Índice de drogas

Tratamiento de la esquizofrenia Tratamiento de episodios maníacos moderados a severos. La preparación no ha demostrado prevenir la recurrencia de episodios maníacos o depresivos.

1 tabl POWL. contiene 200 mg de quetiapina en forma de fumarato. La preparación contiene lactosa.

Quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico que afecta a muchos receptores de neurotransmisores. Tiene afinidad por los receptores serotoninérgicos (5HT₂) y D dopaminérgico₁ y D₂ en el cerebro Esta combinación de actividad antagonista hacia receptores con alta selectividad a 5HT₂ en comparación con los receptores D₂ es responsable de las propiedades antipsicóticas de la quetiapina. Quetiapina también tiene afinidad por los receptores serotoninérgicos (5HT₂) y D dopaminérgico₁ y D₂ en el cerebro, también tiene una gran afinidad por los receptores de histamina y α₁-adrenérgico y menor afinidad por los receptores α₂adrenérgico. La afinidad por los receptores muscarínicos y benzodiazepínicos es insignificante. Después de la administración oral de quetiapina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal (la comida no afecta a la biodisponibilidad de un fármaco). Se une a proteínas plasmáticas en 83%. Se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos farmacológicamente inactivos. Menos del 5% de la droga se excreta sin cambios con las heces y la orina. Aproximadamente el 73% de los metabolitos de la quetiapina se excretan en la orina, el 21% en las heces. T_0,5 en la fase de eliminación es de aproximadamente 7 h. La eliminación promedio de quetiapina en pacientes de edad avanzada se reduce en un 30-50% en comparación con las personas de 18-65 años. La eliminación media de quetiapina se redujo en un 25% en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. No se utiliza en combinación con inhibidores del citocromo P450 3A4, como inhibidores de la proteasa del VIH, preparaciones antifúngicos azólicos, eritromicina, claritromicina o nefazodona.

Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, enfermedad cerebrovascular u otras afecciones que predisponen a la hipotensión. Quetiapina puede inducir hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de intensificación de la dosis; en este caso, se debe considerar una reducción de la dosis o un aumento gradual de la dosis. Al igual que con otros antipsicóticos, se debe tener precaución fármaco en pacientes que tienen una historia de la historia de convulsiones (en los ensayos clínicos ninguna relación causal entre la recepción de la quetiapina y convulsiones). En ensayos clínicos controlados, no hubo diferencias en la incidencia de trastornos del movimiento extrapiramidal entre el grupo quetiapina en el rango de dosis recomendado y el grupo placebo. La hiperglucemia o la exacerbación de la diabetes mellitus existente se han observado muy raramente durante el tratamiento con quetiapina. Se recomienda una monitorización clínica adecuada de los pacientes con diabetes mellitus y de los pacientes con factores de riesgo para la diabetes mellitus. Los estudios clínicos no han confirmado la asociación de quetiapina con la prolongación QT fija. Sin embargo, se ha observado una prolongación del intervalo QT después de una sobredosis. Como con otros antipsicóticos, se debe tener precaución cuando se utiliza la quetiapina en pacientes con intervalo QT largo, y en pacientes que también toman fármacos que prolongan el intervalo QT, especialmente en pacientes de edad avanzada, los pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia infarto de miocardio, hipocalemia o hipomagnesemia. En caso de síntomas de síndrome neuroléptico maligno, debe interrumpirse el tratamiento con quetiapina. Si ocurre discinesia tardía, se debe considerar reducir la dosis o suspender el tratamiento con quetiapina. Después de la interrupción brusca de los fármacos antipsicóticos, incluyendo síntomas quetiapina agudos de abstinencia observados, tales como: náuseas, vómitos, insomnio. La retirada gradual de la droga está indicada. No debe usarse en pacientes ancianos con psicosis relacionada con la demencia.En pacientes con factores de riesgo de tromboembolia venosa antes y durante el curso del tratamiento, deben identificarse todos los posibles factores tromboembólicos y deben tomarse medidas preventivas apropiadas. Debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular. La eficacia y seguridad de la preparación en niños y adolescentes no ha sido establecida. Debido a la presencia de lactosa, los pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o con problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar la formulación.

La seguridad y eficacia de la preparación no se ha establecido en mujeres embarazadas y durante la lactancia. Solo se puede usar durante el embarazo si los beneficios para la madre superan los riesgos para el feto. El uso no es recomendado durante la lactancia.

Muy común: mareos, somnolencia. Frecuentes: leucopenia, desmayos, taquicardia, prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares,torsade de pointes, paro cardíaco, muerte súbita por causas inexplicables, hipotensión ortostática, rinitis, boca seca, estreñimiento, indigestión, debilidad, edema periférico, aumento de peso, aumento de AST y ALT en la sangre. Poco frecuentes: eosinofilia, reacciones de hipersensibilidad, ataques epilépticos, aumento de la actividad de GGT, aumento de triglicéridos y colesterol total en la sangre. Raras: ictericia, priapismo, síndrome neuroléptico maligno. Muy raras: neutropenia, hiperglucemia, diabetes, discinesia tardía, hepatitis, edema angioneurótico, síndrome de Stevens-Johnson. Desconocido: tromboembolismo (incluidos los casos de embolia pulmonar y trombosis venosa profunda). El tratamiento con quetiapina se asocia con una pequeña disminución relacionada con la dosis en los niveles de T4 y fT4 en la sangre. Se han informado síntomas graves de abstinencia (incluidas náuseas, vómitos e insomnio).

Por vía oral. Adultos.esquizofrenia. La dosis diaria total durante los primeros 4 días de tratamiento es: 50 mg - día 1, 100 mg - día 2, 200 mg - día 3, 300 mg - día 4. A partir del día 4, la dosis debe aumentarse gradualmente hasta la dosis diaria eficaz habitual de 300-450 mg por día. La dosis puede ajustarse entre 150-750 mg diarios, dependiendo de la respuesta del paciente al medicamento.Episodios maníacos en el curso del trastorno bipolar. La dosis diaria total durante los primeros 4 días de tratamiento es: 100 mg - día 1, 200 mg - día 2, 300 mg - día 3, 400 mg - día 4. La dosis puede aumentarse en un máximo de 200 mg diarios hasta una dosis diaria de 800 mg en el 6º día de tratamiento. Dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del paciente, la dosis diaria puede ser de 200-800 mg / día. La dosis efectiva habitual es de 400-800 mg por día. En pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg diarios y aumentar diariamente entre 25 y 50 mg hasta que se alcance la dosis terapéutica. Debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada, especialmente en las primeras etapas del tratamiento. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente, puede ser necesario aumentar la dosis más lentamente que en pacientes más jóvenes y elegir una dosis terapéutica más baja. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. La preparación debe tomarse dos veces al día, independientemente de la comida.