Índice de drogas

El tratamiento de la esquizofrenia aguda y crónica con síntomas positivos (tales como delirios, alucinaciones, trastornos del pensamiento, hostilidad, desconfianza), y (o) los síntomas negativos (tales como las emociones embotadas, social y retraimiento emocional).

1 tabl contiene 50 mg o 200 mg, 1 tableta POWL. contiene 400 mg de amisulprida. Los preparados contienen lactosa.

Un neuroléptico del grupo de benzamidas. Amisulpride se une selectivamente a los receptores de dopamina del subtipo D₂ y D₃a la que tiene gran afinidad No muestra afinidad por los receptores del subtipo D₁, D₄ y D₅. No muestra otros neurolépticos típicos, tiene afinidad por los receptores de serotonina, α-adrenérgico, la histamina H₁ ni colinérgico. A dosis altas potentemente bloquear los receptores de dopamina en las estructuras límbicas que en el cuerpo estriado. El fármaco utilizado en dosis bajas bloquea preferentemente los receptores D presinápticos₂ y D₃, Dando lugar a la liberación de dopamina y el fenómeno de la "desinhibición". Las propiedades farmacológicas antes mencionadas, determinar la eficacia de la amisulprida tratar los síntomas negativos y positivos de la esquizofrenia. Después de la administración oral, la amisulprida muestra dos picos de absorción: una es rápido - aproximadamente 1 hora después de la administración del fármaco, el segundo - entre 3 y 4 h después de la dosificación. El fármaco se une ligeramente a las proteínas plasmáticas (16%). La biodisponibilidad absoluta es del 48%. Amisulpride sólo ligeramente metaboliza identificado dos metabolitos inactivos, que representan aproximadamente 4% de la dosis total. El fármaco no se acumula en el cuerpo, y sus parámetros farmacocinéticos se mantienen sin cambios después de la dosificación repetida. T_0,5 amisulprida es de aproximadamente 12 h. El fármaco se excreta en la orina sin cambios. La vida media de eliminación se aumenta en pacientes con insuficiencia renal, y el aclaramiento renal se reduce en 2,5-3 veces.

Hipersensibilidad a la amisulprida o cualquiera de los excipientes. No debe usarse en pacientes con tumores dependientes de prolactina, por ejemplo. Hipofisario tipo adenomaprolactinoma y cáncer de mama Tumor de feocromocitoma Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min). El tratamiento concomitante con levodopa y los fármacos que pueden causar arritmias cardíacas graves (prolongación del intervalo QT,torsades de pointes) Antiarrítmicos de las clases I y III (quinidina, disopiramida, mexiletina, flecainida, propafenona, amiodarona, sotalololem), bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, eritromicina intravenosa, vincamina, intravenosa, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino, drogas de imidazol antifúngicos. Niños <18 años. Período de lactancia.

Al igual que con el uso de otros antipsicóticos, es posible que el síndrome neuroléptico maligno, que se manifiesta por hipertermia, rigidez muscular, deterioro del sistema nervioso autónomo, la conciencia variable y la creatina quinasa en suero; en el caso de hipertermia, especialmente a dosis diarias altas, se debe interrumpirse. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad de Parkinson, como amisulprida puede agravar los síntomas de la enfermedad - medicamento puede ser utilizado sólo si el tratamiento con un neuroléptico es esencial. Amisulpride causa una prolongación dependiente de la dosis del intervalo QT (que puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves, tales comotorsades de pointes; antes de iniciar el tratamiento, es aconsejable asegurarse de que no existen factores que podrían alentar este tipo de perturbación (estos son: bradicardia <55 latidos por minuto, desequilibrio electrolítico, particularmente hipocalemia e hipomagnesemia, congénita prolongación del intervalo QT, así como productos de la terapia concomitante, el cual pueden causar bradicardia, hipopotasemia, la liberación de la conducción en el músculo cardíaco o prolongación del intervalo QT). Utilizado con precaución en pacientes con un mayor riesgo de accidente cerebrovascular (en los ancianos, un aumento del riesgo de eventos cerebrovasculares).Se han informado casos de tromboembolismo venoso durante el tratamiento con antipsicóticos. Los pacientes tratados con estos medicamentos a menudo han adquirido factores de riesgo de tromboembolismo y deben identificarse y tomarse medidas preventivas antes del tratamiento. Debido al riesgo de hiperglucemia, los pacientes con diabetes o aquellos con mayor riesgo de diabetes deben ser monitoreados regularmente durante la duración del tratamiento. Amisulpride puede disminuir el umbral convulsivo; Los pacientes con antecedentes de epilepsia deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal (con un aclaramiento de creatinina = 10-60 ml / min), la dosis debe reducirse. No se recomienda en pacientes de edad avanzada (> 65 años): riesgo de hipotensión o sedación excesiva. Debido al riesgo de síntomas de abstinencia y la recurrencia de síntomas psicóticos y la aparición de trastornos del movimiento, se recomienda suspender gradualmente el medicamento. El medicamento contiene lactosa; No debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

No lo use durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Si amisulprida se utiliza durante el embarazo puede esperarse efecto adverso en el lactante, por lo tanto, deben ser monitorizados para trastornos extrapiramidales y (o) los síntomas de abstinencia (que puede variar dependiendo de la gravedad y la duración de la entrega, que ha de tener lugar) , agitación, aumento o disminución de la tensión, temblor, somnolencia, síndrome de dificultad respiratoria o trastornos de la alimentación. Se observó una reducción de la fertilidad, que se relacionó con el efecto farmacológico de la amisulprida sobre la secreción de prolactina. No debe amamantar durante el tratamiento.

síntomas extrapiramidales muy común, por ejemplo. temblor, rigidez, hipocinesia, aumento de la salivación, acatisia, tardía (estos síntomas después de la aplicación de las dosis óptimas son generalmente leves y desaparecen parcialmente después antiparkinsoniano tratamiento sin interrumpir la amisulprida de alimentación). Frecuentes: pérdida de peso, hipotensión; somnolencia, mareos, distonía aguda (tics o espasmos de los músculos del cuello, los ojos o la mandíbula - amisulprida desaparecer sin interrupción del tratamiento después de usar la medicina antiparkinsoniano anticolinérgico); trastornos gastrointestinales tales como estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca; aumentar en la prolactina sérica (que puede ser la causa de galactorrea, amenorrea y dismenorrea, ginecomastia, dolor o ampliación de mama, tumor benigno de la hipófisis secretor de prolactina y la impotencia) - resuelto tras la interrupción de la amisulprida; insomnio, ansiedad, agitación, trastornos del orgasmo. Poco frecuentes: aumento de enzimas hepáticas, en particular aminotransferasas; bradicardia; por lo general se observan después de tratamiento a largo plazo de la discinesia tardía caracterizada por movimientos involuntarios principalmente lengua y (o) los músculos faciales (no usar fármacos anti-Parkinson ya que esto puede causar un empeoramiento de la enfermedad), convulsiones; hiperglucemia; reacciones alérgicas. Raras: síntomas después de la interrupción brusca del tratamiento con altas dosis de la droga, como náuseas, vómitos y el insomnio, la recurrencia de los síntomas psicóticos, trastornos del movimiento (acatisia, distonía, discinesia). Muy raras: prolongación del intervalo QT y casos de arritmias ventriculares (torsade de pointes) y taquicardia ventricular (que puede provocar fibrilación ventricular, paro cardíaco y muerte); síndrome neuroléptico maligno Desconocido: síndrome de abstinencia neonatal, tromboembolismo venoso.

Por vía oral.Síntomas positivos: 400-800 mg / día; en casos individuales, la dosis puede aumentarse hasta 1200 mg / día. No use dosis más altas que 1200 mg / día (sin datos de seguridad de uso). En pacientes con síntomas positivos y negativos, la dosis debe ajustarse para lograr un control óptimo de los síntomas positivos. El tratamiento de mantenimiento debe determinarse individualmente, dando la dosis efectiva más baja.Síntomas negativos50-50 mg / día. Amisulpride en una dosis que no exceda los 300 mg / día puede usarse en una dosis. Se deben administrar dosis de más de 300 mg en varias dosis.No se recomienda para pacientes de edad avanzada (> 65 años). En pacientes con insuficiencia renal donde el aclaramiento de creatinina es de 30-60 ml / min, la dosis debe reducirse a la mitad; en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-30 ml / min, la dosis debe reducirse a 1/3; en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min), la preparación no debe utilizarse. No es necesario modificar la dosis en caso de disfunción hepática. Las tabletas pueden administrarse con o sin alimentos, con suficiente cantidad de líquido. Las tabletas no deben masticarse. Las tabletas se pueden dividir en mitades.