Índice de drogas

El fármaco está indicado en adultos para la prevención de la aterotrombótico: en pacientes con infarto de miocardio (desde varios días a menos de 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o enfermedad arterial periférica establecida; en pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes que se implantan stent durante la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico (ASA.); con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, en combinación con AAS, en pacientes tratados de forma conservadora elegibles para terapia trombolítica.

1 tabl POWL. contiene 75 mg de Clopidogrel en forma de bencilato; el medicamento contiene lactosa.

Inhibidor de la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos inhibe la agregación plaquetaria. metabolito activo inhibe selectivamente la unión de ADP a su complejo receptor de plaquetas y la posterior activación de la ADP mediada por GP IIb / IIIa, que conduce a la inhibición de la agregación plaquetaria. También inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas, bloqueando la potenciación de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Funciona al modificar irreversiblemente el receptor ADP plaquetario. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el primer día causan una inhibición significativa de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel promedio de inhibición observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Aproximadamente el 50% de la dosis se absorbe. Se metaboliza extensamente en el hígado. El metabolismo tiene lugar a través de dos vías metabólicas principales. En la primera parte, las esterasas intervienen hidrolizando clopidogrel a un derivado inactivo de ácido carboxílico (que constituye el 85% de los metabolitos circulantes); una segunda pluralidad mediada por el citocromo P-450 inicialmente clopidogrel es metabolito intermedio (2-oxo-clopidogrel), que después se convierte en el metabolito activo, un derivado tiol. Este proceso está regulado por las isoenzimas CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 y CYP2B6. El metabolito de tiol activo se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, inhibiendo su agregación. Alrededor del 50% del fármaco se excreta en la orina y alrededor del 46% en las heces. T_0,5 clopidogrel es de 6 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática severa. Sangrado patológico activo (p. Ej., Úlcera péptica, hemorragia intracraneal).

Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar cualquier signo de hemorragia, incluida una hemorragia oculta, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento o después de procedimientos cardíacos invasivos u otros procedimientos quirúrgicos. Debido al riesgo de hemorragia y reacciones adversas hematológicas, se deben considerar inmediatamente los recuentos sanguíneos y / o se deben considerar otros exámenes apropiados para los signos clínicos que sugieran hemorragia durante el tratamiento. Se debe utilizar con precaución en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de un trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes que tienen lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular), y en pacientes que reciben aspirina, medicamentos Grupos de AINE, heparina o inhibidores de la glicoproteína IIb / IIIa. No se recomienda la administración conjunta de clopidogrel con anticoagulantes orales. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o con enfermedad hepática moderada. Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario es temporalmente no se desea, el clopidogrel se debe suspender 7 días antes de la cirugía.Clopidogrel no se recomienda durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo. No se recomienda para los inhibidores de CYP2C19 (incluyendo todos los inhibidores de la bomba de protones) con clopidogrel porque tal terapia de combinación puede disminuir la concentración del metabolito activo de clopidogrel. En pacientes con función genéticamente CYP2C19 tener menor exposición al metabolito activo, más débil inhibición de la agregación de plaquetas, y como regla general, una mayor incidencia de acontecimientos cardiovasculares después de infarto de miocardio - no se ha establecido la dosis óptima de clopidogrel en los metabolizadores pobres. No se ha establecido la seguridad y eficacia del clopidogrel en niños y adolescentes. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

No se recomienda el uso de la droga durante el embarazo. No debe amamantar durante el tratamiento con clopidogrel.

Común: hematoma, epistaxis, sangrado en el lugar de la inyección, hematomas, sangrado del tracto gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, indigestión. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemorragia intracraneal (a veces mortales), dolor de cabeza, mareos, parestesias, sangrado en el ojo (conjuntival, ocular, retinal), úlceras duodenales y gástricas, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, distensión abdominal, flatulencia, erupción cutánea, prurito, púrpura, hematuria, sangrado prolongado de tiempo, reducen el número de neutrófilos, lo que reduce el número de plaquetas en la sangre. Raras: neutropenia (incluso severa), vértigo, hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica (TTP), anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia, enfermedad del suero, reacciones anafilactoides, alucinaciones, confusión, alteraciones del gusto, hemorragia grave, hemorragia de herida quirúrgica, vasculitis, hipotensión, sangrado de las vías respiratorias (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis, hemorragia gastrointestinal, y retroperitoneal fatal, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica), inflamación de la mucosa oral, la insuficiencia hepática aguda, hepatitis, pruebas anormales de función hepática, dermatitis bullosa (necrólisis epidérmica tóxica necrólisis epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, erupción eritematosa, urticaria, eccema, liquen planus musculoesquelético smileys sangrado eletowe (intra), inflamación y dolor en las articulaciones, dolor muscular, glomerulonefritis, elevada creatinina en sangre, fiebre.

Por vía oral. Adultos y ancianos: 75 mg una vez al día, independientemente de las comidas.Pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (Angina de pecho inestable o infarto de miocardio, sin onda Q) tratamiento con clopidogrel se debe iniciar con una dosis única de carga de 300 mg y después se continuó a 75 mg una vez al día (en combinación con la aspirina a una dosis de 75-325 mg por día). Desde dosis más altas de aspirina se asociaron con un aumento del riesgo de hemorragia, se recomienda que la dosis de aspirina no era mayor que 100 mg por día. El período de tratamiento óptimo no se ha establecido claramente. Los datos de los ensayos clínicos confirman el uso hasta los 12 meses, y el efecto máximo se observó después de 3 meses.Pacientes con síndrome coronario agudo con infarto agudo de miocardio con elevación del ST: Clopidogrel debe comenzar en dosis de carga de 300 mg y luego se administra la dosis de 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico y trombolíticos o sin agentes trombolíticos. En pacientes mayores de 75 años, el clopidogrel debe iniciarse sin una dosis de carga. La terapia combinada debe iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas, y continuó durante al menos 4 semanas. No se investigó los beneficios de la combinación de clopidogrel y aspirina en un período de más de 4 semanas. El tratamiento en este modelo.