El tratamiento a corto plazo de la ansiedad (durante 2-4 semanas), que también puede estar asociado con el insomnio. Tratamiento de síntomas de abstinencia repentina de alcohol. Como tranquilizante y agente de premedicación. Tratamiento del aumento del tono muscular Como una alternativa al tratamiento anticonvulsivo para ciertos tipos de epilepsia, por ejemplo, ataques clónicos de los músculos.
ingredientes:
1 tabl contiene 2 mg o 5 mg de diazepam. La preparación contiene lactosa. Tabla. 2 mg contienen rojo cochinilla. Tabla. 5 mg contienen amarillo de quinolina.
acción:
Diazepam actúa ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivo, y causa la relajación del músculo esquelético puede ser por inhibición de neurotransmisor - γ-aminobutírico (GABA). Puede causar una leve sedación hasta la inducción del sueño e incluso coma, porque en o.u.n. trabaja en los sistemas límbico, hipotálamo y colina. Se cree que el mecanismo central de acción del fármaco es la interacción de allosferycznej membrana de los receptores de GABA, dando como resultado la apertura de los canales de cloruro y el aumento de la penetración de iones de cloruro dentro de la neurona. El efecto de esta acción es la hiperpolarización de las membranas y la inhibición de la función neuronal. Acción ansiolítica del diazepam y tal vez un efecto estimulante paradójico o.u.n. probablemente sean el resultado de la supresión de la respuesta de supresión. El efecto de relajación del diazepam en el músculo esquelético se basa en la inhibición de las vías centrípetas polisinápticas. El diazepam puede inhibir el rebote mono y polisináptico, actuando como un inhibidor de la conducción nerviosa o bloqueando la transducción de la señal sináptica. El segundo mecanismo de acción más probable es la inhibición del nervio motor y la función muscular. El diazepam previene las convulsiones al aumentar la inhibición presináptica y reduce la proliferación de la actividad convulsiva, pero no afecta las descargas normales. En las dosis habituales, tiene un ligero efecto sobre los sistemas nervioso autónomo, respiratorio y cardiovascular. Después de la administración oral, el diazepam se absorbe rápida y casi completamente del tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración máxima en la sangre después de 30-90 minutos después de la administración. Las concentraciones sanguíneas de diazepam y sus metabolitos, que también muestran actividad farmacológica, son proporcionales a la dosis y muestran diferencias individuales significativas. Diazepam se une a 98-99% de proteínas plasmáticas. El medicamento y sus metabolitos penetran en el líquido cefalorraquídeo, a través de la barrera de la placenta y en la leche materna; en la sangre fetal alcanzan una concentración similar o incluso mayor que en la sangre de la madre. El diazepam se metaboliza en el hígado y produce 3 metabolitos activos: oxazepam, temazepam, demethyldiazepam. La eliminación de diazepam es de dos fases. Inicialmente hay una fase de distribución rápida seguida de una fase prolongada de eliminación por parte de T0,5 entre 20 y 50 horas. El diazepam se excreta inalterado en la orina sin cambios en combinación con ácido glucurónico, pero principalmente en forma de metabolitos. T0,5 diazepam y sus metabolitos en voluntarios sanos es el siguiente: diazepam - 20-50 h demetylodiazepam - 30-200 h, 3-hydroksydiazepam - 5-20 h, oxazepam - 6-20 h en pacientes ancianos y en pacientes con la función hepática deteriorada. y los riñones hay una extensión de T0,5 diazepam; también en bebés prematuros y recién nacidos T0,5 diazepam es más largo que en adultos y niños mayores.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas oa cualquiera de los excipientes.Miastenia gravis. Insuficiencia respiratoria aguda. Síndrome de apnea del sueño Insuficiencia hepática severa Condiciones con fobia u obsesiones. Psicosis crónica
Precauciones:
El uso concomitante de diazepam con alcohol y / o drogas inhibitorias o.u.n. Diazepam debe usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de adicción al alcohol o las drogas. Diazepam debe evitarse en pacientes que son adictos a drogas que inhiben o.u.n. y alcohol Una excepción a la situación anterior es el tratamiento de los síntomas agudos de abstinencia. Después de un uso repetido durante varias semanas, algunos de los efectos calmantes de las benzodiazepinas pueden perderse.El uso de benzodiazepinas puede conducir a la dependencia mental y física. El riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, es mayor en pacientes con antecedentes de adicción al alcohol y medicamentos o en pacientes con trastornos de la personalidad. El control regular de estos pacientes, evitar la prescripción de rutina y la reducción gradual de la dosis es muy importante. Durante la interrupción del tratamiento, el fenómeno de "rebote" puede ocurrir temporalmente: la gravedad de los síntomas que causaron el uso de benzodiazepinas; pueden estar acompañados por otros síntomas como cambios de humor, ansiedad, alteraciones del sueño e insomnio. En el caso de las benzodiazepinas con una acción de corta duración, el efecto de retirada puede ocurrir en el intervalo entre las dosis, especialmente cuando la dosis es alta. Las benzodiazepinas pueden causar amnesia (el riesgo es mayor con dosis más altas). Los síntomas de olvido pueden estar acompañados de un comportamiento inadecuado para la situación. amnesia anterógrada ocurre con más frecuencia después de unas horas de la ingestión y por lo tanto, para reducir el riesgo de su ocurrencia, el paciente debe estar provista de 7-8 horas de sueño ininterrumpido. Si los síntomas de las reacciones y paradójica psicológica (como ansiedad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, cólera, rabia, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento anormal y otros efectos adversos sobre el comportamiento) se debe suspender. La probabilidad de tales síntomas es mayor en niños y en pacientes de edad avanzada. La benzodiazepina no debe usarse en niños sin una evaluación cuidadosa de la necesidad de usarla; la duración del tratamiento debe mantenerse al mínimo. Como la seguridad y la eficacia no se han establecido en niños menores de 6 meses de edad, el diazepam debe usarse con precaución en este grupo solo si no se dispone de tratamientos alternativos. Los pacientes ancianos corren el riesgo de sufrir caídas y fracturas de cadera. Debido a la posibilidad de depresión respiratoria en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, se recomienda una reducción de la dosis. Se deben tomar precauciones normales en pacientes con insuficiencia renal. Las benzodiazepinas no están indicadas para el tratamiento de trastornos psicóticos. No deben usarse en monoterapia para la depresión o la ansiedad relacionada con la depresión (mayor riesgo de suicidio). En el caso de pérdida de seres queridos o duelo, las benzodiazepinas pueden inhibir el ajuste psicológico. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Debido al contenido de cafeína negra (tabla 2 mg) y amarillo de quinolina (tabla 5 mg), la preparación puede causar reacciones alérgicas.
Embarazo y lactancia:
El uso durante el embarazo, especialmente en el primer y tercer trimestre, debe limitarse a situaciones que resulten de una necesidad importante. Los estudios en animales han demostrado los efectos nocivos de las benzodiazepinas en el feto. Algunos estudios han informado alteraciones del comportamiento tardío en recién nacidos expuestos al diazepamen el útero. Si la preparación ha sido prescrita a una mujer durante el período de fertilidad, se le debe aconsejar que visite a un médico para interrumpir el tratamiento si tiene la intención de quedar embarazada o si sospecha que está embarazada. Si es necesario, a causa de la mujer esencial aplicar la formulación final del embarazo o durante el parto, el recién nacido puede esperar acción farmacológica de los signos diazepam (la temperatura corporal, la presión, las irregularidades en la función cardíaca, sin reflejo de succión, depresión respiratoria moderada). Debe recordarse que en los recién nacidos el conjunto de enzimas responsables del metabolismo de la droga aún no está completamente desarrollado (especialmente en bebés prematuros). En los hijos de madres que tomaron diazepam a largo plazo durante el final del embarazo, se desarrolla la dependencia física y existe el riesgo de síntomas de síndrome de abstinencia después del nacimiento. Las benzodiazepinas se excretan en la leche materna; no se recomienda su uso durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Los más comunes son fatiga, somnolencia, debilidad en la fuerza muscular. No conocidos: reacciones paradójicas (inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado a la situación, confusión, dificultad emocional, disminución de la alerta, la depresión,aumentar o disminuir la libido), ataxia, disartria, dificultad para hablar, dolor de cabeza, temblores, mareos, visión doble, nistagmo, visión borrosa, mareos, insuficiencia cardíaca (incluyendo paro cardíaco), latido irregular del corazón, hipotensión, depresión circulatorio, depresión respiratoria (incluyendo dificultad respiratoria), náusea, sequedad de las mucosas de la boca, salivación excesiva, estreñimiento, gastro-intestinal trastornos, hepatitis, aumento de las transaminasas y fosfatasa alcalina en la sangre, reacciones de la piel, incontinencia urinaria, retención urinaria, , mayor riesgo de caídas y fracturas óseas (especialmente en pacientes de edad avanzada). Después de la administración de dosis terapéuticas, puede producirse un episodio de mialema y el riesgo de que ocurra es mayor a dosis más altas; los síntomas del olvido pueden ir acompañados de trastornos del comportamiento. El uso a largo plazo (incluso dosis terapéuticas) puede conducir a la dependencia mental; la retirada repentina del medicamento puede causar un efecto de retirada o un fenómeno de "rebote". En el caso de desarrollar adicción, abstinencia de drogas provoca la aparición repentina de los síntomas de abstinencia, tales como dolores de cabeza, dolor muscular, aumento de la ansiedad, tensión, excitación, confusión, irritabilidad; en los casos graves pueden experimentar los siguientes síntomas: pérdida del sentido de la realidad, trastornos de la personalidad, hipersensibilidad al sonido, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, el ruido y el tacto, alucinaciones, convulsiones epilépticas.
dosis:
Por vía oral. Adultos. Ansiedad: 2-10 mg 2-4 veces al día. Insomnio asociado con la ansiedad: 5-15 mg al día antes de quedarse dormido. Tratamiento de los síntomas de abstinencia de alcohol 10 mg 3-4 veces en las primeras 24 h, entonces la dosis puede reducirse a 5 mg 3-4 veces al día. Como agente de premedicación: 5-15 mg antes del procedimiento. Condiciones de aumento del tono muscular: 2-15 mg por día en dosis divididas. Como anticonvulsivo: 2-10 mg 2-4 veces al día. Los niños mayores de tres años: en estados de ansiedad, condiciones con aumento del tono muscular o como un anticonvulsivo: 1-2,5 mg 3-4 veces al día o 0,12-0,8 mg / kg. o 3.5-24 mg / m2 pc. diariamente en 3-4 dosis divididas, luego la dosis se puede aumentar gradualmente dependiendo de la efectividad y la gravedad de los efectos secundarios. Pacientes mayores de 65 años, y los pacientes debilitados inicialmente 2-2,5 mg 1-2 veces al día, a continuación, las dosis pueden aumentarse dependiendo de la respuesta del paciente y la tolerancia. diazepam tratamiento debe durar lo más corto posible y no debe ser superior a cuatro semanas. En el caso de insomnio o 8-12 semanas. En la ansiedad, incluyendo el momento de la retirada gradual de la droga. Estos períodos no deben extenderse sin volver a evaluar la condición del paciente.