el riesgo de hemorragia. No hay consenso duración óptima del tratamiento, sin embargo, los datos de los estudios clínicos respaldan el uso de la droga durante 12 meses. Y un beneficio terapéutico máximo observado después de 3 semanas. Para los pacientes con infarto agudo de miocardio con la terapia de elevación del segmento ST se debe iniciar a una dosis de carga de 300 mg y luego administrar 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico y trombolíticos o sin trombolíticos. En pacientes mayores de 75 años, el tratamiento debe iniciarse sin una dosis de carga. La terapia de combinación debe iniciarse tan pronto como sea posible después del inicio de los síntomas y continuar durante al menos 4 semanas. No se ha estudiado el beneficio de la medicación conjunta con ácido acetilsalicílico durante 4 semanas en este régimen de tratamiento. En pacientes con fibrilación auricular, el clopidogrel debe administrarse en una sola dosis diaria de 75 mg. Al mismo tiempo, el ácido acetilsalicílico debe iniciarse y continuarse (75 a 100 mg diarios). En el caso de omitir la dosis: dentro de las 12 horas después de la hora prevista de tomar una dosis, el paciente debe tomar inmediatamente la dosis olvidada y tome la siguiente dosis en el tiempo prescrito; después de 12 horas, el paciente debe tomar la siguiente dosis dentro del tiempo prescrito y no tomar una dosis doble. La preparación se puede tomar con o sin comida.