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indicaciones:
Prevención de eventos aterotrombóticos: en pacientes con infarto de miocardio (desde varios días a menos de 35 días después de un infarto de miocardio), accidente cerebrovascular isquémico (a partir de 7 días a menos de 6 meses) o enfermedad arterial periférica establecida; en pacientes con síndromes coronarios agudos sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin la onda Q), incluyendo pacientes que se implantan stent durante la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico; en pacientes con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, en combinación con aspirina en pacientes tratados de forma conservadora candidatos para la terapia trombolítica.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 75 mg de Clopidogrel como azoato. La preparación contiene lactosa.
acción:
Inhibidor de la agregación de plaquetas. El clopidogrel inhibe selectivamente la unión de ADP a su complejo receptor de plaquetas y la posterior activación de la ADP mediada por GP IIb / IIIa, inhibiendo de esta forma la agregación plaquetaria. Clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas mediante el bloqueo de la gravedad de la activación plaquetaria por el ADP liberado. Funciona al modificar irreversiblemente el receptor ADP plaquetario. Las dosis repetidas de 75 mg por día desde el primer día causan una inhibición significativa de la agregación plaquetaria inducida por ADP, que aumenta gradualmente, se alcanza un equilibrio entre el día 3 y el día 7. En el estado estacionario, el nivel promedio de inhibición observado con una dosis de 75 mg por día fue de 40 -60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia regresan gradualmente a la línea de base, por lo general, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento. Clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Aproximadamente el 50% de la dosis se absorbe. Es ampliamente metabolizado por el hígado a través de dos vías principales: una mediada por esterasas, que conduce a la hidrólisis y la formación de derivados inactivos - ácido carboxílico (aproximadamente el 85% de los metabolitos en plasma); segundo citocromo P450 mediada por el sistema (CYP2B6 y 3A4 y en menor medida, CYP1A1, 1A2, 2C19 y) que produce el metabolito activo - un derivado de tiol. El metabolito de tiol activo se une rápida e irreversiblemente a los receptores de plaquetas, lo que inhibe la agregación plaquetaria. Alrededor del 50% del fármaco se excreta en la orina, el 46%, con heces. T0,5 el copidogrel dura aproximadamente 6 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a clopidogrel u otros componentes de la preparación. Insuficiencia hepática severa. hemorragia patológica activa, como la hemorragia por úlcera péptica o hemorragia intracraneal.
Precauciones:
Se debe utilizar con precaución en pacientes que pueden estar en riesgo de aumento de la hemorragia de un trauma, cirugía u otras condiciones patológicas y en pacientes que tienen lesiones con una propensión a sangrar (particularmente gastrointestinal e intraocular), y en pacientes que reciben aspirina, medicamentos Grupos de AINE, heparina o inhibidores de la glicoproteína IIb / IIIa. No se recomienda la administración conjunta de clopidogrel con anticoagulantes orales. Si un paciente es someterse a cirugía electiva y efecto antiplaquetario no es deseable, clopidogrel debe suspenderse 7 días antes de la cirugía. Clopidogrel no se recomienda durante los primeros 7 días después del accidente cerebrovascular isquémico agudo. Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con enfermedad hepática moderada que pueden tener tendencia al sangrado. En pacientes con actividad reducida CYP2C19 genéticamente tienen una menor exposición sistémica al metabolito activo, más débil inhibición de la agregación de plaquetas y aumento de la incidencia de eventos cardiovasculares después de infarto de miocardio en comparación con pacientes con CYP2C19 normal. No se ha establecido la seguridad y eficacia del clopidogrel en niños y adolescentes. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
Debido a la falta de datos, no use el medicamento en mujeres embarazadas. No debe amamantar durante el tratamiento con clopidogrel.
Efectos secundarios:
A menudo, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, moretones, sangrado en el lugar de la inyección.Poco frecuentes: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemorragia intracraneal (algunos casos con desenlace fatal), dolor de cabeza, parestesia, mareos, sangrado en el ojo (conjuntival, ocular, retinal), gástrica y úlcera duodenal, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, flatulencia, erupción cutánea, prurito, púrpura, hematuria, tiempo de sangrado prolongado, la reducción del recuento de neutrófilos, disminución del recuento de plaquetas. Raras: neutropenia (demasiado pesado), el vértigo, la hemorragia retroperitoneal. Muy raras: púrpura trombocitopénica trombótica (TTP), anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia, enfermedad del suero, reacciones anafilactoides, alucinaciones, confusión, alteraciones del gusto, hemorragia grave, hemorragia de herida quirúrgica, vasculitis, hipotensión, sangrado de las vías respiratorias (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis, hemorragia gastrointestinal, y retroperitoneal con desenlace fatal, pancreatitis, colitis (incluyendo colitis ulcerosa o linfocítica), inflamación de la mucosa oral, renal aguda , hepatitis, pruebas de función hepática anormal, dermatitis bullosa (tóxico epidermolisis bullosa necrótico, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, erupción eritematosa, urticaria, eczema, liquen plano, sangrado en las articulaciones, inflamación Sin articulaciones, dolores articulares y musculares, glomerulonefritis, aumento de la creatinina en sangre, fiebre.
dosis:
Por vía oral. Adultos y ancianos: 75 mg una vez al día, independientemente de las comidas.Pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (Angina de pecho inestable o infarto de miocardio, sin onda Q) tratamiento con clopidogrel se debe iniciar con una dosis única de carga de 300 mg y después se continuó a 75 mg una vez al día (en combinación con la aspirina a una dosis de 75-325 mg por día). Las dosis más grandes de la aspirina se asociaron con un aumento del riesgo de sangrado, lo que se recomienda que la dosis de aspirina no era mayor que 100 mg por día. El período de tratamiento óptimo no ha sido determinado. Los datos de los ensayos clínicos confirman el uso hasta los 12 meses, y el efecto máximo se observó después de 3 meses.Pacientes con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST: Clopidogrel debe comenzar en dosis de carga de 300 mg y luego se administra la dosis de 75 mg una vez al día en combinación con ácido acetilsalicílico y trombolíticos o sin agentes trombolíticos. En pacientes mayores de 75 años, el clopidogrel debe iniciarse sin una dosis de carga. La terapia combinada debe iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas, y continuó durante al menos 4 semanas. No se investigó los beneficios de la combinación de clopidogrel y aspirina en un período de más de 4 semanas. El tratamiento en este modelo.
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