Prevención de eventos aterotrombóticos: en pacientes con infarto de miocardio (desde varios días a menos de 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o enfermedad arterial periférica establecida; en pacientes con síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes que se implantan stent durante la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico o infarto agudo de miocardio elevación del segmento ST en combinación con aspirina en pacientes tratados de forma conservadora candidatos para la terapia trombolítica.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 75 mg de Clopidogrel como azoato.
acción:
Inhibidor de la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos inhibe la agregación plaquetaria. El metabolito activo de clopidogrel inhibe selectivamente la unión de ADP a su receptor de plaquetas P2Y12 activación complejo y posterior de la glicoproteína GPIIb / IIIa, ADP-mediada, lo cual inhibe la agregación plaquetaria. Clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por agonistas distintos de ADP mediante el bloqueo de la amplificación de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el día 1 de causar una inhibición sustancial de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel de inhibición promedio observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 -60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Aproximadamente el 50% de la dosis se absorbe. Se metaboliza extensamente en el hígado. Metabolismo tiene lugar a través de dos vías principales: los primeros esterasas que implican hidrolizantes de clopidogrel en un derivado inactivo - ácido carboxílico (que es 85% de los metabolitos circulantes), y la segunda mediar una serie de citocromo P-450. Inicialmente clopidogrel es metabolito intermedio 2-oxo- Clopidogrel, que después se convierte en el metabolito activo, un derivado tiol. El metabolito de tiol se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, inhibiendo su agregación. El proceso es controlado por el CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Alrededor del 50% del fármaco se excreta en la orina y alrededor del 46% en las heces. T0,5 el principal metabolito circulante es 8 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a clopidogrel u otros componentes de la preparación. Insuficiencia hepática severa. Sangrado patológico activo (p. Ej., Hemorragia por úlcera péptica o hemorragia intracraneal).
Precauciones:
Se debe utilizar con precaución en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes que tienen lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular) y en pacientes tratados con clase ASA de fármacos AINEs, heparina o inhibidores de la glicoproteína IIb / IIIa. Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario no es deseable, clopidogrel debe suspenderse 7 días antes de la cirugía. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o con hepatopatía moderada que pueden ser propensos a sangrado. Clopidogrel no se recomienda durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo. En pacientes con actividad reducida CYP2C19 genéticamente tienen una menor exposición sistémica al metabolito activo, una mala respuesta a antiplaquetarios y aumento de la incidencia de eventos cardiovasculares después de infarto de miocardio en comparación con pacientes con CYP2C19 normal. La seguridad y eficacia de clopidogrel en niños y adolescentes no ha sido evaluada.La formulación contiene lactosa y no se debe utilizar en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento no se recomienda durante el embarazo. No debe continuar amamantando durante el tratamiento con clopidogrel.
Efectos secundarios:
A menudo, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, moretones, sangrado en el lugar de la inyección. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemorragia intracraneal (algunos casos con desenlace fatal), dolor de cabeza, mareos, parestesias, sangrado en el ojo (conjuntival, ocular, retinal), úlcera gástrica y duodenal, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento , distensión abdominal, erupción cutánea, prurito, púrpura, hematuria, tiempo de sangrado prolongado, la reducción del recuento de neutrófilos, disminución del recuento de plaquetas. Raras: neutropenia (demasiado pesado), el vértigo, la hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica (TTP), anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia, enfermedad del suero, reacciones anafilactoides, alucinaciones, confusión, alteraciones del gusto, hemorragia grave, hemorragia de herida quirúrgica, vasculitis, hipotensión, sangrado de las vías respiratorias (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis, hemorragia gastrointestinal, y retroperitoneal con desenlace fatal, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica), inflamación de la mucosa oral, renal aguda , hepatitis, pruebas de función hepática anormal, dermatitis bullosa (tóxico epidermolisis bullosa necrótico, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, erupción eritematosa, urticaria, eczema, liquen plano, sangrado en las articulaciones, luchador articulaciones, dolor en las articulaciones y los músculos, glomerulonefritis, aumento de la creatinina en sangre, fiebre.
dosis:
Por vía oral. Adultos y ancianos: en una dosis única de 75 mg al día, independientemente de la comida.Pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (Angina de pecho inestable o infarto de miocardio, sin onda Q) tratamiento con clopidogrel se debe iniciar con una dosis única de carga de 300 mg y después se continuó a 75 mg una vez al día (aspirina a una dosis de 75-325 mg por día), ya que las dosis más altas de aspirina se asoció con un mayor riesgo de hemorragia, se recomienda que la dosis de aspirina no era mayor que 100 mg. La duración óptima del tratamiento no se ha establecido claramente. Los datos de los estudios clínicos respaldan el uso de hasta 12 meses y se observó un efecto beneficioso máximo después de 3 meses.Pacientes con síndrome coronario agudo con infarto agudo de miocardio con elevación del ST: Clopidogrel debe comenzar en dosis de carga de 300 mg y luego se administra la dosis de 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico y trombolíticos o sin agentes trombolíticos. En pacientes mayores de 75 años, el clopidogrel debe iniciarse sin una dosis de carga. La terapia combinada debe iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas, y continuó durante al menos 4 semanas. No se investigó los beneficios de la combinación de clopidogrel y aspirina en un período de más de 4 semanas. El tratamiento en este modelo.