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El tratamiento de la esquizofrenia - la formulación es eficaz en el tratamiento de mantenimiento a largo plazo de los pacientes que han tenido una buena respuesta al tratamiento en la fase temprana de la terapia. Tratamiento de episodios maníacos moderados a severos. En los pacientes cuyo episodio maníaco ha respondido al tratamiento con olanzapina, la formulación está indicado para la prevención de la recaída en el trastorno bipolar.

1 tabl La desintegración oral contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg o 20 mg de olanzapina. La preparación contiene aspartamo.

Estado de ánimo antipsicótico, antimaníaco y estabilizador. Olanzapina tiene afinidad por numerosos receptores: serotonina (5HT_{2A / 2C}, 5HT₃, 5HT₆), dopamina (D.₁, D₂, D₃, D₄, D₅), receptores muscarínicos colinérgicos (m₁-m₅), α₁-receptores de H-hérmicos e histamínicos₁. Tiene una mayor afinidad por el receptor 5-HT₂ que a los D-receptores₂. Se desconoce el mecanismo de acción detallado, probablemente relacionado con los antagonistas del receptor de dopamina y 5-HT.₂. La olanzapina redujo selectivamente el disparo de las neuronas dopaminérgicas de la mesolímbico (A10), mientras que tiene poco efecto en el cuerpo estriado (A9) que participan en la función motora. Después de la administración oral, la olanzapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx dentro de 5-8 h (la comida no afecta la absorción del medicamento). Se metaboliza en el hígado mediante conjugación y oxidación. El principal metabolito circulante de la olanzapina es el 10-N-glucurónido, que no cruza la barrera hematoencefálica. El citocromo P450 CYP1A2 y 2D6 están implicados en la formación del metabolito N-desmetil y 2-hidroximetil que presentan significativamente menos activos que la olanzapina. La actividad farmacológica depende principalmente del compuesto original: olanzapina. La olanzapina se une aproximadamente en un 93% a las proteínas plasmáticas. La vida media y el aclaramiento de la olanzapina pueden variar según la edad y el sexo, y fumar. El medicamento se excreta en aproximadamente un 57% en la orina, principalmente en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a la olanzapina u otros ingredientes. Pacientes en riesgo de glaucoma con glaucoma de ángulo cerrado.

La olanzapina no está indicado para uso en niños y adolescentes (ausencia de datos sobre seguridad y eficacia, mientras que los estudios a corto plazo de los adolescentes fue significativamente mayor aumento en el peso corporal. Y mayores cambios en los lípidos séricos y la prolactina en la sangre que en los estudios que incluyeron adultos). La olanzapina no está aprobado para el tratamiento de los síntomas de la psicosis y (o) trastornos de la conducta causadas por la demencia (Un aumento de la mortalidad y mayor riesgo de accidentes cerebrovasculares) y en el tratamiento de los pacientes agonistas psicosis dopamina con la enfermedad de Parkinson (exacerbación de parkinsonismo y alucinaciones ). Usar con precaución en pacientes con: diabetes o factores de riesgo para la diabetes (se recomienda el control regular de la glucemia y el peso corporal); con alteraciones del metabolismo lipídico o con factores de riesgo para el desarrollo de tales trastornos; con hiperplasia prostática, íleo paralítico y enfermedades similares; con ALT elevada y (o) AST, los signos y síntomas de insuficiencia hepática con una reserva funcional hepática preexistente limitada, y en pacientes que reciben fármacos con potencialmente hepatotóxicos (determinación de hepatitis es una indicación para discontinuar la olanzapina tratamiento); con un bajo número de leucocitos y (o) los neutrófilos, la toma de medicamentos conocidos por causar neutropenia, con drogas (o) depresión de la médula ósea causada por el fármaco en la entrevista por enfermedades concomitantes, la radiación o la quimioterapia y en pacientes con enfermedad mieloproliferativa o hipereosinofílico; con ataques convulsivos o sometidos a factores que reducen el umbral convulsivo; en los ancianos (en personas mayores de 65 años se recomienda medir periódicamente la presión arterial durante el tratamiento con olanzapina); con factores de riesgo para coágulos con obstrucciones en el sistema venoso (por ejemplo, inmovilización). Se debe tener precaución cuando se usa olanzapina concomitantemente con otros medicamentos que afectan a o.u.n. o alcoholSe debe tener precaución cuando se prescriba olanzapina en combinación con otros fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT, especialmente en pacientes de edad avanzada, los pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia, hipopotasemia o hipomagnesemia. Si los síntomas del síndrome neuroléptico maligno (SNM) o fiebre alta, sin explicación, sin manifestaciones clínicas adicionales de SNM se deben suspender todos los medicamentos antipsicóticos, incluyendo olanzapina. En el caso de discinesia tardía debe considerar reducir la dosis o la interrupción del tratamiento con olanzapina. Debido al contenido de aspartamo, la formulación puede ser peligroso para las personas con fenilcetonuria.

Embarazada se aplican únicamente en los casos en que el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. En los bebés cuyas madres tomaron olanzapina durante el tercer trimestre del embarazo se observaron: temblor, hipertonía, lento y somnolencia. La olanzapina se excreta en la leche humana - Los pacientes deben ser advertidos contra la lactancia materna durante la recepción de la olanzapina.

Muy a menudo, el aumento de peso, somnolencia, aumento de los niveles de prolactina en la sangre, lo que rara vez se asocia con síntomas clínicos (ginecomastia, galactorrea y aumento del tamaño del pecho, por ejemplo.) - en la mayoría de los pacientes los niveles de prolactina normalizados y no requieren la interrupción del tratamiento. Común: eosinofilia, niveles elevados de colesterol, glucosa, triglicéridos, glucosuria, aumento del apetito, vértigo, acatisia, parkinsonismo, disquinesia, hipotensión ortostática, leve y síntomas transitorios actividad anticolinérgica (incluyendo estreñimiento y sequedad de boca), transitoria elevaciones asintomáticas de las transaminasas hepáticas, erupción cutánea, disfunción eréctil masculina, disminución de la libido en hombres y mujeres, astenia, fatiga, edema. Poco frecuentes: leucopenia, neutropenia, bradicardia, prolongación del intervalo QT, tromboembolismo (incluyendo embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda), reacción de fotosensibilidad, alopecia, retención urinaria, amenorrea, aumento de pecho en hombres y mujeres, en galactorrea las mujeres, ginecomastia, aumento de la creatina fosfoquinasa, bilirrubina total. No conocida: trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad o empeoramiento de diabetes ocasionalmente asociada con cetoacidosis o coma (incluyendo muertes), hipotermia, convulsiones, síndrome neuroléptico maligno (NMS), distonía (incluyendo giro ocular), discinesia tardía, síntomas agudos de abstinencia tras la interrupción brusca de la olanzapina (sudoración, insomnio, temblor, ansiedad, náuseas o vómitos), taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, muerte súbita, trastornos tromboembólicos (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar), pancreatitis, hígado (incluyendo hepatocelular y daño hepático colestásica y formas mixtas de daño hepático), rabdomiolisis, sensación de presión en la vejiga, síndrome de abstinencia de drogas del recién nacido, priapismo, aumento de la fosfatasa alcalina. En pacientes ancianos con demencia, se han observado muertes más frecuentes y eventos cerebrovasculares no deseados. En este grupo de pacientes, la marcha y la caída anormales fueron muy frecuentes; a menudo neumonía, aumenta en la temperatura corporal, letargo, eritema, alucinaciones visuales e incontinencia urinaria. Los pacientes con la enfermedad de Parkinson, psicosis inducida por fármacos (agonistas de la dopamina inducida) se encontraron con más frecuencia gravedad de parkinsonismo y alucinaciones. Los pacientes que recibieron olanzapina en combinación con valproato tuvieron neutropenia. En el caso de la olanzapina con litio o valproato se observó aumento de la incidencia del temblor, sequedad de boca, aumento del apetito y pérdida de peso; El trastorno del habla también se informó comúnmente. En adolescentes (13-17 años) aumento de la incidencia de ciertos efectos secundarios que en profundidad adulto. aumento de peso, aumento de los triglicéridos en la sangre, aumento del apetito, sedación, aumento de las transaminasas hepáticas, bilirrubina total reducida, aumento GGT, aumento de la concentración de prolactina en la sangre, aumento de los niveles de colesterol en la sangre y sequedad de boca - la preparación es indicado para su uso en niños y adolescentes.

Por vía oral. Adultos. Esquizofrenia: la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg / día. Mania: una dosis inicial de 15 mg / día administrados como una dosis única, ya sea solo o 10 mg / día en la terapia de combinación. Prevención de la recaída del trastorno bipolar: la dosis inicial recomendada es de 10 mg / día.En pacientes que reciben olanzapina para tratar un episodio maníaco, para prevenir una recaída, se debe continuar el tratamiento con la misma dosis. Si un nuevo episodio maníaco, mixto o depresivo debe continuar olanzapina (si la optimización de dosis es necesario) y si está clínicamente indicado - terapia complementaria para el tratamiento de los síntomas del estado de ánimo. Durante el tratamiento de la esquizofrenia, episodio maníaco y para la prevención de la recurrencia en el trastorno bipolar, la dosis diaria puede ser determinada en función del estado clínico del paciente en el intervalo de 5-20 mg / día. El aumento de la dosis de la dosis inicial recomendada sólo se recomienda la evaluación clínica y debe hacerse no menos de 24 horas.Grupos especiales de pacientes pacientes de edad avanzada (≥65 años) reduciendo la dosis inicial no se recomienda de forma rutinaria, sin embargo, se debe considerar el tiempo que esto es apoyado por factores clínicos. En pacientes con insuficiencia renal y / o función hepática, se debe considerar una dosis inicial más baja (5 mg). En caso de insuficiencia renal moderada (cirrosis, clase A o B en Child-Pugh), la dosis inicial debe ser de 5 mg y aumentarse con cautela. Cuando más de un factor que podría ralentizar el metabolismo de la olanzapina (hembra, el envejecimiento, el estado de no fumadores) a la reducción de la dosis inicial. En estos pacientes, el aumento de la dosis, si está indicado, debe realizarse con precaución.El método de administración. La tableta bucodispersable debe colocarse en la boca, donde se desintegra rápidamente en la saliva; tome la tableta inmediatamente después de abrir el paquete; alternativamente, puede disolverse en un vaso lleno de agua u otra bebida (jugo de naranja, jugo de manzana, leche, café) justo antes de tomar.