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Tratamiento de la esquizofrenia La olanzapina es eficaz en la atención de apoyo a largo plazo para los pacientes que han respondido bien al tratamiento al inicio del tratamiento. Tratamiento de episodios maníacos moderados a severos. En pacientes con una buena respuesta a la terapia con olanzapina en el tratamiento de un episodio maníaco, la olanzapina está indicada para la prevención de la recaída del trastorno bipolar.

1 tabl POWL. contiene 5 mg o 10 mg de olanzapina; la preparación contiene lactosa. 1 tabl La desintegración oral contiene 5 mg o 10 mg de olanzapina.

Estado de ánimo antipsicótico, antimaníaco y estabilizador. Olanzapina tiene afinidad por numerosos receptores: serotonina (5HT_{2A / 2C}, 5HT₃, 5HT₆), dopamina (D.₁, D₂, D₃, D₄, D₅), receptores muscarínicos colinérgicos (M.₁-M₅), α₁-receptores de H-hérmicos e histamínicos₁. Tiene una mayor afinidad por el receptor 5-HT₂ que a los D-receptores₂. La olanzapina redujo selectivamente el disparo de las neuronas dopaminérgicas de la mesolímbico (A10), mientras que tiene poco efecto en el cuerpo estriado (A9) que participan en la función motora. Se debilita la respuesta de evitación condicionada, que es una prueba de actividad antipsicótica en dosis inferiores a las requeridas para inducir la catalepsia, un fenómeno que indica la aparición de efectos secundarios asociados con la actividad motora. A diferencia de otros antipsicóticos, la olanzapina aumenta la respuesta en la prueba "ansiolítica". Olanzapina en forma de tabl. la desintegración en la cavidad oral es bioequivalente a la olanzapina en forma de recubierto, que muestra una tasa similar y grado de absorción. Después de la administración oral de olanzapina se absorbe bien en el tracto digestivo, alcanzando concentraciones máximas en la sangre dentro de 5-8 h (comida no tiene efecto sobre la absorción). Se metaboliza en el hígado mediante conjugación y oxidación. El principal metabolito circulante de la olanzapina es el 10-N-glucurónido, que no cruza la barrera hematoencefálica. El citocromo P450 CYP1A2 y 2D6 están implicados en la formación del metabolito N-desmetil y 2-hidroximetil que presentan significativamente menos activos que la olanzapina. La actividad farmacológica depende principalmente del compuesto original: olanzapina. Olanzapina se une aproximadamente al 93% de las proteínas plasmáticas. La vida media y el aclaramiento de la olanzapina pueden variar según la edad y el sexo, y fumar. El medicamento se excreta en aproximadamente un 57% en la orina, principalmente en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con riesgo de glaucoma de ángulo estrecho

La olanzapina no está aprobada para el tratamiento de pacientes con síntomas de psicosis y / o trastornos de la conducta debidos a la demencia, debido al aumento de la mortalidad y al riesgo de eventos cerebrovasculares. La olanzapina no se recomienda para el tratamiento de la psicosis causada por el consumo de agonistas dopaminérgicos en pacientes con enfermedad de Parkinson. El síndrome neuroléptico maligno (ZZN) es una afección potencialmente mortal asociada con la ingesta de antipsicóticos. Si el paciente desarrolla signos y síntomas indicativos de HR o fiebre alta con una causa inexplicable, sin otros síntomas clínicos de NMS, suspenda todos los medicamentos antipsicóticos, incluida la olanzapina. Los pacientes tratados con cualquier medicamento antipsicótico, incluyendo incluyendo olanzapina, se debe controlar los signos y síntomas de hiperglucemia, y pacientes con diabetes mellitus o con factores de riesgo para la diabetes deben comprobarse regularmente para detectar el empeoramiento de control de la glucosa; el aumento de peso puede ser un factor predisponente; el peso corporal debe monitorearse regularmente. En caso de cambios en la concentración de lípidos, se debe aplicar un tratamiento apropiado, en particular en pacientes con metabolismo lipídico alterado y en pacientes que están en riesgo de desarrollar tales trastornos.Para los pacientes que reciben cualquier medicamento antipsicótico, incluidos los que contienen olanzapina, los niveles de lípidos deben controlarse regularmente de acuerdo con las pautas aceptadas para el tratamiento antipsicótico. La experiencia clínica con olanzapina en pacientes con enfermedades concomitantes es limitada - tener cuidado de prescripción a pacientes con hiperplasia benigna de próstata, íleo paralítico y enfermedades relacionadas. Se debe tener precaución en pacientes con ALT elevada y (o) AST, en pacientes con signos y síntomas de insuficiencia hepática en pacientes con reserva funcional hepática limitada previamente diagnosticados, y en pacientes que reciben fármacos con potencialmente hepatotóxicos. Cuando se desarrollan niveles elevados de ALT y / o AST durante el tratamiento, se debe realizar un control y se debe considerar una reducción de la dosis. En pacientes que tienen hepatitis (incluido el daño hepático hepatocelular y colestático, y una forma mixta de lesión hepática), la olanzapina debe suspenderse. Se debe utilizar con precaución en pacientes cuyos estados por cualquier razón un pequeño número de leucocitos y neutrófilos (o), en pacientes que reciben fármacos que produzcan neutropenia, en pacientes con una historia de drogas y (o) de toxicidad inducida por drogas depresión de la médula ósea en una entrevista con pacientes con mielosupresión causada por enfermedad, radiación o quimioterapia concomitantes y en pacientes con hipereosinofilia o enfermedad mieloproliferativa. Se debe tener precaución uso concomitante de otros fármacos olanzapina y aumentar el intervalo QTc, especialmente en los ancianos, en pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia, disminución de la concentración de potasio o magnesio en la sangre. Durante el tratamiento con olanzapina, existe el riesgo de un trombo transitorio con obstrucciones en el sistema venoso. Los pacientes con esquizofrenia a menudo presentan factores de riesgo de tromboembolismo venoso todos los posibles factores de riesgo de TEV por ejemplo. La inmovilización de los pacientes, se deben identificar y tomar medidas preventivas. Se debe tener precaución cuando se toma el medicamento junto con otros medicamentos de acción central y con alcohol. Es posible antagonizar la olanzapina contra los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos. Se debe tener precaución cuando se usa olanzapina en pacientes con antecedentes de convulsiones o que están sujetos a factores que disminuyen el umbral convulsivo. Si el paciente que recibe olanzapina desarrolla signos y síntomas de discinesia tardía, se debe considerar una reducción de la dosis o la interrupción. Después de suspender el medicamento, estos síntomas pueden empeorar temporalmente o solo ocurrir. Debido al riesgo de hipotensión postural, se recomienda medir periódicamente la presión arterial en pacientes mayores de 65 años. Después de la comercialización de un producto que contiene olanzapina, se han notificado muertes cardíacas súbitas en pacientes que usan olanzapina. Olanzapina no está indicado para el tratamiento de niños y adolescentes. En estudios con pacientes de entre 13 y 17 años, hubo varios efectos secundarios, que incluyen aumento de peso, alteración metabólica y aumento de los niveles de prolactina. Los efectos a largo plazo de estos efectos secundarios no se han estudiado y siguen siendo desconocidos. Preparación en forma de tabl. comprimidos recubiertos contienen lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

Embarazada se aplican únicamente en los casos en que el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. En los recién nacidos cuyas madres tomaron olanzapina en el tercer trimestre del embarazo, se observó: temblor, aumento de la tensión, ralentización significativa y somnolencia. La olanzapina se excreta en la leche humana - Los pacientes deben ser advertidos contra la lactancia materna durante la recepción de la olanzapina.

Muy frecuentes: aumento de peso, somnolencia, aumento de la prolactina plasmática (síntomas clínicos que acompañan a la mama y la menstruación, p.amenorrea, agrandamiento de los senos, producción de leche fuera del período de alimentación, ginecomastia: el aumento de senos en los hombres fue poco común; Los efectos secundarios relacionados con las funciones sexuales, por ejemplo, la disfunción eréctil en los hombres y la disminución de la libido en ambos sexos fueron comunes). Común: eosinofilia, colesterol en suero, glucosa en suero, triglicéridos en suero, glucosuria, aumento del apetito, vértigo, acatisia, parkinsonismo, disquinesia, hipotensión ortostática,, anticolinérgicos transitorios leves (incluyendo estreñimiento y sequedad de boca). transitorios, elevaciones asintomáticas de las transaminasas hepáticas (especialmente en la fase inicial de tratamiento), erupción cutánea, astenia, fatiga, edema. Poco frecuentes: leucopenia, neutropenia, bradicardia, QTc, hipersensibilidad a, pérdida de cabello luz, incontinencia urinaria, alta actividad de creatina fosfoquinasa, aumento de la bilirrubina total. No conocida: trombocitopenia, reacción alérgica, el desarrollo o la exacerbación de diabetes mellitus (ocasionalmente asociada con cetoacidosis o coma, incluyendo algunos casos mortales), hipotermia, convulsiones (en la mayoría de los casos, los pacientes con convulsiones o factores de riesgo para su aparición en la entrevista), síndrome maligno neuroléptico, distonía (incluyendo giro ocular), discinesia tardía, síndrome de abstinencia (por ejemplo:. sudoración, insomnio, temblor, ansiedad, náuseas, vómitos), taquicardia ventricular o fibrilación ventricular, muerte súbita, tromboembolismo (incluida la embolia arteria pulmonar y trombosis venosa profunda), pancreatitis, hepatitis (incluyendo hepatocelular, daño hepático colestásica o lesión hepática mezclado), rabdomiolisis, sensación de presión en la vejiga, priapismo, aumento de la fosfatasa alcalina.
La proporción de pacientes con cambios clínicamente significativos asociados con el aumento de peso, glucosa, colesterol total, LDL, HDL o triglicéridos aumentó con el tiempo. En pacientes adultos 9-12 meses. El tratamiento, la tasa de aumento de la concentración media de glucosa en sangre disminuyó aprox. 4-6 meses. En pacientes de edad avanzada con demencia, aumento de la incidencia de eventos adversos y la mortalidad de cerebrovascular. Los efectos secundarios muy comunes en este grupo de pacientes fueron marcha anormal y caídas; Neumonía, aumento de la temperatura corporal, letargo, eritema, alucinaciones visuales e incontinencia urinaria. En pacientes con Parkinson con psicosis inducida por fármacos (agonistas de dopamina), los síntomas de Parkinson y las alucinaciones se han informado con mucha frecuencia. En los pacientes con manía en el trastorno bipolar, el uso combinado de la olanzapina y el valproato incidencia de neutropenia de 4,1%. La olanzapina con litio o valproato frecuente (> 10%) de temblor, sequedad de boca, aumento del apetito y pérdida de peso; El trastorno del habla también se informó comúnmente. En el curso de la olanzapina en combinación con litio o divalproex durante la fase activa de tratamiento (hasta seis semanas.) En 17,4% de los pacientes tuvieron un aumento de peso de ≥7% en comparación con el peso corporal de línea de base. A largo plazo (hasta 12 meses). El uso de olanzapina para la prevención de la recurrencia en pacientes con trastorno bipolar se asoció con un aumento en el peso corporal de ≥7% en comparación con el peso corporal de línea de base, en el 39,9% de los pacientes.
Olanzapina no está indicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años. No hay ensayos clínicos que comparen los efectos del medicamento en adolescentes y adultos. Sin embargo, se compararon los datos de estudios con adolescentes con resultados de adultos. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en pacientes adolescentes (13-17 años) que en pacientes adultos y reacciones adversas únicamente se han identificado durante los ensayos clínicos a corto plazo en adolescentes: Muy frecuentes: aumento de peso, aumento de los triglicéridos en la sangre, aumento del apetito, sedación ( incluyendo: hipersomnia, letargo, somnolencia), aumento de las transaminasas hepáticas (ALT, AST), disminución de la bilirrubina total, el aumento de GGT, los niveles de prolactina en suero; a menudo: aumento en el colesterol, sequedad de la mucosa oral.

Por vía oral.Adultos. Esquizofrenia: la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg / día. Episodio maníaco: la dosis inicial es de 15 mg / día administrada como una dosis única en monoterapia o 10 mg / día en terapia de combinación. Prevención de la recaída del trastorno bipolar: la dosis inicial recomendada es de 10 mg / día. En pacientes que reciben olanzapina para tratar un episodio maníaco, para prevenir una recaída, se debe continuar el tratamiento con la misma dosis. Si un nuevo episodio maníaco, mixto o depresivo debe continuar olanzapina (si la optimización de dosis es necesario) y si está clínicamente indicado - terapia complementaria para el tratamiento de los síntomas del estado de ánimo. Durante el tratamiento de la esquizofrenia, episodio maníaco y para la prevención de la recurrencia en el trastorno bipolar, la dosis diaria puede ser determinada en función del estado clínico del paciente en el intervalo de 5-20 mg / día. El aumento de la dosis que la dosis inicial recomendada sólo se recomienda para la evaluación clínica y debe hacerse no menos de 24 horas. En la dosis inicial menor de edad (5 mg / día) no está indicada de rutina, pero se debe considerar si esto está respaldado por factores clínicos. En pacientes con insuficiencia renal y / o función hepática, se debe considerar una dosis inicial más baja (5 mg). En caso de insuficiencia renal moderada (cirrosis, clase A o B en Child-Pugh), la dosis inicial debe ser de 5 mg y aumentarse con cautela. Cuando más de un factor que podría ralentizar el metabolismo de la olanzapina (hembra, el envejecimiento, el estado de no fumadores) a la reducción de la dosis inicial. En estos pacientes, el aumento de la dosis, si está indicado, debe realizarse con precaución.
La preparación puede tomarse independientemente de las comidas. Tabla. la desintegración en la boca debe colocarse en la boca, donde se disuelve rápidamente en la saliva, por lo que puede tragarse fácilmente. Tabla. desintegrarse en la boca debe tomarse inmediatamente después de abrir la ampolla. Alternativamente, puede disolverse inmediatamente antes de servir en un vaso lleno de agua u otra bebida (jugo de naranja, jugo de manzana, leche o café). Tabla. desintegrarse en la boca, no tocar con las manos mojadas.