Índice de drogas

Tratamiento sintomático de la osteoartritis (OA), artritis reumatoide (AR), espondilitis anquilosante y tratamiento del dolor y síntomas de inflamación articular en la fase aguda de la gota. Tratamiento a corto plazo del dolor moderado asociado con la cirugía dental. La decisión de prescribir un inhibidor selectivo de COX-2 debe tomarse sobre la base de una evaluación de los riesgos individuales que pueden ocurrir en el paciente.

1 tabl POWL. contiene 60 mg o 90 mg de etoricoxib. La preparación contiene lactosa.

Un medicamento antiinflamatorio y antirreumático no esteroideo, un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). No inhibe la síntesis de prostaglandinas en el estómago y no afecta la función de las plaquetas. Después de la administración oral, el medicamento se absorbe bien. La biodisponibilidad total es de alrededor del 100%. La concentración plasmática máxima se produce después de aproximadamente 1 hora. Aproximadamente el 92% se une a proteínas plasmáticas. Etoricoxib se metaboliza ampliamente. Menos del 1% de la dosis se detecta en la orina en forma inalterada. La vía metabólica principal está catalizada por las enzimas del citocromo P450. CYP3A4 está involucrado en el metabolismo de etoricoxibin vivo. investigaciónen vitro muestran que las enzimas CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 también catalizan la principal vía metabólica, pero su función de calidadin vivo no ha sido examinado. Cinco metabolitos han sido identificados. El principal derivado es etoricoxib: ácido 6'-carboxílico. Se forma como resultado de una oxidación adicional del derivado de 6'-hidroximetilo. Los metabolitos principales no muestran efectos mensurables o muestran solo efectos débiles como inhibidores de la COX-2. Ninguno de estos metabolitos inhibe la COX-1. La eliminación de etoricoxib se produce casi exclusivamente como resultado del metabolismo y la posterior excreción renal. Las concentraciones en estado estable se alcanzan dentro de los 7 días de la administración una vez al día a una dosis de 120 mg, con un factor de acumulación de aproximadamente 2, que corresponde a T_0,5 una fase de acumulación de aproximadamente 21 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Úlcera péptica activa del estómago y / o del duodeno o hemorragia gastrointestinal. Pacientes que han experimentado broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria o reacciones de tipo alérgico después del ácido acetilsalicílico u otros AINE, incluidos los inhibidores de la COX-2. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática severa (albúmina sérica <25 g / L o ≥10 puntuación Child-Pugh). Depuración estimada de creatinina <30 ml / min. Niños y adolescentes menores de 16 años. Inflamación de la mucosa intestinal. Insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II-IV). Pacientes con hipertensión, cuya presión arterial aumenta constantemente en más de 140/90 mmHg y que no tuvieron una presión arterial controlada adecuadamente. Diagnóstico de cardiopatía isquémica, enfermedad vascular periférica y / o enfermedad cerebrovascular.

Se debe tener especial cuidado cuando se trata a pacientes que tienen un mayor riesgo de complicaciones en el tracto gastrointestinal superior durante el tratamiento con AINE. Esto se aplica a pacientes de edad avanzada, pacientes que usan otros AINE o ácido acetilsalicílico, pacientes con enfermedad gastrointestinal, como úlcera y antecedentes de hemorragia. Con el uso simultáneo de etoricoxib y ácido acetilsalicílico (incluso pequeñas dosis) existe un mayor riesgo de reacciones gastrointestinales adversas adicionales (ulceración u otros trastornos estomacales e intestinales). Debido al riesgo de eventos trombóticos adversos (especialmente infarto de miocardio y accidente cerebrovascular), se debe utilizar el período de tratamiento más breve posible y la dosis diaria más baja. La necesidad de analgesia sintomática y la respuesta del paciente al tratamiento deben evaluarse periódicamente, especialmente en pacientes con osteoartritis. Pacientes con un riesgo significativo de reacciones adversas cardiovasculares (p.hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo), puede ser tratada con etoricoxib sólo después de una cuidadosa consideración de tal tratamiento. Los inhibidores selectivos de la COX-2 no pueden sustituir a la aspirina en la prevención de enfermedades del sistema cardiovascular, debido a la falta de efectos antiplaquetarios. Por lo tanto, la terapia antiplaquetaria no debe interrumpirse. En condiciones de alteración del flujo sanguíneo renal, etoricoxib puede causar una reducción en la formación de prostaglandinas, y secundaria - reducción del flujo sanguíneo renal y disfunción renal. El mayor riesgo de esta respuesta son los pacientes con pre-alteraciones significativas de la función renal, la insuficiencia cardíaca descompensada, o cirrosis. El control de la función renal debe considerarse en estos pacientes. Usted debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda o cardíaca y la presión arterial en pacientes con edema preexistente, independientemente de la causa. Si la salud de estos pacientes se deteriora, deben tomarse las medidas adecuadas, incluida la interrupción del tratamiento con etoricoxib. Etoricoxib puede estar asociada con la hipertensión más frecuente y grave en comparación con otros AINE y COX-2, especialmente a dosis altas. Por lo tanto, antes del tratamiento con la hipertensión etoricoxib debe ser controlada y debe prestar especial atención a la necesidad de supervisar la presión arterial durante el tratamiento con etoricoxib. La presión arterial debe controlarse dentro de las 2 semanas posteriores al inicio del tratamiento y periódicamente a partir de ese momento. Si su presión arterial aumenta significativamente, se debe considerar un tratamiento alternativo. En caso de síntomas, y (o) indican síntomas de disfunción hepática o una prueba de la función hepática anormal del paciente debe ser monitorizado. Si experimenta síntomas de insuficiencia hepática o es persistentemente resultados anormales (más de 3 veces el LSN), etoricoxib debe interrumpirse. En pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiaca garantizar una atención adecuada mientras etoricoxib. Se debe tener precaución cuando se usa etoricoxib en pacientes deshidratados. Es aconsejable hidratar a los pacientes antes del tratamiento con etoricoxib. Etoricoxib debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea, lesiones en las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. El producto contiene lactosa, no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa. deficiencia de lactasa (tipo Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

El uso de la droga está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No se recomienda para mujeres que planean un embarazo.

Muy frecuente: dolor abdominal Frecuentes inflamación de edema alveolar, retención de líquidos, dolores de cabeza, mareos, palpitaciones, arritmia, hipertensión, espasmo bronquial, estreñimiento, flatulencia, gastritis, acidez / gástrico de reflujo, diarrea, dispepsia / malestar la parte superior del abdomen, náuseas, vómitos, esofagitis, ulceración de la mucosa oral, el aumento de ALT, AST, moretones, debilidad / fatiga, síntomas de tipo gripal. Poco frecuentes: gastritis y las infecciones intestinales del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, anemia (particularmente relacionadas con jeiitowym gastrointestinal sangrado), leucopenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad, aumento o disminución del apetito, aumento de peso, ansiedad, depresión, la reducción de la agudeza mentales, alucinaciones, alteración del gusto, insomnio, parestesia e hipoestesia, somnolencia, visión borrosa, conjuntivitis, tinnitus, vértigo, fibrilación auricular, taquicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios no específicos del ECG, la angina de pecho, infarto de miocardio , rubor, los incidentes de accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, crisis hipertensiva, vasculitis, tos, disnea, epistaxis, hinchazón, sustituciones intestinales.sequedad de la mucosa oral, úlcera gástrica y (o) las úlceras duodenales, úlcera péptica y (o) duodenal incluyendo perforación y sangrado del tracto gastrointestinal, síndrome del intestino irritable, pancreatitis, inflamación facial, prurito, rash, eritema, urticaria, calambres muscular, dolor musculoesquelético o rigidez, proteinuria, aumento de la creatinina sérica, trastornos / renales renales, dolor de pecho, el aumento de nitrógeno ureico en sangre en la creatina quinasa en suero, la hiperpotasemia, aumento de los niveles de ácido úrico. Raras: edema angioneurótico, anafiláctico o anafllaktoidalne (incluyendo trauma), confusión, agitación, hepatitis, insuficiencia hepática, ictericia, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, se fijaron ubicación erupción medicamentosa reducir la concentración de sodio en el suero sanguíneo . En el uso de los AINE experimentar los siguientes efectos secundarios, no se puede descartar etoricoxib: renal lesión, incluyendo nefritis intersticial y síndrome nefrótico.

Por vía oral. El medicamento debe usarse lo más corto posible, a la dosis diaria efectiva más baja. Debe revisarse periódicamente la reevaluación periódica de la necesidad de alivio sintomático y la respuesta al tratamiento, particularmente en pacientes con osteoartritis.OsteoartritisLa dosis recomendada es de 30 mg una vez al día. En algunos pacientes con un alivio insuficiente de los síntomas, aumentar la dosis a 60 mg una vez al día puede aumentar la efectividad. Si no hay un aumento en los beneficios terapéuticos, se deben considerar otras opciones de tratamiento.Artritis reumatoideLa dosis recomendada es de 90 mg una vez al día.Espondilitis anquilosanteLa dosis recomendada es de 90 mg una vez al día. Para los síndromes dolorosos agudos, etoricoxib solo debe usarse durante el dolor agudo.Artritis aguda en el curso de la gotaLa dosis recomendada es de 120 mg una vez al día. Durante los estudios clínicos, se administró una sonda de ácido etorico por 8 días en pacientes con gota aguda.Dolor después de una cirugía dental: la dosis recomendada es de 90 mg una vez al día, y el tratamiento con esta dosis puede durar hasta 3 días. Algunos pacientes pueden requerir analgesia postoperatoria adicional. El uso de dosis más altas que las recomendadas en las indicaciones individuales no mostró una mayor eficacia del fármaco o no se realizaron pruebas apropiadas. Por lo tanto, la dosis recomendada en OA no debe superar los 60 mg por día. La dosis recomendada en la AR y la espondilitis anquilosante no debe superar los 90 mg al día. La dosis recomendada en la gota aguda no debe exceder 120 mg por día, el tratamiento con tal dosis puede durar hasta 8 días. La dosis recomendada para el dolor agudo después de la cirugía dental no debe superar los 90 mg por día, y el tratamiento con esta dosis puede durar hasta 3 días. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación de Child-Pugh 5-6), no se debe utilizar una dosis mayor de 60 mg una vez al día. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación Child-Pugh 7-9), no se deben usar más de 30 mg una vez al día. En pacientes con insuficiencia hepática grave (≥ 10 puntos en la escala de Child-Pugh) el uso está contraindicado. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina ≥ 30 ml / min. El uso en pacientes con aclaramiento de creatinina <30 ml / min está contraindicado. El medicamento puede tomarse independientemente de las comidas. El efecto puede comenzar más rápido si la preparación se toma con el estómago vacío. Esto debe tenerse en cuenta en el caso de la necesidad de obtener un efecto analgésico rápido.