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Tratamiento y prevención de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar. Prevención secundaria de infarto de miocardio y prevención de complicaciones tromboembólicas (accidente cerebrovascular o embolia en la circulación periférica) después de un infarto de miocardio. Prevención de complicaciones tromboembólicas (accidente cerebrovascular o embolia en la circulación periférica) en pacientes con fibrilación auricular, con patología valvular o después de válvulas cardíacas protésicas.

1 tabl contiene 3 mg o 5 mg de warfarina sódica. Las tabletas contienen lactosa.

Anticoagulante Tiene actividad anticoagulante al bloquear competitivamente la reducción de vitamina K y sus 2,3 epóxidos a vitamina KH2. La vitamina KH2 es necesaria para ciertas proteínas de la coagulación dependientes de la vitamina K (factores de protrombina VII, IX y X) para ser carboxiladas por ácido gamma-glutámico y obtener actividad de coagulación. La proteína C y su cofactor de proteína S, inhibidores de la coagulación que dependen de la vitamina K de origen natural, también se ven afectados. Al inhibir la conversión de vitamina K, la preparación causa la producción en el hígado y la excreción de proteína de coagulación parcialmente carboxilada y descarboxilada. La warfarina se presenta en forma de dos isómeros: la S-warfarina tiene un efecto 5 veces más fuerte que la R-warfarina. La warfarina se absorbe rápida y completamente. En 98-99% se une a proteínas plasmáticas. La R-warfarina se metaboliza, p. a través de CYP1A2, CYP3A4 y carbonil reductasa, mientras que S-warfarina se metaboliza casi por completo por la enzima polimórfica CYP2C9. T_0,5 R-warfarina es de 37-89 h, mientras que para S-warfarina 21-43 h. Aprox. El 90% de la dosis oral se excreta en la orina, principalmente en forma de metabolitos. Después de completar la terapia con warfarina, los niveles de protrombina se normalizan después de aproximadamente 4-5 días.

Hipersensibilidad a warfarina o a cualquiera de los excipientes. Tendencia hemorrágica (enfermedad de von Willebrand, hemofilia, trombocitopenia, disfunción plaquetaria). Insuficiencia hepática severa y cirrosis hepática. Hipertensión no tratada o no controlada. Último sangrado intracraneal Las condiciones que predisponen a la hemorragia intracraneal, como los aneurismas de la arteria cerebral. Una tendencia a frecuentes caídas causadas por una condición neurológica u otro cambio de salud. Procedimientos quirúrgicos dentro de o.u.n. u ojo. Condiciones que predisponen a la hemorragia del tracto gastrointestinal o del tracto urinario, por ejemplo, complicaciones asociadas con hemorragia gastrointestinal, diverticulitis o antecedentes de cáncer. Endocarditis infecciosa o derrame pericárdico. Demencia, psicosis, alcoholismo y otras afecciones en las que el cumplimiento del paciente puede no ser satisfactorio y cuando la terapia anticoagulante no se puede administrar con seguridad. Uso concomitante de la hierba de San Juan (Hypericum perforatum). I trimestre y las últimas 4 semanas de embarazo.

Si es necesario obtener un efecto anticoagulante rápido, se debe iniciar la terapia con heparina; luego se continúa el tratamiento con heparina con el inicio de la terapia con warfarina, durante 5 a 7 días, hasta que se obtenga el INR, manteniendo los valores objetivo durante al menos 2 días. En pacientes con deficiencia congénita de proteína C o proteína S, primero se debe usar heparina para evitar la necrosis de la cumarina; al mismo tiempo, las dosis iniciales de warfarina no deben superar los 5 mg; el tratamiento con heparina debe continuarse durante 5-7 días como se describió anteriormente. Se debe tener especial cuidado cuando se utiliza la preparación en pacientes de edad avanzada (el metabolismo de la warfarina hepática y la producción de factores de coagulación se ralentizan en los ancianos, lo que puede conducir fácilmente a efectos terapéuticos excesivos de la warfarina). El hipertiroidismo, la fiebre, la insuficiencia cardíaca descompensada y la insuficiencia hepática pueden aumentar el efecto de la warfarina. En el hipotiroidismo, este efecto puede ser menor.En la insuficiencia renal, síndrome nefrótico, y aumentar la fracción libre de la warfarina en la sangre, que, dependiendo de la comorbilidad, puede conducir a una reducción o aumento de la warfarina. En todo lo de arriba en estos casos, el estado clínico del paciente y el INR deben ser monitoreados cuidadosamente. La extracción de dientes generalmente se puede llevar a cabo con INR 2-2,2; Durante otros procedimientos quirúrgicos, se debe tener cuidado y el INR ajustado al valor apropiado para el procedimiento. Evitar cambios drásticos en los hábitos alimenticios durante el tratamiento, debido a la compacidad de la vitamina K en los alimentos puede afectar a la warfarina (factores que podrían afectar el tratamiento son: la transición a una dieta vegetariana, dieta muy restrictiva, depresión, vómitos, diarrea, esteatorrea o mala absorción de otra razones). Si se produce sangrado durante el tratamiento con warfarina, independientemente de la INR actual, se sospechan causas locales. Se han publicado datos individuales sobre la aparición de resistencia a la warfarina (este es un fenómeno extremadamente raro); tales pacientes requieren entre 5 y 20 veces dosis más altas para obtener una respuesta terapéutica. Si la respuesta del paciente a la warfarina es pobre, debe ser descartado otras razones más probables para esto: el incumplimiento por parte del paciente, la interacción con otros fármacos o con alimentos, así como los errores de laboratorio. La respuesta y la necesidad de la dosificación de warfarina dependen de la variación genética en los genes CYP2C9 y VKORC1; dependiendo del genotipo del paciente, puede ser necesario cambiar la dosis; los pacientes pertenecientes al grupo de metabolizadores lentos (CYP2C9) requieren una dosis inicial y de mantenimiento más baja. Existe un alto riesgo de interacciones medicamentosas cuando warfarina concomitantemente con otros fármacos, preparados de hierbas o suplementos dietéticos, se recomienda que la mejora del seguimiento de la respuesta terapéutica a la warfarina, iniciar o finalizar otro fármaco durante el tratamiento con warfarina. Debido a la lactosa no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Warfarin cruza la placenta; Está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo (riesgo de teratogenicidad observado en la banda fetal warfarynowy y malformaciones del SNC) y las últimas 4 semanas. Embarazo (aumentando el riesgo de sangrado en la madre y el feto y el crecimiento de la mortalidad fetal, sobre todo en el parto). Siempre que sea posible, la warfarina debe evitarse durante todo el embarazo; en circunstancias especiales, un médico especialista puede considerar tal tratamiento. Warfarin no pasa a la leche materna; Se puede usar durante la lactancia.

Frecuentes: hemorragia, náuseas, vómitos, diarrea. síndrome de necrosis epidérmica cumarina hallux púrpura (warfarina se debe interrumpir, las lesiones suelen desaparecer lentamente): Rare. En muy raras ocasiones, vasculitis, calcificación traqueal, aumentos transitorios de las enzimas hepáticas, hepatitis colestática, alopecia transitoria, erupción, priapismo, reacciones alérgicas (por lo general una erupción cutánea), colesterol embolia.

Por vía oral. INR rango objetivo durante la terapia anticoagulante oral para la prevención de complicaciones tromboembólicas después de válvula protésica es 2,5-3,5, otras indicaciones - 2,0-3,0.adultos. Día 1 - 2.10 mg / día o 5 mg / día en el caso de pacientes de edad avanzada, los pacientes estructura fina, los pacientes con indicador INR esencial> 1,2 o en pacientes con medicamentos hepáticos o receptoras que afectan a la eficacia del tratamiento. En tratamiento ambulatorio, en pacientes con deficiencia congénita de proteína C o proteína S: 5 mg durante 3 días consecutivos.Día 3. - INR <2 10 mg / día o 5 mg / día en el caso de pacientes de edad avanzada, pacientes o pacientes ligeramente construidas con medicamentos deteriorados o que reciben afectan a la eficacia del tratamiento; INR 2-2,4: 5 mg / día; INR 2.5-2.9: 3 mg / día; INR 3-3,4: 2,5 mg / día; INR 3.5-4: 1.5 mg / día; INR> 4: un día de descanso.Día 4 - 6. - INR <1.4: 10 mg / día; INR 1.4-1.9: 7.5 mg / día; INR 2-2,4: 5 mg / día; INR 2.5-2.9: 4.5 mg / día; INR 3-3.9: 3 mg / día; INR 4-4,5: un día de descanso, luego 1.5 mg / día; INR> 4: dos días de descanso, luego 1.5 mg / día.Desde el 7mo día de terapia - INR 1.1-1.4: la dosis de warfarina en una semana aumentó en un 20%; INR 1.5-1.9: una dosis semanal de warfarina aumentó en un 10%; INR 2-3,: mantener la dosis; INR 3.1-4.5: reducir la dosis semanal en un 10%; INR> 4.5: reduzca la dosis hasta INR <4.5, luego continúe con la dosis reducida en un 20%.Designación INR. Las determinaciones de INR se realizan diariamente hasta que se obtiene un valor objetivo estable, generalmente de 5 a 6 días después del inicio de la administración. Los intervalos de tiempo entre las marcas consecutivas de INR se extienden semanalmente, llegando finalmente a intervalos de 4 semanas. Si hay grandes fluctuaciones en los valores de INR o si el paciente tiene enfermedad hepática o trastornos que afectan la absorción de vitamina K, los intervalos entre las mediciones deben ser más cortos de 4 semanas. La adición de nuevos medicamentos o la interrupción del uso anterior requiere un monitoreo más frecuente de INR. En la terapia a largo plazo, se realizan ajustes en la dosis semanal de warfarina, de acuerdo con las pautas descritas anteriormente. Si la dosis requiere corrección, la siguiente INR debe realizarse 1 o 2 semanas después del cambio. Después de este período, los intervalos entre las mediciones se pueden extender nuevamente a las 4 semanas previstas.niños. No se recomienda el tratamiento con warfarina en recién nacidos debido al riesgo de una concurrencia de deficiencia de vitamina K.Día 1. - INR 1.0-1.3: dosis de carga 0.2 mg / kgDía 2-4. (período de saturación) - INR 1.1-1.3: repetición de la dosis de carga; INR 1.4-3: 50% de la dosis de carga; INR 3.1-3.5: 25% de la dosis de carga; INR> 3.5: mantenga INR <3.5, luego reinicie la dosis 50% reducida en comparación con la anterior.Tratamiento de mantenimiento - INR 1.1-1.4: dosis semanal de warfarina aumentada en un 20%: INR 1.5-1.9: dosis semanal de warfarina aumentada en un 10%: INR 2-3: mantener la dosis: INR 3.1-3, 5: reducir la dosis semanal en un 10%; INR> 3.5: abstenerse de INR <3.5, luego reactivar la dosis reducida del 20% en comparación con la anterior.Tratamiento quirúrgico programado: marque INR una semana antes de la cirugía planificada. Retire la warfarina por 1-5 días antes de la cirugía. Si el paciente tiene un alto riesgo de trombosis, administre profilácticamente heparina subcutánea de bajo peso molecular. Retirar warfarina antes de la cirugía: 5 días cuando INR> 4.0; 3 días cuando INR 3-4; 2 días cuando INR 2-3. Determine el INR por la tarde el día antes de los tratamientos y administre 0.5-1 mg de vitamina oral o intravenosa K, si INR> 1.8. Considere la necesidad de infracciones de la heparina no fraccionada o la administración profiláctica de heparina de bajo peso molecular durante el día de la cirugía. Continuar la administración subcutánea de heparina de bajo peso molecular durante 5-7 días después de la cirugía, además de reintroducir warfarina para el tratamiento. Siga usando warfarina en la dosis de mantenimiento habitual administrada la noche del mismo día después de un pequeño procedimiento quirúrgico; después de una cirugía mayor, administre warfarina desde el comienzo de la nutrición enteral.Grupos especiales de pacientes. Los pacientes ancianos requieren dosis más pequeñas que los pacientes más jóvenes (adultos). Los pacientes con insuficiencia renal pueden, dependiendo de la enfermedad subyacente, requerir dosis más bajas o más altas de warfarina. Los pacientes con insuficiencia hepática pueden necesitar dosis más bajas de warfarina.