Prevención de eventos aterotrombóticos: en pacientes con infarto de miocardio (desde varios días a menos de 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o enfermedad arterial periférica establecida; en pacientes con síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes que se implantan stent durante la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico, o en pacientes con infarto agudo Elevación del segmento ST, en combinación con ácido acetilsalicílico, en pacientes tratados conservadoramente elegibles para terapia trombolítica.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 75 mg de Clopidogrel en forma de bisulfato. La preparación contiene lactosa.
acción:
Inhibidor de la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos inhibe la agregación plaquetaria. metabolito activo inhibe selectivamente la unión de ADP a su complejo receptor de plaquetas y la posterior activación de la ADP mediada por GP IIb / IIIa, inhibiendo de esta forma la agregación plaquetaria. También inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas, bloqueando la potenciación de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Funciona al modificar irreversiblemente el receptor ADP plaquetario. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el primer día causan una inhibición significativa de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel promedio de inhibición observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Aproximadamente el 50% de la dosis se absorbe. Se metaboliza extensamente en el hígado por dos rutas metabólicas principales, una que conduce a la formación de derivados inactivos - ácido carboxílico (aproximadamente 85% de compuesto que circula en la sangre); segundo, con la participación de citocromo P450 (CYP2B6 y 3A4 y en menor medida, CYP1A1, 1A2, 2C19 y) que produce el metabolito activo - un derivado de tiol. El metabolito de tiol activo se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, lo que inhibe la agregación plaquetaria. Alrededor del 50% del fármaco se excreta en la orina y alrededor del 46% en las heces dentro de las 120 horas de la administración.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a clopidogrel u otros componentes de la preparación. Insuficiencia hepática severa. Sangrado activo y patológico (p. Ej., Hemorragia de la úlcera péptica, hemorragia intracraneal).
Precauciones:
Se debe utilizar con precaución en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de un trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes que tienen lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular), así como en pacientes que reciben aspirina, fármacos del grupo de los AINE, heparina o inhibidores de la glicoproteína IIb / IIIa. No se recomienda la administración conjunta de clopidogrel con anticoagulantes orales. Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario no es deseable, clopidogrel debe suspenderse 7 días antes de la cirugía. Clopidogrel no se recomienda durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o con enfermedad hepática moderada. No se ha establecido la seguridad y eficacia del clopidogrel en niños y adolescentes. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. La preparación contiene aceite de ricino, que puede causar indigestión y diarrea.
Embarazo y lactancia:
No se recomienda el uso de la droga durante el embarazo. No debe amamantar durante el tratamiento con clopidogrel.
Efectos secundarios:
A menudo, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, moretones, sangrado en el lugar de la inyección.Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemorragia intracraneal (algunos casos con desenlace fatal), dolor de cabeza, mareos, parestesias, sangrado en el ojo (conjuntival, ocular, retinal), gástrica y duodenal, úlcera, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, distensión abdominal, flatulencia, erupción cutánea, prurito, púrpura, hematuria, hemorragia prolongada, disminución del recuento de neutrófilos, disminución del recuento de plaquetas. Raras: neutropenia (demasiado pesado), el vértigo, la hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica (TTP), anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia, enfermedad del suero, reacciones anafilactoides, alucinaciones, confusión, alteraciones del gusto, hemorragia grave, hemorragia de herida quirúrgica, vasculitis, hipotensión, sangrado de las vías respiratorias (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis, hemorragia gastrointestinal, y retroperitoneal con desenlace fatal, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica), inflamación de la mucosa oral, renal aguda , hepatitis, pruebas de función hepática anormal, dermatitis bullosa (tóxico epidermolisis bullosa necrótico, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, erupción eritematosa, urticaria, eczema, liquen plano, sangrado en las articulaciones, artritis, dolor articular y muscular, glomerulonefritis, aumento de la creatinina en sangre, fiebre.
dosis:
Por vía oral. Adultos y ancianos: 75 mg una vez al día, con o sin alimentos.Pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (Angina de pecho inestable o infarto de miocardio, sin onda Q) tratamiento con clopidogrel se debe iniciar con una dosis única de carga de 300 mg y después se continuó a 75 mg una vez al día (aspirina a una dosis de 75-325 mg por día). Desde dosis más altas de aspirina se asociaron con un aumento del riesgo de hemorragia, se recomienda que la dosis de aspirina no era mayor que 100 mg. La duración óptima del tratamiento no se ha establecido claramente. Los datos de los estudios clínicos respaldan el uso de hasta 12 meses y se observó un efecto beneficioso máximo después de 3 meses.Pacientes con síndrome coronario agudo con infarto agudo de miocardio con elevación del ST: Clopidogrel debe comenzar en dosis de carga de 300 mg y luego se administra la dosis de 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico y trombolíticos o sin agentes trombolíticos. En pacientes mayores de 75 años, el clopidogrel debe iniciarse sin una dosis de carga. La terapia combinada debe iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas, y continuó durante al menos 4 semanas. No se investigó los beneficios de la combinación de clopidogrel y aspirina en un período de más de 4 semanas. El tratamiento en este modelo.
(C)
