Anticoagulación profiláctica en la aterosclerosis sintomática en pacientes: infarto de miocardio (desde varios días a menos de 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o enfermedad arterial periférica establecida o en pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q), incluidos los pacientes que reciben un stent durante la intervención coronaria percutánea en combinación con ácido acetilsalicílico; con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, en combinación con AAS, en pacientes tratados de forma conservadora elegibles para terapia trombolítica.Profilaxis de complicaciones trombóticas en aterosclerosis y tromboembolismo en fibrilación auricular. En pacientes adultos con fibrilación auricular y al menos un factor de riesgo de complicaciones vasculares en los cuales se puede utilizar el tratamiento con antagonistas de la vitamina K, y el riesgo de hemorragia es pequeña, Clopidogrel en combinación con ácido acetilsalicílico utilizado para la profilaxis de las complicaciones trombóticas de la aterosclerosis y tromboembólica embolia, incluido el accidente cerebrovascular.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 75 mg de clopidogrel como azoato. La preparación contiene lactosa.
acción:
Inhibidor de la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos inhibe la agregación plaquetaria. El metabolito activo de clopidogrel inhibe selectivamente la unión de ADP a su receptor de plaquetas P2Y12 activación complejo y posterior de la glicoproteína GPIIb / IIIa, ADP-mediada, lo cual inhibe la agregación plaquetaria. Clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por agonistas distintos de ADP mediante el bloqueo de la amplificación de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el día 1 de causar una inhibición sustancial de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel de inhibición promedio observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 % -60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Al menos el 50% de la dosis se absorbe. Clopidogrel se une en un 98% a las proteínas plasmáticas y el 94% es el principal metabolito. Se metaboliza extensamente en el hígado. Metabolismo tiene lugar a través de dos vías principales: los primeros esterasas que implican hidrolizantes de clopidogrel en un derivado inactivo - ácido carboxílico (que es 85% de los metabolitos circulantes), y la segunda mediar una serie de citocromo P-450. Inicialmente clopidogrel es metabolito intermedio 2-oxo- Clopidogrel, que después se convierte en el metabolito activo, un derivado tiol. El metabolito de tiol se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, inhibiendo su agregación. El proceso es controlado por el CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Alrededor del 50% del fármaco se excreta en la orina y alrededor del 46% en las heces. T0,5 el principal metabolito circulante es 8 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a clopidogrel u otros componentes de la preparación. Disfunción hepática severa. Sangrado patológico activo, es decir, úlcera péptica o hemorragia intracraneal.
Precauciones:
No se ha establecido la seguridad y eficacia del clopidogrel en niños y adolescentes. Tener cuidado con clopidogrel en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes que reciben aspirina, heparina, inhibidores de la glicoproteína IIb / IIIa y AINEs, incluyendo inhibidores COX-2, y SSRI . No se recomienda el uso concomitante de clopidogrel y anticoagulantes orales ya que puede aumentar la intensidad de la hemorragia. Clopidogrel debe suspenderse 7 días antes de la cirugía. Clopidogrel prolonga el tiempo de hemorragia y se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular).Cuando se usa clopidogrel, detener el sangrado puede llevar más tiempo del habitual. Debido a la falta de datos, el clopidogrel no puede ser recomendada durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con enfermedad hepática moderada que pueden ser propensos a sangrado. Debido a la presencia de la lactosa no ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
No usar durante el embarazo y durante la lactancia, debido a datos limitados.
Efectos secundarios:
Común: hematoma; hemorragias nasales; hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, indigestión; quebradura; sangrado en el sitio de inyección. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia; hemorragia intracraneal (algunos casos mortales), dolor de cabeza, parestesia, mareos centrales; sangrado ocular (conjuntival, intraocular, retinal); úlcera gástrica y úlcera duodenal, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, flatulencia; sarpullido, prurito, sangrado en la piel (púrpura); hematuria; aumento del tiempo de sangrado, disminución del recuento de neutrófilos, disminución del recuento de plaquetas. Raras: neutropenia (incluida la neutropenia grave); vértigo similar al vértigo; hemorragia retroperitoneal. Muy raras: enfermedad del suero, reacciones anafilactoides, reacciones cruzadas de hipersensibilidad al fármaco entre tienopiridinas (. Por ejemplo, ticlopidina, prasugrel); La púrpura trombocitopénica trombótica, anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, adquirida hemofilia A, granulocitopenia y anemia; alucinaciones, confusión; trastornos del gusto; hemorragia severa, hemorragia quirúrgica, vasculitis, hipotensión; sangrado de las vías respiratorias (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, o neumonía eosinofílica intersticial; hemorragia gastrointestinal y retroperitoneal al final de la vida, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerativa y linfocítica), mucositis oral; insuficiencia hepática aguda, hepatitis, pruebas de función hepática anormal; dermatitis ampollar (necrosis necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), edema angioneurótico, síndrome de hipersensibilidad inducida por fármacos, erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), erupción eritematosa, urticaria, eczema, liquen plano; sangrado en el sistema musculoesquelético (intrahemorragia), artritis, artralgia, mialgia; glomerulonefritis, aumento de la creatinina en sangre; fiebre.
dosis:
Por vía oral. Adultos y ancianos: en una dosis única de 75 mg diarios, con o sin alimentos. En pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina de pecho inestable o infarto de miocardio, sin onda Q) de tratamiento clopidogrel debe iniciarse con una sola dosis de carga de 300 mg y después se continuó a 75 mg una vez al día (con ácido acetilsalicílico (ASA) 75 mg a 325 mg al día). Debido a que las dosis más altas de ASA se asociaron con un mayor riesgo de hemorragia, se recomienda que la dosis de ASA no exceda los 100 mg. La duración óptima del tratamiento no se ha establecido claramente. Infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST: clopidogrel debe comenzar en dosis de carga de 300 mg y luego se administra la dosis de 75 mg una vez al día en combinación con ASA y trombolíticos o sin agentes trombolíticos. En pacientes mayores de 75 años clopidogrel debe comenzarse sin una dosis de carga. La terapia combinada debe iniciarse tan pronto como sea posible después de los síntomas y debe continuarse durante al menos 4 semanas. No se ha estudiado los beneficios de la combinación de clopidogrel con AAS durante más de cuatro semanas de tratamiento en este modelo. En pacientes con fibrilación auricular, el clopidogrel debe administrarse en una sola dosis diaria de 75 mg. Al mismo tiempo, el ácido acetilsalicílico debe iniciarse y continuarse (75 a 100 mg diarios). La experiencia terapéutica en pacientes con enfermedad hepática moderada y enfermedad renal es limitada.