Índice de drogas

El tratamiento de la esquizofrenia aguda y crónica con síntomas positivos (tales como delirios, alucinaciones, trastornos del pensamiento) y (o) los síntomas negativos (tales como las emociones embotadas, aislamiento social y emocional), incluyendo pacientes con síntomas predominantemente negativos.

1 tabl contiene 200 mg o 1 tabl. POWL. contiene 400 mg de amisulprida; Tabla. contener lactosa.

Un neuroléptico del grupo de benzamidas. Amisulpride se une selectivamente a los receptores de dopamina del subtipo D₂ y D₃a la que tiene gran afinidad No muestra afinidad por los receptores del subtipo D₁, D₄ y D₅. No muestra afinidad por los receptores H de serotonina, α-adrenérgicos e histaminérgicos, que es típico de otros neurolépticos₁o colinérgico. En dosis altas, bloquea más fuertemente los receptores de dopamina en las estructuras del sistema límbico que en el cuerpo estriado. En dosis más pequeñas, bloquea principalmente los receptores D presinápticos₂ y D₃, lo que resulta en la liberación de dopamina responsable de la acción de la inhibición. Las propiedades farmacológicas mencionadas anteriormente explican la eficacia de la amisulprida en el tratamiento de los síntomas negativos y positivos de la esquizofrenia. Después de la administración oral, la amisulprida presenta 2 picos de absorción: uno se produce rápidamente, aproximadamente 1 hora después de la administración del fármaco, el otro, entre 3 y 4 horas después de la administración del fármaco. Está ligeramente unido a las proteínas plasmáticas (16%). La biodisponibilidad absoluta es del 48%. La amisulprida se metaboliza solo levemente, se identificaron 2 metabolitos inactivos, que representan aproximadamente el 4% de la dosis. T_0,5 Amisulpride es aproximadamente 12 horas. Se excreta en la orina en forma inalterada.

Hipersensibilidad a la amisulprida o cualquiera de los excipientes. Tumores dependientes de permacina, por ejemplo, adenoma pituitarioprolactinomacáncer de mama Tumor de feocromocitoma Tratamiento simultáneo con levodopa. Tratamiento simultáneo con medicamentos que pueden causartorsades de pointesTales como los antiarrítmicos de la clase Ia y III (quinidina, disopiramida, procainamida, amiodarona, sotalol), bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, eritromicinapor vía i.v., vincaminalv, halofantrina, pentamidina, sparfloxacina. Niños <15 años. Período de lactancia.

No usar en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min); ajustar la dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina 10-60 ml / min. Tenga especial cuidado en pacientes con enfermedad de Parkinson (amisulprida puede agravar los síntomas de la enfermedad, que puede ser utilizado sólo si el tratamiento con un neuroléptico es necesario); en los ancianos (riesgo de hipotensión o sedación excesiva); con antecedentes de epilepsia (la amisulprida disminuye el umbral convulsivo); con diabetes o factores de riesgo para la diabetes (controle cuidadosamente los niveles de glucosa en sangre, debido al riesgo de hiperglucemia); con factores de riesgo para apoplejía. Amisulpride provoca una prolongación dependiente de la dosis del intervalo QT (que puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves, incluidotorsades de pointes); antes de comenzar el tratamiento, es aconsejable asegurarse de que no existen factores del paciente que pueden favorecer este tipo de perturbación - son: bradicardia <55 latidos / min, trastornos del corazón, muerte súbita o la historia familiar QT prolongación congénita prolongación del intervalo QT, anormal desequilibrio electrolítico, en particular hipopotasemia, así como el tratamiento concomitante con agentes que causan bradicardia, hipopotasemia, la liberación de la conducción en el músculo cardíaco o prolongación del intervalo QT. La realización de ECG se recomienda antes del tratamiento en todos los pacientes, especialmente en pacientes de edad avanzada y en pacientes con síntomas positivos de problemas cardíacos en la historia familiar de los ensayos clínicos anormales del corazón. En casos individuales, se debe considerar la monitorización del ECG durante el tratamiento con amisulprida (p. Ej., Durante la intensificación de la dosis). amisulprida dosis debe ser reducida para prolongación del intervalo QT en el ECG o terminar la aplicación, si el valor de los QT> 500 ms.Se recomienda la monitorización periódica de electrolitos, especialmente en pacientes que toman terapia diurética concomitante o en pacientes con alteraciones electrolíticas existentes. No se recomienda el uso concomitante de antipsicóticos. En caso de síntomas de síndrome neuroléptico maligno, debe interrumpirse el tratamiento con amisulprida. Debido a la presencia de lactosa, los comprimidos no deben utilizarse en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos antes y durante el tratamiento con amisulpride. No se recomienda el embarazo a menos que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Si el medicamento se usa en mujeres embarazadas, se debe controlar cuidadosamente el embarazo. En neonatos expuestos en el tercer trimestre del embarazo a los antipsicóticos (incluyendo amisulprida) se puede esperar efectos secundarios adversos que incluyen trastornos extrapiramidales y (o) los síntomas de abstinencia; observaron: agitación, hipertonía o hipotonía, temblor, somnolencia, síndrome de dificultad respiratoria o trastornos relacionados con la alimentación - los niños deben ser controlados cuidadosamente. No lo use durante la lactancia. La amisulprida puede reducir la fertilidad, que está relacionada con el efecto farmacológico del medicamento sobre la secreción de prolactina.

síntomas extrapiramidales muy frecuentes (por ejemplo, temblor, hipertonía, hipocinesia, aumento de la salivación, acatisia, tardía -. estos síntomas después de la aplicación de las dosis óptimas son generalmente moderada y desaparecen en parte después de antiparkinsoniana del tratamiento, sin interrumpir la alimentación de la amisulprida). Común: distonía aguda (tortícolis espasmódica, asalto obligado a buscar con la rotación de los globos oculares, trismo - estos síntomas son reversibles tras la administración de anti-parkinsoniano sin interrupción de amisulprida), somnolencia, insomnio, ansiedad, agitación, trastornos del orgasmo, estreñimiento, náuseas, vómitos , boca seca, hiperprolactinemia (puede causar galactorrea, amenorrea, ginecomastia, hinchazón de las mamas, la impotencia, la hiperprolactinemia reversible tras la interrupción de la amisulprida tratamiento), hipotensión, aumento de peso. Poco frecuentes: discinesia tardía (caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios principalmente de lengua y (o) los músculos faciales, especialmente después del tratamiento a largo plazo - antiparkinsoniano no son eficaces o puede causar un empeoramiento de los síntomas), convulsiones, hiperglucemia, bradicardia, aumento de las enzimas hepáticas , reacciones de hipersensibilidad. En muy raras ocasiones, se observó la interrupción brusca de dosis altas síntomas agudos de abstinencia, como náuseas, vómitos e insomnio; También puede experimentar una recurrencia de los síntomas psicóticos, y puede haber trastornos del movimiento involuntarios (tales como acatisia, distonía y discinesia). Espontáneamente informado de reacciones adversas reportadas después de la introducción de medicamento en el mercado: el síndrome neuroléptico maligno, prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares (tales comotorsades de pointesTaquicardia, lo que puede conducir a la fibrilación, o ataque al corazón), muerte súbita, síndrome de abstinencia neonatal.

Por vía oral. En trastornos psicóticos agudos: 400-800 mg / día; en casos individuales, la dosis puede aumentarse hasta 1200 mg / día. No se recomiendan dosis> 1200 mg / día. No se requiere una dosificación especial cuando se inicia el tratamiento con amisulprida. En pacientes con síntomas positivos y negativos, la dosis debe ajustarse para lograr un control óptimo de los síntomas positivos. El tratamiento de mantenimiento debe determinarse individualmente, dando la dosis efectiva más baja. En pacientes caracterizados por el predominio de síntomas negativos: 50-300 mg / día.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina de 30-60 ml / min, la dosis debe reducirse a la mitad; con un aclaramiento de creatinina de 10-30 ml / min - la dosis debe reducirse a 1/3; con aclaramiento de creatinina <10 ml / min - no usar. No es necesario modificar la dosis en caso de disfunción hepática.
El medicamento en una dosis de hasta 300 mg / día se debe administrar una vez al día, dosis más altas administradas en 2 dosis divididas. Tabla. 200 mg y tabl. POWL. 400 mg se pueden dividir en mitades.