Índice de drogas

Tratamiento sintomático de la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante en adultos.
La decisión de prescribir un inhibidor selectivo de COX-2 debe tomarse sobre la base de una evaluación de los riesgos individuales que pueden ocurrir en el paciente.

Una cápsula contiene 100 mg o 200 mg de celecoxib. Las cápsulas contienen lactosa.

AINE del grupo Coxib, un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Selectivos de la COX-2 inhibidora de prostaciclina sistémica (y por lo tanto probablemente endotelial) sin afectar al tromboxano plaquetaria. Celecoxib se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx en la sangre después de aproximadamente 2-3 horas; del fármaco con alimento retrasa la absorción aprox. 1 h. Las proteínas de unión a una concentración terapéutica en el suero es de aprox. 97% y no hay unión preferencial a los eritrocitos. El metabolismo del celecoxib está mediado principalmente por el citocromo P450 2C9. En pacientes metabólicos lentos, las concentraciones plasmáticas de celecoxib son significativamente más altas. El estado estable en el suero se alcanza dentro de los 5 días del tratamiento. Los principales metabolitos detectados en el suero no muestran ningún efecto sobre la actividad de COX-1 y COX-2. Menos del 1% de la dosis se excreta sin cambios con la orina. T_0,5 en la fase de eliminación es 8-12 h.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Hipersensibilidad conocida a sulfonamidas. Úlcera péptica activa del estómago y / o del duodeno o hemorragia gastrointestinal. La aparición de asma, rinitis aguda, pólipos nasales, angioedema, urticaria o cualquier otra reacción alérgica después de tomar aspirina o AINEs, incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2. Período de embarazo y uso en mujeres en edad fértil que no usan un método anticonceptivo eficaz. Lactancia materna. Insuficiencia hepática severa (albúmina sérica <25 g / L o ≥10 Child-Pugh). Insuficiencia renal con marcado aclaramiento de creatinina <30 ml / min. Enfermedad inflamatoria intestinal. Insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II-IV). Cardiopatía isquémica diagnosticada y / o enfermedad vascular periférica y enfermedad cerebrovascular.

Se debe tener precaución en los pacientes con mayor riesgo de reacciones adversas de los AINE gastrointestinales en los ancianos, pacientes que toman otros AINE o aspirina, o en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, tales como ulceración y sangrado de la gastrointestinal vías. El uso concomitante de aspirina y celecoxib (incluso si se toma en pequeñas dosis) aumenta aún más el riesgo de efectos adversos en el tracto gastrointestinal (úlcera gastrointestinal, trastornos gastrointestinales). Se debe evitar la administración concomitante de celecoxib y AINE distintos del ácido acetilsalicílico. Por largo plazo, controlado con placebo, hubo un aumento de la incidencia de eventos cardiovasculares, principalmente el infarto de miocardio en pacientes con pólipos adenomatosos esporádicos tratados con celecoxib a dosis de 200 mg dos veces al día y 400 mg 2 veces al día en comparación con placebo. El riesgo de reacciones adversas dentro del sistema cardiovascular puede aumentar con el aumento de la dosis y la duración del tratamiento, por lo tanto, el tratamiento puede ser tan corto como sea posible y la dosis diaria efectiva más baja. Se debe repetir la reevaluación periódica de la necesidad de uso y el grado de respuesta al tratamiento, especialmente en pacientes con osteoartritis. Los pacientes con predictores significativos de eventos cardiovasculares (por ejemplo. Con hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo) pueden ser tratados con celecoxib sólo después de una cuidadosa consideración de tal tratamiento.Los inhibidores selectivos de la COX-2 no pueden ser utilizado como un sustituto de la aspirina en la prevención de enfermedades tromboembólicas debido a que no tiene efecto antiplaquetario. Por lo tanto, la terapia antiplaquetaria no debe interrumpirse. Celecoxib se debe utilizar con precaución en pacientes con infarto renal, disfunción ventricular izquierda o hipertensión, y en pacientes con edema preexistente debido a diversas razones, ya que la inhibición de las prostaglandinas podría afectar la función renal y causar retención de líquidos. Debido al riesgo de hipovolemia, se requiere precaución en el tratamiento de pacientes que reciben terapia diurética. Debido al riesgo de aparición o empeoramiento de la hipertensión debe vigilar cuidadosamente la presión arterial al comienzo de celecoxib y durante el tratamiento. Es más probable que la disfunción renal, hepática y especialmente la cardíaca en pacientes de edad avanzada reciba atención médica adecuada. Debido al riesgo de efectos tóxicos sobre los riñones, deben ser controlados cuidadosamente en pacientes con deterioro de la función renal, insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia renal, los pacientes diuréticos, inhibidores de la ECA o antagonistas del receptor de la angiotensina II y en los ancianos. En el momento de celecoxib reportado casos de reacciones hepáticas graves, incluyendo hepatitis fulminante (a veces mortal), insuficiencia hepática, disfunción hepática (a veces fatal o que requieren trasplante de hígado); la mayoría de los eventos adversos graves se desarrollaron un mes después de comenzar el tratamiento con celecoxib. Si durante el tratamiento, los pacientes se deterioran las funciones del sistema descritas anteriormente órganos y (o), tomar el tratamiento apropiado o considerar la suspensión de celecoxib. Se debe tener precaución en pacientes con actividad disminuida de CYP2C9. En muy raras ocasiones graves, algunos de ellos síntomas de la piel del paciente fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica - la mayoría de las complicaciones se registraron durante el primer mes de tratamiento. síntomas observados de reacciones de hipersensibilidad graves (incluyendo anafilaxia, angioedema y erupción cutánea inducida por medicamentos con eosinofilia y síntomas generalizados (DRESS), o síndrome de hipersensibilidad). En los pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas u otros fármacos en una entrevista, pueden tener un mayor riesgo de síntomas graves de la piel o reacción alérgica. Celecoxib debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea, lesiones en las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Celecoxib puede enmascarar fiebre u otros signos de inflamación. El medicamento no está indicado para su uso en niños. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada en mujeres embarazadas y en mujeres en edad fértil, si no usan un método anticonceptivo eficaz. Si una mujer queda embarazada durante el tratamiento, el medicamento debe suspenderse. Celecoxib puede causar atonía uterina y cierre prematuro del ductus arterioso en el tercer trimestre del embarazo. En estudios en animales (ratas y conejos) se ha demostrado la toxicidad para la reproducción, incluidas las malformaciones; el riesgo potencial para el curso del embarazo en humanos es desconocido, pero no se puede descartar. El producto penetra muy poco en la leche de las mujeres que amamantan. Las mujeres que toman celecoxib no deben amamantar.

Muy frecuente: hipertensión. Común: sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, de la gravedad de las alergias, insomnio, mareo, agitación (hipertonía), infarto de miocardio, faringitis, rinitis, tos, falta de aliento, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómitos, disfagia, erupción cutánea, prurito, síntomas similares a la gripe, edema periférico (retención de líquidos).Poco frecuentes: anemia, hiperpotasemia, la ansiedad, la depresión, la fatiga, parestesia, somnolencia, accidente cerebrovascular, visión borrosa, tinnitus, pérdida de la audición, insuficiencia cardíaca congestiva, palpitaciones, taquicardia, agravamiento de la hipertensión, estreñimiento, eructos con el reemplazo del contenido gástrico o de gas, gastritis, la inflamación de la mucosa oral, agravamiento de la inflamación en el estómago y los intestinos, la función hepática anormal, AST y ALT, urticaria, calambres en las piernas, aumento de la creatinina, urea (ensayo BUN). Raras: leucopenia, trombocitopenia, confusión, ataxia, sabor, úlcera duodenal, estómago, esófago, intestino y colon, perforación intestinal, esofagitis, melena, pancreatitis, aumento de las enzimas hepáticas, alopecia, luz alérgica. Conocido: anemia aplásica, reacciones alérgicas graves, shock anafiláctico, anafilaxia, alucinaciones, dolor de cabeza, el empeoramiento de la epilepsia, la meningitis estéril, pérdida del gusto, pérdida del olfato, intracraneal fatal, conjuntivitis, sangrado en el ojo. arteria o oclusión venosa retiniana, arritmia, rubor, vasculitis, embolia pulmonar, broncoespasmo, náuseas, sangrado del tracto gastrointestinal, colitis, empeoramiento de la colitis, insuficiencia hepática (a veces fatal o que requieren un trasplante), hepatitis fulminante ( a veces mortal), moretones, ampollas erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, exantema medicamentoso con eosinofilia y síntomas sistémicos generalizada (o síndrome de hipersensibilidad DRESS) para angioedema tintineo, erupción pustulosa generalizada aguda, inflamación muscular, dolor en las articulaciones, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, la hiponatremia, trastornos menstruales, dolor en el pecho. efectos secundarios previamente desconocidos observados en los pólipos prevenir clínicos gruczolakowatym en pacientes que reciben celecoxib en una dosis diaria de 400 mg en dos ensayos clínicos a 3 años: frecuentes: angina de pecho, síndrome del intestino irritable, nefrolitiasis, elevado de creatinina en sangre, benignos próstata, aumento de peso; poco común: infección bacterianahelicobacter, Herpes zóster, color de rosa, bronconeumonía, la laberintitis, infecciones de las encías, lipomas, bajo mundo en el, hemorragia conjuntival vítreo, trombosis venosa profunda, disfonía, hemorragia hemorroidal, movimientos intestinales frecuentes, ulceración de la mucosa oral, dermatitis alérgica, ganglión , nicturia, sangrado vaginal, sensibilidad en los senos, las fracturas de las extremidades inferiores, hipernatremia.

Por vía oral. Adultos. El riesgo de complicaciones de compuesto cardiovascular a celecoxib puede aumentar con la dosis y la duración de la terapia, la dosis debe ser administrada lo más corto posible y la dosis efectiva más baja. Periódicamente re-evaluar la necesidad de un medicamento para aliviar los síntomas y la respuesta al tratamiento, especialmente en pacientes con osteoartritis.Osteoartritis: la dosis habitual recomendada es de 200 mg / día en 1 dosis o 2 dosis divididas. En algunos pacientes, si no se logra una mejoría, la dosis de 200 mg dos veces al día puede mejorar la efectividad. Si la eficacia del tratamiento no mejora después de 2 semanas, se deben considerar otros tipos de tratamiento.Artritis reumatoidea: la dosis diaria inicial recomendada es de 200 mg en 2 dosis divididas. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 200 mg 2 veces al día. En caso de que no se mejore la efectividad de la terapia después de 2 semanas, se deben considerar otros tipos de tratamiento.Espondilitis anquilosante: la dosis diaria recomendada con más frecuencia es de 200 mg una vez al día o en 2 dosis divididas. En pacientes en los que el alivio de los síntomas es insuficiente, puede ser más eficiente para aumentar la dosis de 400 mg una vez al día o en dos dosis divididas. Si, a pesar del aumento de la dosis durante 2 semanas. No mejora la eficacia de la terapia debe ser considerado para otros tratamientos. La dosis diaria máxima recomendada en todas las indicaciones es de 400 mg.En pacientes de edad avanzada (> 65 años), se debe utilizar inicialmente una dosis de 200 mg. Si es necesario, puede aumentarse a 200 mg 2 veces al día. Se debe tener especial cuidado en el caso de las personas mayores que pesan menos de 50 kg. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (albúmina sérica 25-35 g / l), el celecoxib debe iniciarse a la mitad de la dosis recomendada. La experiencia actual se limita a pacientes con cirrosis hepática. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Debe utilizarse con precaución pacientes de celecoxib con diagnosticado o se sospecha de haber alteración del metabolismo dependiente de CYP2C9 del citocromo basado en la historia de la enfermedad o la historia recogida del paciente y (o) la experiencia con el uso de otros sustratos de la CYP2C9 enzima; debería considerar comenzar el tratamiento con una dosis de menos de la mitad de la dosis recomendada. Las cápsulas se pueden tomar con o sin comida.