Índice de drogas

Tratamiento de la esquizofrenia Tratamiento de episodios maníacos moderados a severos. Tratamiento de episodios depresivos mayores en el curso de los trastornos bipolares. El medicamento no está indicado en la prevención de episodios recurrentes de manía o depresión.

1 tabl POWL. contiene 25 mg, 100 mg, 200 mg o 300 mg de quetiapina (como fumarato). La preparación contiene lactosa.

Quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico. Quetiapina y su metabolito activo - N-dealkylacetapine tienen una afinidad por muchos receptores de neurotransmisores. Muestran afinidad por los receptores de serotonina (5HT₂) cerebro y dopamina D₁ y D₂. Se considera que los efectos antipsicóticos de la quetiapina son más selectivamente activos en los receptores 5HT que los efectos secundarios antipiréticos de la quetiapina.₂ que en D-receptores₂. Además, N-dealkylquithiapine tiene una alta afinidad por el transportador de norepinefrina. Quetiapina y N-dealkilokwetiapina también exhiben alta afinidad por el histaminérgicos y adrenérgicos a1 y baja afinidad para la α₂-renergéticos y receptores de serotonina 5-HT₁A. Quetiapina no tiene afinidad significativa por los receptores colinérgicos muscarínicos o los receptores de benzodiazepinas. Después de la administración oral, la quetiapina se absorbe bien y se metaboliza en gran medida. Tomar alimentos no tiene un efecto significativo en la biodisponibilidad del medicamento. Está un 83% unido a proteínas plasmáticas. Quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado (principalmente mediada por CYP3A4). Alrededor del 73% del fármaco se excreta en la orina y el 21% en las heces. T_0,5 en la fase de eliminación, es de 7 h para quetiapina y 12 h para su principal metabolito.

Hipersensibilidad a la sustancia activa u otros ingredientes de la preparación. La administración concomitante de 3A4 del citocromo P450, tales como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos azólicos, eritromicina, claritromicina y nefazodona.

No se ha establecido la eficacia y seguridad de la quetiapina en niños y adolescentes menores de 18 años. Los pacientes con depresión en el curso del trastorno bipolar, debido al mayor riesgo de pensamientos suicidas, automutilación y suicidio, deben permanecer bajo estricta supervisión médica hasta que se mejore. Los pacientes con depresión en el curso de los trastornos bipolares en los que hay somnolencia de intensidad severa puede requerir un control más frecuente durante al menos 2 semanas después de la aparición de somnolencia o para aliviar los síntomas.; puede ser necesario considerar la interrupción del tratamiento. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida, enfermedad cerebrovascular y otras afecciones que predisponen a la presión arterial baja. La quetiapina puede causar hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de intensificación de la dosis, por lo tanto, se debe considerar la reducción de la dosis o una titulación más lenta. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. En ensayos clínicos, la quetiapina se asoció con una mayor incidencia de síntomas extrapiramidales en pacientes tratados por episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar en comparación con los que tomaron placebo. En caso de signos y síntomas de discinesia tardía, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. En caso de síntomas de síndrome neuroléptico maligno, el tratamiento debe suspenderse y debe administrarse un tratamiento adecuado. Durante el tratamiento con quetiapina, rara vez puede ocurrir neutropenia grave (recuento de neutrófilos <0.5 x 10)⁹/ L). Los probables factores de riesgo son: una disminución preexistente en el número de glóbulos blancos (WBC) y un historial de neutropenia inducida por fármacos. Pacientes con recuentos de neutrófilos <1.0 x 10⁹/ l, el tratamiento con quetiapina debe suspenderse. Se debe observar a los pacientes para detectar signos y síntomas de infección y controlar el número de neutrófilos (hasta 1,5 x 10⁹/ L).Los pacientes que toman fármacos inductores de enzimas, el tratamiento con quetiapina pueden comenzar sólo cuando el beneficio es mayor que el riesgo de interrupción de la quetiapina inductor. Cualquier cambio en los fármacos inductores de enzimas hepáticas debe hacerse gradualmente, y si es necesario, estos medicamentos deben reemplazarse por medicamentos que no afecten las enzimas hepáticas (por ejemplo, valproato sódico). En caso de aumento de triglicéridos, colesterol LDL y colesterol total, se debe utilizar un tratamiento clínico apropiado. Si hay triglicéridos y colesterol aumentados, se debe usar un manejo clínico apropiado. Debido al riesgo de prolongación del intervalo QT se debe utilizar con precaución en pacientes con diagnosticado cardiovascular o antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT, y cuando la quetiapina se usa en combinación con otros fármacos que prolongan el intervalo QTc, neurolépticos, especialmente en pacientes con ancianos, en pacientes con síndrome de QT largo congénito, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia, hipocalemia o hipomagnesemia. En los pacientes tratados con antipsicóticos reportaron casos de tromboembolismo venoso, la quetiapina no está aprobado para el tratamiento de pacientes con psicosis relacionada con demencia. En pacientes con un mayor riesgo de accidente cerebrovascular, la preparación debe usarse con precaución. Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada (especialmente al comienzo del tratamiento). No se ha evaluado la seguridad y eficacia de quetiapina en pacientes mayores de 65 años con episodios de depresión en el curso de trastornos bipolares. Se debe tener precaución en pacientes con riesgo de neumonía por aspiración. Los datos sobre el uso de quetiapina en combinación con valproato o litio en el tratamiento de episodios maníacos de moderados a graves son limitados, sin embargo, la terapia de combinación fue bien tolerada; los datos mostraron un efecto aditivo en la tercera semana de tratamiento. Debido al contenido de lactosa, la preparación no se debe utilizar en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa rara, deficiencia de lactasa (tipo Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento puede usarse durante el embarazo solo si los beneficios son mayores que el riesgo potencial para el feto. Hubo síntomas de abstinencia en recién nacidos cuyas madres tomaron quetiapina durante el embarazo. Se recomienda evitar la lactancia mientras se usa quetiapina.

Muy común: mareos, somnolencia, dolores de cabeza; boca seca; síntomas de abstinencia (insomnio, náuseas, dolor de cabeza, diarrea, vómitos, mareos e irritabilidad), los triglicéridos en plasma, aumento del colesterol total de la sangre (principalmente colesterol LDL), la reducción de colesterol HDL, aumento de peso. Común: leucopenia; hiperprolactinemia, aumento del apetito, sueños y pesadillas desagradables, síncope, síntomas extrapiramidales, disartria; visión borrosa; taquicardia; hipotensión ortostática (especialmente en la fase inicial de intensificación de la dosis); rinitis; estreñimiento, indigestión; ligera debilidad; edema periférico, irritabilidad; aumento en las transaminasas séricas y AST, disminución en el número de neutrófilos, aumento de la glucosa a hiperglucemia. Poco frecuentes: eosinofilia, trombocitopenia, hipersensibilidad, hiponatremia, convulsiones, síndrome de piernas inquietas, disquinesia tardía; disfagia; disfunción sexual, aumento de la actividad de GGT, disminución del recuento de plaquetas, prolongación de QT. Raras: tromboembolismo venoso; ictericia, priapismo, mellitus, hinchazón de las mamas, trastornos del ciclo menstrual, síndrome neuroléptico maligno; aumento de la creatina fosfoquinasa. Muy raras: reacción anafiláctica, secreción inapropiada de hormonas antidiuréticas, diabetes, hepatitis, edema angioneurótico, síndrome de Stevens-Johnson; rabdomiolisis. Frecuencia desconocida: neutropenia. Durante el tratamiento con quetiapina o poco después de suspender el tratamiento, se informaron casos de pensamientos y conductas suicidas. Los pacientes tratados con neurolépticos, los casos de prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular, muerte súbita inexplicada, paro cardíaco y torsades de pointes.tratamiento con quetiapina se asoció con una pequeña disminución relacionada con la dosis en la hormona tiroidea, particularmente la concentración total de T4 tiroxina y fT4 de tiroxina libre - reducción fue mayor en las primeras 2-4 semanas de quetiapina, sin más reducción en el uso a largo plazo.. Se observaron leves disminuciones en las hormonas tiroideas T3 y rT3 (triyodotironina total e inversa) solo en dosis altas. No hubo cambios en TBG o aumento en TSH; no se observó hipotiroidismo clínicamente significativo. Para niños y adolescentes (10-17 años), los mismos efectos secundarios deben considerarse como adultos. Sin embargo, algunos de ellos ocurren con una mayor incidencia, y algunos no se han encontrado en adultos. Estos incluyen: muy a menudo: aumento del apetito, aumento de los niveles de prolactina, aumento de la presión arterial, síntomas extrapiramidales; a menudo: irritabilidad. La interrupción brusca del tratamiento puede causar una recurrencia de los síntomas psicóticos, así como la aparición de trastornos asociados con movimientos involuntarios (tales como acatisia, distonía y discinesia). Se recomienda suspender el medicamento gradualmente durante al menos 1-2 semanas.

Por vía oral. Adultos.El tratamiento de la esquizofrenia: Dosis diaria total en los primeros cuatro días del tratamiento son 50 mg - primero día, 100 mg - 2 días, 200 mg - 3 días, 300 mg - cuarto día. A partir del día 4, la dosis debe ser de 300-450 mg / día (dosis generalmente efectiva). La dosis puede ajustarse en el rango de 150 a 750 mg / día dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente. Quetiapina debe administrarse dos veces al día.Tratamiento de episodios maníacos en el curso de los trastornos bipolares: Dosis diaria total para los cuatro primeros días de tratamiento son: 100 mg - primero día, 200 mg - 2 días, 300 mg - 3 días, 400 mg - 4 días, a continuación, la dosis se puede aumentar hasta 200 mg / día hasta una dosis diaria de 800 mg / día en el día 6 de tratamiento. La dosis puede ajustarse entre 200 y 800 mg / día dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente. La dosis efectiva habitual es de 400 a 800 mg / día. Quetiapina debe administrarse dos veces al día.Tratamiento de episodios de depresión en el curso de trastornos bipolares: quetiapina debe administrarse una vez al día antes de acostarse. Las dosis diarias totales durante los primeros 4 días de tratamiento son: 50 mg - día 1, 100 mg - día 2, 200 mg - día 3, 300 mg - día 4. Dependiendo de la respuesta clínica del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 600 mg / día. La eficacia antidepresiva se demostró a 300 y 600 mg / día, sin embargo, no se observaron beneficios adicionales en el grupo de 600 mg, excepto los presentes en el grupo de 300 mg / día durante el tratamiento a corto plazo. Al tratar episodios de depresión en el curso del trastorno bipolar, el tratamiento debe ser prescrito por un médico con experiencia en el tratamiento de los trastornos bipolares.
Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada, especialmente en el período de dosificación inicial; Puede que tenga que ser más lenta de titulación y la administración de una dosis diaria de menos que en los pacientes más jóvenes, dependiendo de la respuesta clínica y tolerancia del paciente al fármaco (el aclaramiento medio de la quetiapina en los ancianos se reduce en un 30-50% en comparación con el más joven pacientes). Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática conocida, especialmente en el período inicial de uso; la administración del medicamento debe comenzar con una dosis de 25 mg / día; Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente, la dosis puede aumentarse diariamente en 25-50 mg hasta que se alcance la dosis efectiva. Se debe usar la dosis efectiva más baja necesaria para mantener la remisión. Los pacientes deben volver a evaluarse periódicamente para determinar si requieren o no tratamiento de mantenimiento. Si la quetiapina se usa durante menos de una semana, el tratamiento puede continuarse con la dosis de mantenimiento. En el caso de la reanudación del tratamiento de los pacientes que no utilizaron la quetiapina durante más de una semana, iniciar el tratamiento por la escalada de dosis inicial estándar para determinar la dosis efectiva en función de la respuesta clínica del paciente.Si se cambia el tratamiento de otro antipsicótico, si este cambio requiere el uso simultáneo de dos antipsicóticos, la superposición debe ser lo más breve posible. Al cambiar de tratamiento de depósito a quetiapina, si es clínicamente apropiado, el tratamiento con quetiapina debe iniciarse en la siguiente inyección de depósito programada.
El medicamento se puede administrar independientemente de las comidas.