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La prevención de complicaciones trombóticas de la aterosclerosis en pacientes adultos que están tomando Clopidogrel y ácido acetilsalicílico. Continuación del tratamiento anterior: síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes que se implantan stent durante la intervención coronaria percutánea; infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST en pacientes tratados conservadoramente, elegibles para terapia trombolítica.

1 tabl POWL. Contiene 75 mg de bisulfato de clopidogrel y 75 mg de aspirina. La preparación contiene lactosa y aceite de ricino hidrogenado.

Una preparación combinada que inhibe la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos es un inhibidor de la agregación plaquetaria. El metabolito activo de clopidogrel inhibe selectivamente la unión de ADP a su receptor de plaquetas P2Y₁₂ activación complejo y posterior de la glicoproteína GPIIb / IIIa, ADP-mediada, lo cual inhibe la agregación plaquetaria. Clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por agonistas distintos de ADP mediante el bloqueo de la amplificación de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el día 1 de causar una inhibición sustancial de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel de inhibición promedio observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 -60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. La aspirina inhibe la agregación plaquetaria por la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa de prostaglandinas, como resultado de la inhibición de la tromboxano A2, la inducción de la agregación plaquetaria y la vasoconstricción. Este efecto persiste durante toda la vida de las plaquetas. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Aproximadamente el 50% de la dosis se absorbe. Se une al 98% de las proteínas plasmáticas y al 94% del metabolito principal. Se metaboliza extensamente en el hígado. Metabolismo tiene lugar a través de dos vías principales: los primeros esterasas que implican hidrolizantes de clopidogrel en un derivado inactivo - ácido carboxílico (que es 85% de los metabolitos circulantes), y la segunda mediar una serie de citocromo P-450. Inicialmente clopidogrel es metabolito intermedio - 2-oxo- Clopidogrel, que después se convierte en el metabolito activo, un derivado tiol. El metabolito de tiol se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, inhibiendo su agregación. El proceso es controlado por el CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Aprox. El 50% del fármaco se excreta en la orina y aproximadamente el 46% en las heces. T_0,5 el principal metabolito circulante es de 8 h. La aspirina después de la absorción se metaboliza rápidamente a ácido salicílico. El ácido salicílico en pequeñas concentraciones se une aproximadamente al 90% de las proteínas plasmáticas. Se distribuye a todos los tejidos y fluidos corporales (incluyendo el SNC, la leche materna y tejidos fetales). Se excreta a través de los riñones. T_0,5 El ácido salicílico es de 2 horas.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática severa. Sangrado patológico activo, como úlcera péptica o hemorragia intracraneal. Debido al contenido de AINE hipersensibilidad a la aspirina y co-morbilidad del asma, rinitis y pólipos nasales en pacientes con mastocitosis pre-existente, en el que el uso de la aspirina puede causar reacciones de hipersensibilidad graves (incluyendo shock circulatorio de los sofocos, hipotensión , taquicardia y vómitos); disfunción renal severa; Tercer trimestre del embarazo.

Los pacientes deben ser seguidos cuidadosamente para detectar cualquier signo de sangrado, incluyendo hemorragia oculta, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento y (o) después de procedimientos cardíacos invasivos o cirugía.Debido al riesgo de hemorragia y reacciones adversas hematológicas debe ser inmediatamente determinación del recuento de células sanguíneas y (o) el rendimiento de otros estudios relevantes en el caso de síntomas clínicos que indican la posibilidad de tal acción. Debe utilizarse con precaución en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de trauma, cirugía u otras condiciones patológicas, así como en pacientes que reciben AINE (incluyendo inhibidores COX-2), heparina o una glicoproteína IIb / IIIa y trombolíticos. No se recomienda el uso concomitante de la preparación y los anticoagulantes orales. Si el paciente va a someterse a cirugía electiva, considerar la necesidad de aplicar dos sustancias activas de antiplaquetario y evaluar la posibilidad de utilizar un fármaco con un agente activo único. Cuando sea necesario suspender temporalmente la terapia antiplaquetaria, suspenda el tratamiento con la preparación 7 días antes del procedimiento. Preparación prolonga el tiempo de sangrado y se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular). El uso concomitante de aspirina y clopidogrel aumenta la incidencia de hemorragia mayor en pacientes que han tenido reciente episodio de ataque isquémico transitorio o accidente cerebrovascular y se cargan con alto riesgo de episodios recurrentes de isquemia - debe utilizarse con precaución a dos sustancias activas para salir de situaciones en las que confirmó los beneficios clínicos que se derivan de su asociaciones. En pacientes con pobre metabolismo de clopidogrel CYP2C19 administradas en las formas de dosificación recomendadas metabolito menos activo de clopidogrel y tiene un menor efecto sobre las plaquetas. No se recomienda la administración concomitante de inhibidores potentes y moderados de CYP2C19. Debe recoger una historia de hipersensibilidad a otra tienopiridina (por ejemplo, ticlopidina, prasugrel), ya que la incidencia de reactividad cruzada alérgica de tienopiridinas. Los casos de hemofilia adquirida después del tratamiento con clopidogrel - en el caso de confirmación de una prolongación aislada del activada tiempo parcial de tromboplastina (TTPA), sangrado o sin sangrado, debe considerar la posibilidad de hemofilia adquirida. Los pacientes con un diagnóstico confirmado de la hemofilia adquirida deben recibir atención médica especializada, y el clopidogrel debe suspenderse. Debido a la presencia de ASA con precaución en pacientes con trastornos de asma o alérgicas (aumento del riesgo de una reacción de hipersensibilidad), ADN (dosis más bajas de aumento ASA ácido úrico), y en los niños menores de 18 años (existe una relación probable entre la aspirina y el síndrome de Reye ). Utilizar con precaución en pacientes que han se observó una historia de úlcera gastrointestinal, hemorragia en el estómago o en el duodeno o síntomas que afecta al tracto gastrointestinal superior leve, ya que pueden estar asociados con ulceración del estómago, lo que podría amenazar la hemorragia. Los pacientes deben controlarse para detectar signos de ulceración y hemorragia gastrointestinal, incluso si no han tenido previamente síntomas gastrointestinales. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones adversas gastrointestinales y el procedimiento a seguir si ocurren. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada o en pacientes con enfermedad hepática moderada que pueden presentar diátesis hemorrágica. No se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia. La formulación contiene lactosa y no se debe utilizar en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Las tabletas contienen aceite de ricino hidrogenado que puede causar malestar estomacal y diarrea.

No hay datos clínicos sobre el uso de la droga durante el embarazo. No lo use durante los primeros 2 trimestres del embarazo a menos que el estado clínico de la mujer requiera tratamiento con clopidogrel y ácido acetilsalicílico. Debido al contenido de ASA, el medicamento está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo. La lactancia debe interrumpirse mientras se usa el producto.

A menudo, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, equimosis, hemorragia en el sitio de inyección. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemorragia intracraneal (algunos casos con desenlace fatal), dolor de cabeza, mareos, parestesias, sangrado en el ojo (conjuntival, ocular, retinal), úlceras duodenales y gástricas, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento , flatulencia, erupción cutánea, prurito, púrpura, hematuria, tiempo de sangrado prolongado, la reducción del recuento de neutrófilos, disminución del recuento de plaquetas. Raras: neutropenia (incluyendo pesada), el vértigo, la hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica (TTP), la anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia, enfermedad del suero, reacciones anafilácticas, alucinaciones, confusión, alteración del gusto, sangrado abundante, sangrado de la herida quirúrgica, vasculitis, hipotensión sangrado del tracto respiratorio (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis, hemorragia gastrointestinal, y retroperitoneal fatal, pancreatitis, esofagitis, úlcera esofágica, perforación, gastritis erosiva, duodenitis, inflamatoria intestinal sangre colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica), inflamación de la mucosa oral, la insuficiencia hepática aguda, hepatitis, pruebas de función hepática anormal, la separación necrosis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, edema vasculitis k, síndrome de hipersensibilidad inducida por fármacos, exantema medicamentoso con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), erupción eritematosa, urticaria, eczema, liquen plano, sangrado en las articulaciones, la artritis, el dolor articular y muscular, la glomerulonefritis, el aumento de la creatinina en sangre fiebre No conocido (por ASA), shock anafiláctico, la gravedad de los síntomas de las alergias alimentarias, la hipoglucemia, la gota, la pérdida, tinnitus, edema pulmonar no cardiogénico audición durante el uso a largo plazo y en conjunción con úlcera aspirina, y (o) perforación del estómago y (o ) úlceras duodenales yeyuno y el íleon, úlceras en el colon y el recto, colitis, perforación intestinal, síntomas que afectan el tracto superior gastrointestinal (dolor de estómago), daño al hígado (principalmente células del hígado), enzimas hepáticas elevadas, insuficiencia renal aguda ( especialmente en pacientes con insuficiencia preexistente de sus funciones, descompensación cardiaca, síndrome nefrótico, o la administración simultánea de diuréticos). No conocido (por clopidogrel): reacciones de hipersensibilidad cruzada tienopiridina (ticlopidina, prasugrel).

Por vía oral. Adultos y ancianos: el medicamento debe ser administrado en una dosis única de 75 mg + 75 mg. Se usa después de comenzar el tratamiento con clopidogrel y AAS administrados por separado.En pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (Angina de pecho inestable o infarto de miocardio, no-Q): no determinado la duración óptima del tratamiento. Los datos de los estudios clínicos respaldan el uso durante 12 meses, y no se observó más efecto preferido después de 3 meses.En pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento STEl tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas y continuaron durante al menos 4 semanas No estudiado los beneficios de la combinación de clopidogrel con AAS durante más de 4 semanas en esta población de pacientes...
En el caso de la cesación de la aplicación de la formulación, la administración de uno de los fármacos antiplaquetarios puede ser beneficioso para los pacientes en ambas indicaciones. Si se salta una dosis dentro de las 12 horas siguientes a la aprobación de la dosis proporciona: el paciente debe tomar la dosis perdida inmediatamente, y otro a la hora de acuerdo con la dosificación actual; después de 12 horas: El paciente debe tomar la dosis siguiente en el tiempo y tome una dosis doble.
Las tabletas se pueden tomar con o sin comida.