Índice de drogas

Prevención de eventos aterotrombóticos: pacientes adultos con infarto de miocardio (desde varios días a menos de 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o enfermedad arterial periférica establecida; pacientes adultos con síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes que se implantan stent durante la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico o infarto agudo de miocardio elevación del segmento ST en combinación con aspirina en pacientes tratados de forma conservadora candidatos para la terapia trombolítica.

1 tabl POWL. contiene 75 mg de Clopidogrel en forma de bisulfato; el medicamento contiene aceite de ricino hidrogenado.

Inhibidor de la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos inhibe la agregación plaquetaria. metabolito activo inhibe selectivamente la unión de ADP a su complejo receptor de plaquetas y la posterior activación de la ADP mediada por GP IIb / IIIa, que conduce a la inhibición de la agregación plaquetaria. También inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas, bloqueando la potenciación de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Funciona al modificar irreversiblemente el receptor ADP plaquetario. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el primer día causan una inhibición significativa de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel promedio de inhibición observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Aproximadamente el 50% de la dosis se absorbe. Se metaboliza extensamente en el hígado. El metabolismo tiene lugar a través de dos vías metabólicas principales. En la primera parte, las esterasas intervienen hidrolizando clopidogrel a un derivado de ácido carboxílico inactivo (que constituye el 85% de los metabolitos circulantes en plasma). El segundo está mediado por numerosas isoenzimas del citocromo P450: inicialmente, el clopidogrel se metaboliza en el metabolito intermedio, el 2-oxo Clopidogrel, que luego se transforma en el metabolito activo, un derivado de tiol. Este proceso está regulado por las isoenzimas CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 y CYP2B6. El metabolito de tiol activo se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, inhibiendo su agregación. Alrededor del 50% del fármaco se excreta en la orina y alrededor del 46% en las heces. T_0,5 clopidogrel es de 6 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática severa. Sangrado patológico activo (p. Ej., Úlcera péptica, hemorragia intracraneal).

Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar cualquier signo de hemorragia, incluida una hemorragia oculta, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento o después de procedimientos cardíacos invasivos u otros procedimientos quirúrgicos. Debido al riesgo de hemorragia y reacciones adversas hematológicas, se deben considerar inmediatamente los recuentos sanguíneos y / o se deben considerar otros exámenes apropiados para los signos clínicos que sugieran hemorragia durante el tratamiento. Se debe utilizar con precaución en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de un trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes que tienen lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular), y en pacientes que reciben aspirina, medicamentos Grupos de AINE, heparina o inhibidores de la glicoproteína IIb / IIIa. No se recomienda la administración conjunta de clopidogrel con anticoagulantes orales. Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario es temporalmente no se desea, el clopidogrel se debe suspender 7 días antes de la cirugía. Clopidogrel no se recomienda durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo.No se recomienda la administración de inhibidores potentes y moderados de CYP2C19 al mismo tiempo que clopidogrel ya que esta terapia de combinación puede reducir la concentración del metabolito activo de clopidogrel. En pacientes con actividad pobre en CYP2C19 determinada genéticamente, se observa una menor exposición al metabolito activo de clopidogrel y una supresión más débil de la agregación plaquetaria. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o con enfermedad hepática moderada. Clopidogrel no debe usarse en niños. Debido al contenido de aceite de ricino hidrogenado, el medicamento puede causar indigestión y diarrea.

No usar durante el embarazo No debe amamantar durante el tratamiento con clopidogrel.

Común: hematoma, epistaxis, sangrado en el lugar de la inyección, hematomas, sangrado del tracto gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, indigestión. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemorragia intracraneal (a veces mortales), dolor de cabeza, mareos, parestesias, sangrado en el ojo (conjuntival, ocular, retinal), úlceras duodenales y gástricas, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, distensión abdominal, flatulencia, erupción cutánea, prurito, púrpura, hematuria, sangrado prolongado de tiempo, reducen el número de neutrófilos, lo que reduce el número de plaquetas en la sangre. Raras: neutropenia (incluso severa), vértigo, hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica (TTP), anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia, enfermedad del suero, reacciones anafilactoides, alucinaciones, confusión, alteraciones del gusto, hemorragia grave, hemorragia de herida quirúrgica, vasculitis, hipotensión sangrado de las vías respiratorias (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis, hemorragia gastrointestinal, y retroperitoneal fatal, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica), inflamación de la mucosa oral, la insuficiencia hepática aguda , hepatitis, pruebas de función hepática anormal, dermatitis bullosa (necrólisis epidérmica tóxica necrolisis epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, erupción eritematosa, urticaria, eczema, liquen plano musculoesquelético sz sangrado kieletowe (intra), inflamación y dolor en las articulaciones, dolor muscular, glomerulonefritis, elevada creatinina en sangre, fiebre.

Por vía oral. Adultos y ancianos: 75 mg una vez al día, con o sin alimentos.Pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (Angina de pecho inestable o infarto de miocardio, sin onda Q) tratamiento con clopidogrel se debe iniciar con una dosis única de carga de 300 mg y después se continuó a 75 mg una vez al día (con aspirina 75-325 mg por día). Debido a que las dosis más altas de ASA se asociaron con un mayor riesgo de hemorragia, se recomienda que la dosis de ASA no exceda los 100 mg. La duración óptima del tratamiento no se ha establecido claramente. Los datos de los ensayos clínicos confirman el uso hasta los 12 meses, y el máximo efecto beneficioso se observó después de 3 meses.Pacientes con síndrome coronario agudo con infarto agudo de miocardio con elevación del ST: Clopidogrel debe comenzar en dosis de carga de 300 mg y luego se administra la dosis de 75 mg una vez al día en combinación con ASA y trombolíticos o sin agentes trombolíticos. En pacientes> 75 años, el clopidogrel debe iniciarse sin una dosis de carga. La terapia de combinación debe iniciarse tan pronto como sea posible después del inicio de los síntomas y continuar durante al menos 4 semanas. El beneficio de la administración concomitante de clopidogrel con ASA más allá de 4 semanas no se ha estudiado en este modelo de tratamiento.Pacientes con fibrilación auricular: clopidogrel se debe administrar como una sola dosis diaria de 75 mg. Al mismo tiempo, debe iniciarse y continuarse con ASA (75-100 mg diarios).Omita la dosis: antes de la expiración de 12 horas desde el tiempo prescrito para tomar la dosis: tome inmediatamente la dosis olvidada y tome la siguiente dosis dentro del tiempo prescrito; después de 12 h - tome la siguiente dosis dentro del tiempo prescrito y no tome una dosis doble.