adultos. Tratamiento de la esquizofrenia La olanzapina es eficaz en la atención de apoyo a largo plazo para los pacientes que han respondido al tratamiento al inicio del tratamiento. Tratamiento de episodios maníacos moderados a severos. En los pacientes cuyo episodio maníaco ha respondido al tratamiento con olanzapina, que está indicado para la prevención de la recaída en el trastorno bipolar.
ingredientes:
1 tabl sumiso. en la boca contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg o 20 mg de olanzapina; las tabletas contienen aspartamo
acción:
Estado de ánimo antipsicótico, antimaníaco y estabilizador. Olanzapina tiene afinidad por numerosos receptores: serotonina (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), dopamina (D.1, D2, D3, D4, D5), receptores muscarínicos colinérgicos (M.1-M5), α1-receptores de H-hérmicos e histamínicos1. Tiene una mayor afinidad por el receptor 5-HT2 que a los D-receptores2. La olanzapina redujo selectivamente el disparo de las neuronas dopaminérgicas de la mesolímbico (A10), mientras que tiene poco efecto en el cuerpo estriado (A9) que participan en la función motora. Olanzapina en forma de tabl. sumiso. en la versión oral es bioequivalente a la olanzapina en forma de área, que muestra una tasa similar y grado de absorción (ambas formas se pueden usar indistintamente). La olanzapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando Cmáx dentro de 5-8 h (la comida no afecta la absorción del medicamento). Está un 93% unido a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado mediante conjugación y oxidación. El principal metabolito circulante de la olanzapina es el 10-N-glucurónido, que no cruza la barrera hematoencefálica. El citocromo P450 CYP1A2 y 2D6 están implicados en la formación del metabolito N-desmetil y 2-hidroximetil que presentan significativamente menos activos que la olanzapina. La actividad farmacológica depende principalmente del compuesto original: olanzapina. La vida media y el aclaramiento de la olanzapina pueden variar según la edad y el sexo, y fumar. El medicamento se excreta en aproximadamente un 57% en la orina, principalmente en forma de metabolitos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la olanzapina o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con riesgo de glaucoma de ángulo estrecho
Precauciones:
Cuando se usan antipsicóticos, puede haber una mejoría de la condición clínica después de unos días o semanas; durante este tiempo, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente. No uso de olanzapina en niños y adolescentes <18 años (falta de datos sobre seguridad y eficacia en este grupo de edad, mientras que los estudios a corto plazo participación de los jóvenes de 13-17 años, un aumento mucho mayor en el peso corporal. Y mayores cambios en los lípidos séricos y la prolactina en la sangre , que en estudios con adultos: los efectos a largo plazo de estos efectos secundarios no se han estudiado y se desconocen). No utilice la olanzapina para el tratamiento de la psicosis y (o) trastornos de la conducta causadas por la demencia (Un aumento de la mortalidad y mayor riesgo de accidentes cerebrovasculares) y tratar a los pacientes agonistas psicosis dopamina con la enfermedad de Parkinson (exacerbación de parkinsonismo y alucinaciones, y la olanzapina no fue más efectivo que el placebo en el tratamiento de los síntomas psicóticos). Los pacientes que recibieron olanzapina deben ser controlados de acuerdo con directrices aprobadas para el tratamiento antipsicótico:. Control de la glucosa en la sangre - antes del tratamiento después de 12 semanas de tratamiento olanzapina y después una vez al año y los pacientes monitorizados para detectar síntomas de hiperglucemia (exceso de sed y el apetito, y poliuria debilidad); regularmente para comprobar el peso del cuerpo - antes del tratamiento, 4, 8 y 12 semanas después del inicio del tratamiento con olanzapina y cada trimestre;. controlar los lípidos en sangre - antes del tratamiento después de 12 semanas de tratamiento con olanzapina y cada 5 años..En el caso de deterioro del perfil de riesgo de los cambios metabólicos (cambios en el peso corporal, glucosa en sangre, lípidos en sangre) siguen las directrices clínicas y el tratamiento apropiado. Olanzapina se debe usar con precaución a los pacientes: con diabetes o factores de riesgo de la diabetes (Pantalla regularmente pacientes para detectar un deterioro del control glucémico); con dislipidemia o con factores de riesgo para el desarrollo de trastornos lipídicos; con hipertrofia prostática o íleo paralítico y enfermedades relacionadas (debido a la actividad anticolinérgica de olanzapina); con ALT elevada y (o) AST, los signos y síntomas de insuficiencia hepática con una reserva funcional hepática preexistente limitada, y en pacientes que reciben fármacos con potencialmente hepatotóxicos (determinación de hepatitis es una indicación para discontinuar la olanzapina tratamiento); con un bajo número de leucocitos y (o) los neutrófilos, la toma de medicamentos se sabe que causa neutropenia, con drogas (o) depresión de la médula ósea causada por alergia a medicamentos, por enfermedades concomitantes, radiación o quimioterapia y pacientes con hipereosinofílico o enfermedad mieloproliferativa (terapia de combinación la olanzapina y el valproato aumentan el riesgo de neutropenia); con ataques convulsivos o sometidos a factores que reducen el umbral convulsivo; en los ancianos (en pacientes> 65 años, se recomiendan mediciones periódicas de la presión arterial durante el tratamiento con olanzapina). Antes de iniciar el tratamiento con olanzapina y durante el tratamiento debe identificar todos los posibles factores de riesgo de tromboembolismo venoso, y tomar medidas preventivas. Se debe tener precaución cuando se usa olanzapina concomitantemente con otros medicamentos que afectan a o.u.n. o alcohol Se debe tener precaución cuando se prescriba olanzapina en combinación con otros fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QTc, especialmente en pacientes de edad avanzada, los pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia, hipopotasemia o hipomagnesemia. Si los síntomas del síndrome neuroléptico maligno (SNM) o fiebre alta, sin explicación, sin manifestaciones clínicas adicionales de SNM se deben suspender todos los medicamentos antipsicóticos, incluyendo olanzapina. En el caso de discinesia tardía debe considerar reducir la dosis o la interrupción del tratamiento con olanzapina. Debido al contenido de aspartame, tabl. sumiso. en la boca puede ser perjudicial para las personas con fenilcetonuria.
Embarazo y lactancia:
Durante el embarazo, use solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. En los bebés cuyas madres tomaron olanzapina durante el tercer trimestre del embarazo, el riesgo de efectos adversos incluyendo síntomas extrapiramidales y la retirada (o), de diversa gravedad y duración - los niños deben ser controlados cuidadosamente. Se debe advertir a los pacientes que no deben amamantar al tomar olanzapina.
Efectos secundarios:
Muy a menudo, el aumento de peso, somnolencia, hipotensión ortostática, aumento de los niveles de prolactina en la sangre (la mayoría de los pacientes a, no superior a 2 veces el límite superior suave de lo normal). Común: eosinofilia, leucopenia y neutropenia, aumento de la glucosa en sangre, los triglicéridos y el colesterol en la sangre, glucosuria, aumento del apetito, vértigo, acatisia, parkinsonismo, discinesia,, síntomas transitorios leves actividad anticolinérgica (incluyendo estreñimiento y sequedad de boca). elevaciones asintomáticas transitorias de las transaminasas séricas, erupciones, dolor en las articulaciones, la disfunción eréctil masculina y disminución de la libido en ambos sexos, astenia, fatiga, edema, fiebre, aumento de la fosfatasa alcalina fosfokikazy creatinina, GGT, aumento de los niveles de ácido úrico. Poco frecuentes: hipersensibilidad, desarrollo o exacerbación de diabetes mellitus (ocasionalmente con cetoacidosis o coma, incluyendo algunos casos mortales), convulsiones (en la mayoría de los pacientes con convulsiones o factores de riesgo de convulsiones en una entrevista), distonía (incluyendo giro ocular) , discinesia tardía, amnesia, disartria, epistaxis, bradicardia, QTc, trastornos tromboembólicos (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar), flatulencia, hipersensibilidad a la luz, pérdida de cabello, incontinencia urinaria, retención urinaria, sensación de presión en vejiga, amenorrea, aumento de pecho, la producción de leche materna fuera del período de lactancia, ginecomastia, o ampliación de mama masculino, el aumento de la bilirrubina total.Raras: trombocitopenia, hipotermia, síndrome neuroléptico maligno, síndrome de abstinencia (insomnio, temblor, ansiedad, sudoración, náuseas o vómitos), taquicardia ventricular o fibrilación ventricular, muerte súbita cardíaca, pancreatitis, hepatitis (incluyendo hepatocelular, colestática daño hepático y forma mixta de daño hepático), rabdomiólisis, priapismo. Desconocido: síndrome de abstinencia neonatal. En los adolescentes, se observó una mayor incidencia de ciertos efectos secundarios que en el grupo de adultos, aumento de peso, aumento de los triglicéridos en la sangre, aumento del apetito, sedación, aumento de las transaminasas hepáticas, bilirrubina total reducida, aumento GGT, aumento de la concentración de prolactina en la sangre, aumento de los niveles de colesterol en la sangre y la sequedad de la boca - una preparación no lo hace está indicado para su uso en niños y adolescentes.
dosis:
Por vía oral. Adultos. Esquizofrenia: la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg / día. Mania: una dosis inicial de 15 mg / día, solo o 10 mg / día en la terapia de combinación. Prevención de la recaída del trastorno bipolar: la dosis inicial recomendada es de 10 mg / día. En pacientes que reciben olanzapina para tratar un episodio maníaco, para prevenir una recaída, se debe continuar el tratamiento con la misma dosis. Si un nuevo episodio maníaco, mixto o depresivo debe continuar olanzapina (si la optimización de dosis es necesario) y si está clínicamente indicado - terapia complementaria para el tratamiento de los síntomas del estado de ánimo. Durante el tratamiento de la esquizofrenia, episodio maníaco y para la prevención de la recurrencia en el trastorno bipolar, la dosis diaria puede ser determinada en función del estado clínico del paciente en el intervalo de 5-20 mg / día. El aumento de la dosis de la dosis inicial recomendada sólo se recomienda la evaluación clínica y debe hacerse no menos de 24 horas.Grupos especiales de pacientes. Los pacientes ancianos (edad 65 años) dosis inicial de 5 mg no se recomienda de rutina, pero se deben considerar siempre que esto es apoyado por factores clínicos. En pacientes con insuficiencia renal y del hígado (o) debe considerarse una dosis inicial más baja de - 5 mg. En caso de insuficiencia renal moderada (cirrosis, clase A o B en Child-Pugh), la dosis inicial debe ser de 5 mg y aumentarse con cautela. En presencia de más de un factor, lo que podría ralentizar el metabolismo de la olanzapina (hembra, el envejecimiento, el estado de no fumadores) a la reducción de la dosis inicial; en estos pacientes, el aumento de la dosis, si es aconsejable, debe realizarse con precaución.Método de administración. La preparación puede tomarse independientemente de las comidas. Tabla. sumiso. en la versión oral son bioequivalentes de la tabla POWL. y puede usarse indistintamente Tabla. sumiso. Reg. J. Oral debe ser colocado en la boca, donde son sometidos a una rápida desintegración en la saliva. La tableta debe tomarse inmediatamente después de abrir el paquete; Opcionalmente, se puede disolver en un vaso lleno de agua u otra bebida adecuada (zumo de naranja, zumo de manzana, leche) inmediatamente antes del uso.