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ansiedad masterización rápido y alteraciones del comportamiento en pacientes con esquizofrenia o en pacientes con episodios maníacos en el curso del trastorno bipolar tipo I, cuando la terapia oral no es apropiada. El aripiprazol en forma de solución para inyección debe interrumpirse tan pronto como sea clínicamente apropiado y debe aplicarse aripiprazol.

Un vial (1.3 ml) contiene 9.75 mg de aripiprazol.

Una droga antipsicótica. Aripiprazol tiene una actividad agonista parcial combinada hacia el receptor de dopamina D₂ y serotonina 5-HT_1a y antagonista del receptor de serotonina 5-HT_2a. En condicionesin vitro tiene una gran afinidad por los receptores de dopamina D₂ y D₃serotonina 5-HT_1a y 5-HT_2a y afinidad moderada por los receptores de dopamina D₄serotonina 5-HT_2c y 5-HT₇así como adrenérgico α-₁ y histamina H₁. Aripiprazol también exhibió una afinidad de unión moderada por la recaptación de serotonina no afinidad apreciable por los receptores muscarínicos. La biodisponibilidad absoluta después de la administración intramuscular es del 100%. Aripiprazol AUC en las primeras 2 h después de la inyección intramuscular eran 90% más alta que la AUC después de la misma dosis en forma de comprimido. A concentraciones terapéuticas y dehidro-aripiprazol (metabolito activo) son mayores que 99% de las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. Aripiprazol se metaboliza extensamente en el hígado, con la participación de CYP3A4 y CYP2D6. En el estado estacionario, el metabolito activo - constituye deshidro aprox 40% de aripiprazol AUC en plasma.. El aripiprazol se excreta principalmente en la orina como metabolitos - 27% y las heces - 60%. T_0,5 es aproximadamente 75 horas en pacientes con actividad elevada de CYP2D6 y aproximadamente 146 horas en pacientes con actividad disminuida de CYP2D6.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

No administre el producto por vía intravenosa o subcutánea. La eficacia de aripiprazol solución inyectable en pacientes con trastornos de ansiedad y comportamiento no se ha establecido en relación con estados distintos de la esquizofrenia y los episodios maníacos en el curso del trastorno bipolar tipo I benzodiazepina Si el tratamiento es en forma de parenteral se considere necesario en Además del tratamiento de aripiprazol Como solución inyectable, se debe controlar a los pacientes en busca de sedación excesiva e hipotensión ortostática. Los pacientes que reciben solución inyectable de aripiprazol deben controlarse para detectar hipotensión ortostática. La presión arterial, la frecuencia cardíaca, la frecuencia respiratoria y el nivel de conciencia deben controlarse regularmente. La seguridad y eficacia de la solución inyectable de aripiprazol no se ha evaluado en pacientes con intoxicación por alcohol o drogas. Durante el tratamiento antipsicótico, la mejoría clínica puede ocurrir en unos pocos días a algunas semanas. El paciente debe ser monitoreado de cerca a lo largo de este tiempo. Los pacientes sometidos a tratamiento antipsicótico deben controlarse por comportamiento suicida. En pacientes más jóvenes (menores de 18 años), el riesgo de suicidio persiste después de las primeras 4 semanas de tratamiento. El aripiprazol se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular (infarto de miocardio o historia de la enfermedad de la arteria coronaria, insuficiencia cardíaca o trastornos de la conducción), enfermedad cerebrovascular, en condiciones que predisponen a la hipotensión (deshidratación, depleción de volumen y antihipertensivo tratamiento), o hipertensión arterial, incluso progresiva o maligna. Debido al riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) antes y durante el tratamiento debe identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV y poner en práctica medidas preventivas adecuadas. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes familiares de prolongación de QT. Si aparecen signos o síntomas de discinesia tardía, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción. Estos síntomas pueden empeorar temporalmente o incluso ocurrir después de la interrupción del medicamento. En ensayos clínicos pediátricos con aripiprazol, se observó acatisia y parkinsonismo. En caso de signos y síntomas de otros desórdenes extrapiramidales, se debe considerar la reducción de la dosis y una estrecha vigilancia clínica.En el caso de los signos y síntomas del síndrome neuroléptico maligno (NMS) o fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de SNM, debe interrumpirse el tratamiento todos los fármacos antipsicóticos, incluyendo aripiprazol. Aripiprazol debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o que tienen otras condiciones asociadas con convulsiones. En pacientes ancianos con psicosis asociada a la enfermedad de Alzheimer tratados con aripiprazol presentaron mayor riesgo de muerte en comparación con el placebo (tasa de muertes en los pacientes tratados con aripiprazol - 3,5% en el grupo placebo - 1,7%) ; la mayoría de las muertes parecían ser las enfermedades cardiovasculares (por ejemplo. insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o enfermedades infecciosas (por ejemplo. la neumonía). En pacientes de edad avanzada informado de efectos adversos sobre la circulación cerebral (por ejemplo. Accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio), incluyendo el curso de la fatal. La preparación no está indicada para el tratamiento de la psicosis relacionada con la demencia. Los pacientes tratados con cualquier fármacos antipsicóticos, incluyendo aripiprazol deben ser controlados cuidadosamente para los síntomas, y los síntomas de hiperglucemia (tales como la polidipsia, poliuria, apetito excesivo y debilidad); Los pacientes con diabetes o factores de riesgo para la diabetes deben controlarse regularmente para determinar si empeoran el control glucémico. En adolescentes con trastorno bipolar debe controlarse el aumento de peso durante el tratamiento - si el aumento de peso es clínicamente debe considerarse reducción de la dosis significativa. alteración de la motilidad esofágica y aspiración han sido asociadas al tratamiento con antipsicóticos, incluyendo aripiprazol - el medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con riesgo de neumonía por aspiración. Los pacientes que toman la preparación han informado casos de adicción al juego patológico, independientemente de si estos pacientes estaban jugando en el pasado. Los pacientes que fueron adictos al juego en el pasado pueden estar en mayor riesgo de esta acción y deben ser monitoreados en particular. A pesar de la alta frecuencia de la coexistencia de trastorno bipolar tipo I y el TDAH, los datos de seguridad, y el uso concomitante de estimulantes es muy limitado - que ser extremadamente cuidadoso en caso de la administración de estos medicamentos. No hay experiencia en niños y adolescentes menores de 18 años.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio esperado supere claramente el riesgo potencial para el feto. Los neonatos expuestos a fármacos antipsicóticos (incluyendo aripiprazol) durante el tercer trimestre del embarazo están en riesgo, que podría resultar en efectos secundarios incluyendo extrapiramidales y síntomas de abstinencia (o), que, después del nacimiento pueden variar en la severidad y duración . Observamos agitación, aumento de la tensión, disminución de la tensión, temblor, somnolencia, síndrome de dificultad respiratoria o trastornos de la alimentación. Por lo tanto, los recién nacidos deben ser monitoreados cuidadosamente. El aripiprazol se excreta en la leche humana - no debe amamantar mientras está tomando aripiprazol.

Frecuentes: insomnio, dolor y mareos, acatisia, náuseas, vómitos. Poco frecuentes: taquicardia, presión ortostática, aumento de la presión arterial diastólica, boca seca, fatiga. Indeseable aripiprazol: común: la ansiedad (inquietud), insomnio, ansiedad, trastorno extrapiramidal, acatisia, temblor, mareos, somnolencia, sedación, dolor de cabeza, visión borrosa, malestar estomacal, vómitos, náuseas, estreñimiento, aumento de la salivación, fatiga; poco común: depresión, taquicardia, disminuciones ortostáticas en la presión arterial. En individuos susceptibles durante los primeros días de tratamiento pueden experimentar síntomas de distonía (contracciones anormales prolongados de grupos musculares). Si bien estos síntomas pueden ocurrir dosis cuando bajas, más frecuentes y de mayor gravedad de los fármacos antipsicóticos de la primera generación en la alta potencia y dosis más altas.Hubo un mayor riesgo de distonía aguda en hombres y grupos de menor edad. Los efectos secundarios asociados con la terapia antipsicótica y también durante el tratamiento con aripiprazol incluyen el síndrome neuroléptico maligno, discinesia tardía, convulsiones, efectos adversos sobre la circulación cerebral y aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con demencia, hiperglucemia y diabetes.Niños y adolescentes. Esquizofrenia en adolescentes de 15 años en adelante: La incidencia y tipo de eventos adversos fueron similares a las de los adultos, a excepción de las siguientes reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia en los adolescentes muy común somnolencia / sedación y trastornos extrapiramidales; a menudo: boca seca, aumento del apetito, hipotensión ortostática. En adolescentes de 13-17 años con esquizofrenia se han observado a bajas concentraciones de prolactina - en más de 25% de las mujeres (<3 ng / ml) y 45% de los niños (<2 ng / ml).Episodios maníacos en el trastorno bipolar I en adolescentes de 13 años o más: Incidencia y tipo de eventos adversos fueron similares a las de los adultos, excepto los siguientes efectos adversos: muy a menudo somnolencia (23%), trastorno extrapiramidal (18,4%), acatisia (16%) y la fatiga (11,8%); Frecuentes: dolor en el abdomen superior, aumento del ritmo cardíaco, aumento de peso, aumento del apetito, temblor muscular y discinesia. Los siguientes eventos fueron probablemente relacionados con la dosis aplicada: trastornos extrapiramidales (frecuencia a una dosis de 10 mg fue de 9,1%, 30 mg 28,8% para el placebo, 1,7%) y acatisia (frecuencia para una dosis de 10 mg fue 12,1%, 30 mg 20,3% para el placebo, 1,7%). cambios Promedio de peso corporal en adolescentes con trastorno bipolar tipo I después de 12 y 30 semanas. Aripiprazol fueron, respectivamente, 2,4 kg y 5,8 kg y 0,2 kg para el placebo y 2,3 kg. En la somnolencia población pediátrica y la fatiga fueron más comunes en pacientes con trastorno bipolar en comparación con los pacientes con esquizofrenia. En la población de niños y adolescentes con trastorno bipolar (10-17 años) tratados durante 30 semanas., No se encontraron casos de los niveles de prolactina bajo en suero en 28% de las mujeres (<3 ng / ml) y 53,3% de los niños (<2 ng / ml). Los siguientes efectos adversos después de la comercialización (no conocida): leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, reacciones alérgicas (por ejemplo, anafilaxis, angioedema incluyendo hinchazón de la lengua, la lengua, edema facial, prurito y la urticaria.), La hiperglucemia, la diabetes, acidosis cetona de diabetes, coma diabético, aumento de peso, pérdida de peso, anorexia, hiponatremia, agitación, nerviosismo, juego patológico, ideación suicida y suicidio completado, trastornos del habla, síndrome neuroléptico maligno (NMS) convulsiones de gran mal, el síndrome de la serotonina, la prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular, muerte súbita inexplicada, paro cardíaco,torsades de pointes, Bradicardia, síncope, hipertensión, trombosis venosa (incluida la embolia pulmonar y trombosis venosa profunda), orofaríngea contracción, espasmo laríngeo, neumonía por aspiración, pancreatitis, disfagia, malestar, incomodidad abdominal en el estómago , diarrea, insuficiencia hepática, ictericia, hepatitis, aumento de ALT, AST, GGT, fosfatasa alcalina aumentó, erupción cutánea, reacciones, alopecia, sudoración, rabdomiólisis, dolor muscular, rigidez, síndrome de abstinencia neonatal, incontinencia urinaria, retención urinaria orina, priapismo, la regulación anormal de la temperatura corporal (por ejemplo. hipotermia, fiebre), dolor de pecho, edema periférico, aumento de la creatina fosfoquinasa, aumento de fluctuaciones de glucosa en sangre de la glucosa en sangre, hemoglobina glicosilada aumentó.

Vía intramuscular (en el deltoides o profunda en el músculo glúteo mayor, evitando regiones de tejido adiposo). La dosis inicial recomendada es de 9.75 mg (1.3 ml) en una sola inyección. La dosis efectiva es de 5,25-15 mg administrada en una sola inyección.Se puede administrar una dosis menor de 5,25 mg (0,7 ml) en base a una evaluación clínica individual, que también debe incluir los medicamentos ya administrados en mantenimiento o terapia aguda. La segunda inyección se puede administrar 2 h después de la primera según el juicio clínico individual, y no se deben administrar más de 3 inyecciones en 24 horas. La dosis máxima diaria de aripiprazol es de 30 mg (incluidas todas las formas de aripiprazol). No es necesario ajustar la dosis en personas con insuficiencia hepática de leve a moderada. Debido a la falta de datos suficientes en pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosificación debe determinarse cuidadosamente; la dosis diaria más alta de 30 mg debe usarse con extrema precaución en este grupo de pacientes. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes de edad avanzada (65 años o más), se debe considerar una dosis de inicio más baja si las circunstancias clínicas lo permiten. La dosis de aripiprazol debe reducirse cuando se coadministra con un inhibidor potente de CYP3A4 o CYP2D6. Una vez completada la administración concomitante del inhibidor de CYP3A4 o CYP2D6, se debe aumentar la dosis de aripiprazol. La dosis de aripiprazol debe aumentarse cuando se coadministra con inductores de CYP3A4 altamente potentes. Después de la interrupción del inductor de CYP3A4, la dosis de aripiprazol debe reducirse a la dosis recomendada. La preparación está lista para su uso y está destinada para uso a corto plazo.