Índice de drogas

Profilaxis de complicaciones trombóticas en aterosclerosis: Pacientes adultos con infarto de miocardio (desde varios días a menos de 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o con enfermedad arterial periférica; pacientes adultos con síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes que se implantan stent durante la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico (ASA), o en pacientes con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, en combinación con AAS, en pacientes tratados de forma conservadora elegibles para terapia trombolítica.Profilaxis de las complicaciones trombóticas en la aterosclerosis y la tromboembolia (incluido el accidente cerebrovascular) en la fibrilación auricular: Los pacientes adultos con fibrilación auricular y al menos un factor de riesgo de complicaciones vasculares, en los que no se puede utilizar la vitamina K y el tratamiento con antagonistas del riesgo de hemorragia es bajo, en combinación con AAS.

1 tabl POWL. contiene 75 mg de Clopidogrel en forma de bisulfato.

Inhibidor de la agregación de plaquetas. Clopidogrel es un profármaco y uno de sus metabolitos activos inhibe la agregación plaquetaria. metabolito activo inhibe selectivamente la unión de ADP a su complejo receptor de plaquetas y la posterior activación de la ADP mediada por GP IIb / IIIa, inhibiendo de esta forma la agregación plaquetaria. También inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas, bloqueando la potenciación de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Funciona al modificar irreversiblemente el receptor ADP plaquetario. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el primer día causan una inhibición significativa de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta y alcanza un estado de equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario gradualmente, el nivel promedio de inhibición observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Aproximadamente el 50% de la dosis se absorbe. Se metaboliza extensamente por el hígado a través de dos vías principales: una mediada por esterasas, que conduce a la hidrólisis y la formación de derivados inactivos - ácido carboxílico (aproximadamente 85% del compuesto que circula en el plasma); segundo citocromo P450 mediada por el sistema (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6) en el que se forma un metabolito activo - un derivado de tiol. El metabolito de tiol activo se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, lo que inhibe la agregación plaquetaria. Alrededor del 50% del fármaco se excreta en la orina, el 46%, con heces. T_0,5 clopidogrel es aproximadamente 6 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática severa. Sangrado activo y patológico (p. Ej., Úlcera péptica, hemorragia intracraneal).

Los pacientes deben ser seguidos cuidadosamente para detectar cualquier signo de sangrado, incluyendo hemorragia oculta, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento y (o) después de procedimientos cardíacos invasivos o cirugía. Debido al riesgo de hemorragia y reacciones adversas hematológicas, se deben considerar inmediatamente los recuentos sanguíneos y / o se deben considerar otros exámenes apropiados para los signos clínicos que sugieran hemorragia durante el tratamiento. Se debe utilizar con precaución en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes que tienen lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular), y en pacientes que reciben ácido acetilsalicílico, AINEs, heparina o inhibidores de la glicoproteína IIb / IIIa. No se recomienda la administración conjunta de clopidogrel con anticoagulantes orales. Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario no es deseable, clopidogrel debe suspenderse 7 días antes de la cirugía.Clopidogrel no se recomienda durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo. Después del tratamiento con clopidogrel (tiempos cortos), existe el riesgo de la púrpura trombocitopénica trombótica (TTP); TTP es una condición potencialmente letal que requiere tratamiento inmediato, incluida la plasmaféresis. Se han notificado casos de hemofilia adquirida después del tratamiento con clopidogrel; si se confirma la extensión aislada de APTT con o sin hemorragia, se debe considerar la posibilidad de hemofilia adquirida. Los pacientes con un diagnóstico confirmado de la hemofilia adquirida deben recibir atención médica especializada, y el clopidogrel debe suspenderse. Debido a la limitada experiencia terapéutica utilizada con precaución en pacientes con enfermedad hepática moderada que pueden tener una tendencia a la hemorragia, o en pacientes con insuficiencia renal. Los pacientes con un historial de reacción alérgica y (o) el hematológica reacción uno de tienopiridinas ( Clopidogrel, ticlopidina, prasugrel) pueden tener un mayor riesgo de la misma u otras reacciones para otra tienopiridina, incluyendo clopidogrel (reactividad cruzada) - Se recomienda monitorización de los signos de hipersensibilidad en pacientes con alergia conocida a la tienopiridina. No se recomienda para inhibidor de CYP2C19 con clopidogrel porque tal terapia de combinación puede disminuir la concentración del metabolito activo de clopidogrel. En pacientes con función genéticamente CYP2C19 tener menor exposición al metabolito activo y menos inhibición de la agregación plaquetaria (ensayos disponibles que determinan genotipo CYP2C19 del paciente). El medicamento no debe usarse en niños y adolescentes.

Debido a la falta de datos, no use el medicamento durante el embarazo. No debe amamantar durante el tratamiento con clopidogrel.

Común: hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, equimosis, hemorragia en el sitio de inyección. Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemorragia intracraneal (algunos casos con desenlace fatal), dolor de cabeza, parestesia, mareos, sangrado en el ojo (conjuntival, ocular, retinal), gástrica y úlcera duodenal, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, flatulencia, erupción cutánea, prurito, púrpura, hematuria, tiempo de sangrado prolongado, la reducción del recuento de neutrófilos, disminución del recuento de plaquetas. Raras: neutropenia (demasiado pesado), el vértigo, la hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica (TTP), anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, hemofilia adquirida A, granulocitopenia, anemia, enfermedad del suero, reacciones anafilactoides, alucinaciones, confusión, alteraciones del gusto, hemorragia grave, hemorragia de herida quirúrgica, inflamación hipotensión vascular, sangrado del tracto respiratorio (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis intersticial, neumonía eosinofílica, hemorragia gastrointestinal, y retroperitoneal fatal, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica), inflamación la mucosa oral, insuficiencia hepática aguda, hepatitis, pruebas de función hepática anormal, epidérmica tóxica separación necrosis, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, edema angioneurótico, síndrome de hipersensibilidad inducida por fármacos, erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), erupción eritematosa, urticaria, eccema, liquen plano, sangrado en las articulaciones, artritis, dolor en las articulaciones, dolor muscular, glomerulonefritis, aumento de la creatinina en sangre, fiebre. Conocido: reacciones cruzadas de hipersensibilidad al fármaco de tienopiridina (leve a reacciones alérgicas graves, tales como erupción, angioedema o reacciones cruzadas hematológicos, es decir, trombocitopenia y neutropenia, en pacientes con un historial de reacción alérgica y (o) hematológica en. uno de tianopirydyn, el riesgo de la misma o diferente de reacción a otro se puede aumentar tianoprydynę).

Por vía oral. Adultos y ancianos: 75 mg una vez al día, con o sin alimentos.Pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (Angina de pecho inestable o infarto de miocardio, sin onda Q) tratamiento con clopidogrel se debe iniciar con una dosis única de carga de 300 mg y después se continuó a 75 mg una vez al día (con aspirina 75-325 mg por día). Debido a que las dosis más altas de ASA se asociaron con un mayor riesgo de hemorragia, se recomienda que la dosis de ASA no exceda los 100 mg. La duración óptima del tratamiento no se ha establecido claramente. Los datos de los ensayos clínicos confirman el uso hasta los 12 meses, y el máximo efecto beneficioso se observó después de 3 meses.Pacientes con síndrome coronario agudo con infarto agudo de miocardio con elevación del ST: Clopidogrel debe comenzar en dosis de carga de 300 mg y luego se administra la dosis de 75 mg una vez al día en combinación con ASA y trombolíticos o sin agentes trombolíticos. En pacientes> 75 años, el clopidogrel debe iniciarse sin una dosis de carga. La terapia de combinación debe iniciarse tan pronto como sea posible después del inicio de los síntomas y continuar durante al menos 4 semanas. El beneficio de la administración concomitante de clopidogrel con ASA más allá de 4 semanas no se ha estudiado en este modelo de tratamiento.Pacientes con fibrilación auricular: clopidogrel se debe administrar como una sola dosis diaria de 75 mg. Al mismo tiempo, debe iniciarse y continuarse con ASA (75-100 mg diarios).Omita la dosis: antes de la expiración de 12 horas desde el tiempo prescrito para tomar la dosis: tome inmediatamente la dosis olvidada y tome la siguiente dosis dentro del tiempo prescrito; después de 12 h - tome la siguiente dosis dentro del tiempo prescrito y no tome una dosis doble.