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Tratamiento de la esquizofrenia Debido a la seguridad en el sistema cardiovascular, sertindol sólo debe utilizarse en pacientes que son intolerantes a por lo menos otro antipsicótico. La preparación no debe usarse en situaciones de emergencia, para aliviar rápidamente los síntomas en pacientes con trastornos agudos.

1 tabl POWL. contiene 4 mg, 12 mg o 16 mg de serticol. Las tabletas contienen lactosa.

Una droga antipsicótica. El mecanismo de acción consiste en la inhibición selectiva de las neuronas dopaminérgicas del sistema mesolímbico, y una inhibición equilibrada de los receptores centrales dopaminérgicos D₂, Receptores serotoninérgicos 5-HT₂ y receptores α₁adrenérgico. Después de la administración oral, el serticol se absorbe bien. La concentración máxima en la sangre llega después de aproximadamente 10 h. El fármaco se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente 99.5%. Penetra en los glóbulos rojos, penetra fácilmente en la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria. Se elimina por metabolismo hepático. Medium T_0,5 es aproximadamente 3 días. El sertindol y sus metabolitos se excretan muy lentamente más de 14 días se recupera el 50-60% de la dosis administrada. Alrededor del 4% de la dosis se excreta en la orina como fármaco original y metabolitos. La excreción fecal es la ruta principal de excreción del fármaco original y los metabolitos.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Hipokalemia descompensada identificada o hipomagnesemia diagnosticada. historia clínicamente significativa la enfermedad cardiovascular, insuficiencia cardíaca congestiva, cardiomiopatía hipertrófica, arritmia, o bradicardia (<50 latidos por minuto). El síndrome de QT largo congénito o una historia familiar de esta banda o adquirida prolongación del intervalo QT detectado (intervalo QT corregido (QTc)> 450 milisegundos en hombres y 470 mujeres) en milisegundos. Disfunción hepática severa. El uso concomitante de fármacos, que prolongan significativamente el intervalo QT: antiarrítmicos, clase Ia y III (. por ejemplo quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida), algunos antipsicóticos (. por ejemplo, tioridazina), algunos antibióticos macrólidos (por ejemplo eritromicina.), algunos antihistamínicos ( por ejemplo. terfenadina, astemizol) chinolowe ciertos antibióticos (por ejemplo, gatifloxacina., moxifloxacina). La lista anterior no es exhaustiva y también están contraindicados los fármacos individuales, que causan aumento significativo en el intervalo QT (por ejemplo. La cisaprida, compuestos de litio). El uso concomitante de un conocidos inhibidores potentes y citocromo P450 3A: usado para tratar infecciones fúngicas antifúngicos en los "azoles" (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol.), algunos antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina, claritromicina.), inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo. indinavir), algunos bloqueadores de los canales de calcio (por ejemplo, diltiazem, verapamilo). La lista anterior no es exhaustiva y también están contraindicados los fármacos individuales con inhibidores potentes conocidos de las enzimas CYP3A (por ejemplo. Cimetidina).

La serotonina prolonga el intervalo QT en mayor medida que otros antipsicóticos. La prolongación media de QT es mayor cuando se dosifica en el límite superior del rango de dosis recomendado (20 mg y 24 mg). Por lo tanto, solo debe usarse en pacientes que no toleran al menos uno de los otros antipsicóticos. El médico que prescribe debe cumplir plenamente con las medidas de seguridad necesarias:. ECG necesariamente debe realizarse antes de iniciar el tratamiento, en el estado estacionario después de aproximadamente 3 semanas de tratamiento o a una dosis de 16 mg y después de 3 meses de tratamiento, durante el tratamiento de mantenimiento que 3 meses, durante el mantenimiento terapia ECG se deben realizar antes de cada aumento de la dosis y, después de su terminación, se recomienda un ECG cuando la adición o aumento de la dosis del fármaco, al mismo tiempo, lo que puede conducir a una mayor concentración de sertindol; sertindol está contraindicada si el intervalo QTc, antes del tratamiento es más de 450 mseg en hombres o en mujeres 470 ms; cuando el intervalo QTc es superior a 500 milisegundos durante el tratamiento, se recomienda suspender el tratamiento; en caso de síntomas tales como palpitaciones, convulsiones o síncope que podría indicar la ocurrencia de arritmias, el médico debe examinar inmediatamente del paciente, incluyendo la ejecución de un ECG; Las pruebas de ECG se realizan mejor en la mañana y el QTc se debe calcular con la fórmula Bazette o Frideric. El riesgo de prolongación del intervalo QT se incrementa en pacientes que toman ambos fármacos que prolongan el intervalo QT o inhibir el metabolismo de sertindol.Debe medirse el potasio y el magnesio séricos en pacientes con riesgo de trastornos electrolíticos significativos y niveles bajos de potasio y magnesio en suero antes del inicio de la terapia con serticol. Se recomienda la monitorización regular del potasio sérico en pacientes con vómitos, diarrea, tratados con diuréticos que causan pérdida de potasio o en pacientes con otras alteraciones electrolíticas. Porque el sertindol bloquea los receptores α₁ en el período inicial de ajuste de la dosis puede ocurrir hipotensión ortostática. Los pacientes tratados con antipsicóticos han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV). Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos observan a menudo en presencia de factores de riesgo adquiridos de tromboembolismo venoso, antes y durante el tratamiento con sertindol debe identificar todos los posibles factores de riesgo para la enfermedad y tomar medidas preventivas. Los antipsicóticos pueden inhibir la acción de los agonistas dopaminérgicos. Se debe usar en combinación con algunos ISRS (fluoxetina, paroxetina) con especial precaución y solo si el beneficio potencial supera los riesgos. Es posible que se requiera sertindol con una dosis de mantenimiento más baja y se debe monitorear el ECG antes y después de determinar la dosis. Usar con precaución en pacientes con enfermedad de Parkinson, con metabolismo bajo de CYP2D6 y en pacientes con antecedentes de convulsiones. Debido al riesgo de hiperglucemia o empeoramiento de la diabetes mellitus, se recomienda controlar el estado clínico de los pacientes con diabetes o con factores de desarrollo de diabetes. La preparación no está indicada para el tratamiento de psicosis asociadas con demencia y / o trastornos y para el tratamiento de pacientes ancianos con demencia. Los pacientes de edad avanzada deben tener cuidado con los factores de riesgo que predisponen al accidente cerebrovascular; El tratamiento con sertindol debe iniciarse después de un examen cuidadoso del sistema cardiovascular. Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada deben controlarse de cerca. Si aparecen signos de discinesia tardía, se debe considerar una reducción de la dosis de sertindol o la interrupción del tratamiento. En el caso de que los síntomas indiquen un síndrome neuroléptico maligno, el antipsicótico debe suspenderse de inmediato. Debido al contenido de lactosa, la preparación no debe administrarse a pacientes con intolerancia a la galactosa congénita rara, deficiencia de lactasa de Lapp o absorción deficiente de glucosa y galactosa. El uso de la preparación no se recomienda en niños menores de 18 años de edad, debido a la falta de datos sobre su seguridad y eficacia en este grupo de pacientes.

La seguridad de la medicina durante el embarazo no ha sido establecida. El medicamento no debe usarse durante el embarazo. La exposición a antipsicóticos (incluyendo sertindol) en el tercer trimestre del embarazo hace que el riesgo de efectos secundarios neonatales incluyendo síntomas extrapiramidales y síntomas de abstinencia (o), que puede variar en severidad y duración después del nacimiento. Se han informado casos de agitación, hipertonía, temblor, somnolencia, síndrome de dificultad respiratoria y trastornos de la alimentación. Por lo tanto, la condición de los recién nacidos debe ser monitoreada cuidadosamente. Se espera que el sertindol se excreta en la leche humana. Si se considera necesario el tratamiento con sertindol, se debe considerar suspender la lactancia.
Los estudios perinatales y posnatales realizados en ratas mostraron una reducción de la fertilidad en la descendencia cuando las dosis se mantuvieron en el rango terapéutico utilizado en humanos.

Muy común: rinitis u obstrucción. A menudo, el aumento de peso, prolongación del intervalo QT, la presencia de eritrocitos en la orina, la presencia de leucocitos en la orina, edema periférico, mareos, parestesia, falta de aliento, boca seca, hipotensión ortostática, eyaculación anormal. Poco común:torsade de pointes, desmayos, convulsiones, trastornos del movimiento (especialmente discinesias tardías), hiperglucemia. Raras: un síndrome neuroléptico maligno. Muy raro: tromboembolismo venoso (incluidos los casos de embolia pulmonar y trombosis venosa profunda). Desconocido: síndrome de abstinencia en el recién nacido.Si deja de usar antipsicóticos repentinamente, puede experimentar síntomas agudos de abstinencia (náuseas, vómitos, sudoración e insomnio); también recurrencias de síntomas psicóticos y la aparición de trastornos: movimientos involuntarios (acatisia, distonía, discinesia).

Por vía oral. Adultos.Ajuste de dosis: todos los pacientes deben comenzar a usar la dosis diaria de 4 mg. La dosis debe aumentarse en 4 mg después de 4-5 días de cada dosis hasta que se logre una dosis de mantenimiento diaria óptima de 12-20 mg. La dosis inicial de 8 mg o una escalada de dosis rápida se asocia con un aumento significativo del riesgo de hipotensión ortostática.Tratamiento de mantenimiento: según la respuesta del paciente al tratamiento, la dosis puede aumentarse a 20 mg por día. Una dosis máxima de 24 mg por día solo puede usarse en casos excepcionales (los estudios no han demostrado una eficacia de dosis claramente mayor> 20 mg, y la prolongación del QT puede ser mayor cuando las dosis se usan en el límite superior del rango de dosis). El control de la dosis se debe realizar durante el ajuste de la dosis y el período de mantenimiento temprano. En pacientes de edad avanzada, el tratamiento solo debe iniciarse después de un examen cardiovascular directo; en este grupo de pacientes, puede estar indicado un ajuste más lento de la dosis y una dosis de mantenimiento más baja. Los pacientes con insuficiencia hepática requieren una configuración de dosis más lenta y una dosis de mantenimiento más baja. No es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. La hemodiálisis no afecta la farmacocinética de sertindol. Al reanudar el tratamiento con sertindol en pacientes que no han recibido el fármaco durante menos de una semana, no se requiere un ajuste de dosis adicional y se puede volver a aplicar la dosis de mantenimiento fija. En otros casos, es aconsejable seguir el esquema de ajuste de dosis recomendado. El ECG debe realizarse antes de volver a dosificar. Posología después del uso previo de otros antipsicóticos: el tratamiento con sertindol puede iniciarse de acuerdo con el programa de dosificación recomendado y, al mismo tiempo, suspenderse el uso de otros antipsicóticos orales. En pacientes tratados con antipsicóticos de liberación sostenida, se debe administrar la primera dosis de sertindol en lugar de la inyección posterior del medicamento en forma de depósito. En los casos donde se requiere un efecto sedante, la preparación puede administrarse en combinación con benzodiazepina.
Las tabletas deben tomarse una vez al día, independientemente de las comidas.