Índice de drogas

Tratamiento de la esquizofrenia Tratamiento de los trastornos bipolares: tratamiento de episodios maníacos de moderados a graves en el curso de los trastornos bipolares; tratamiento de episodios depresivos mayores en el curso de los trastornos bipolares; prevención de la recaída en pacientes con trastorno bipolar, en quienes los episodios de manía o depresión disminuyeron después del tratamiento con quetiapina.

1 tabl POWL. contiene 25 mg, 100 mg o 200 mg de quetiapina (como fumarato); el medicamento contiene lactosa (respectivamente: 0,95 mg, 3,8 mg o 7,6 mg de lactosa).

Droga antipsicótica atípica La quetiapina y su metabolito farmacológicamente activo - norquetiapina interactúan con un número de receptores de neurotransmisores. El efecto antipsicótico se debe principalmente al bloqueo de los receptores de serotonina (5-HT) en el cerebro₂) y dopamina (D.₁ y D₂). Además, la norcorapina tiene una gran afinidad por el transportador de norepinefrina (NET). Quetiapina y norquetiapina también tienen alta afinidad por los receptores de histamina y α₁-renergia y baja afinidad por los receptores α₂-renergico y serotonina 5-HT_1A. La afinidad por los receptores muscarínicos y benzodiazepínicos es insignificante. Quetiapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la biodisponibilidad del medicamento). Se une a proteínas plasmáticas en 83%. Se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente con CYP3A4. Menos del 5% de la droga se excreta sin cambios con las heces y la orina. Aproximadamente el 73% de los metabolitos de la quetiapina se excretan en la orina, el 21% en las heces. T_0,5 quetiapina en la fase de eliminación es de aproximadamente 7 h, norewetiapina - 12 h.

Hipersensibilidad a la quetiapina u otros componentes de la preparación. No usar junto con inhibidores de CYP3A4 como inhibidores de la proteasa del VIH, preparaciones antifúngicas azol, eritromicina, claritromicina, nefazodona.

No se recomienda quetiapina en niños y adolescentes <18 años. Quetiapina no está aprobada para el tratamiento de síntomas psicóticos en el curso de enfermedades demenciales en pacientes de edad avanzada. Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, enfermedad cerebrovascular u otras afecciones que predisponen a la hipotensión; con factores de riesgo para apoplejía; con antecedentes de ataques epilépticos; con diabetes o factores de riesgo para el desarrollo de la diabetes (vigilar regularmente a estos pacientes por el deterioro de la glucemia y controlar su peso corporal); con factores de riesgo para neutropenia (con un recuento de glóbulos blancos bajo temprano y un historial de neutropenia inducida por fármacos); con insuficiencia hepática; en los ancianos; en pacientes que usan medicamentos que inducen fuertemente las enzimas hepáticas (estos medicamentos reducen significativamente la cantidad de quetiapina en la sangre). Debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares o de la historia familiar prolongación del intervalo QT, y cuando la quetiapina se utiliza en combinación con otros fármacos que prolongan el intervalo o neurolépticos QT, particularmente en pacientes ancianos, pacientes con síndrome de QT largo congénito, insuficiencia cardíaca congestiva , hipertrofia del músculo cardíaco, hipocalemia o hipomagnesemia. Se han observado trastornos de inactivación con quetiapina: se debe tener precaución en pacientes con riesgo de neumonía por aspiración. Antes de iniciar el tratamiento y durante el tratamiento debe identificar todos los posibles factores de riesgo de tromboembolismo venoso, y tomar medidas preventivas. Todos los pacientes tratados deben ser monitorizados para la presencia de pensamientos suicidas y comportamiento (especialmente en el período de recuperación temprana, y cambiar la dosis, así como la quetiapina retirada brusca); esto se aplica especialmente a pacientes menores de 25 años y pacientes con antecedentes de comportamiento o pensamientos suicidas. Cuando se tratan pacientes con otros trastornos mentales, se deben tomar las mismas precauciones que cuando se trata a pacientes con trastorno depresivo mayor.Todos los pacientes tratados con quetiapina deben ser monitorizados para detectar síntomas de hiperglucemia (exceso de sed y el apetito, debilidad y poliuria). Durante el tratamiento con quetiapina, se debe controlar el peso corporal y el perfil lipídico. En el caso de deterioro del perfil de riesgo de los cambios metabólicos (cambios en el peso corporal, glucosa en sangre, lípidos en sangre) siguen las directrices clínicas y el tratamiento apropiado. Si se desarrolla hipotensión durante el tratamiento con quetiapina, se debe considerar una reducción de la dosis o una titulación más lenta. En pacientes con acatisia, aumentar la dosis de quetiapina puede ser perjudicial. Si ocurre discinesia tardía, se debe considerar reducir la dosis o suspender el tratamiento con quetiapina. El tratamiento con quetiapina debe suspenderse en caso de síntomas de síndrome neuroléptico maligno. Quetiapina debe suspenderse en pacientes con recuentos de neutrófilos <1 x 10⁹/ L; se debe controlar a los pacientes para detectar signos de infección, y se deben monitorear los recuentos de neutrófilos hasta que superen 1.5 x 10⁹/ L. Los pacientes con depresión, trastorno bipolar, en el que hay somnolencia de intensidad grave puede requerir más frecuente durante las primeras 2 semanas de somnolencia, o hasta que mejora.; puede ser necesario considerar la interrupción del tratamiento. Los datos sobre el uso de quetiapina en combinación con valproato o litio en los episodios maníacos agudos de intensidad moderada a grave es limitado, aunque la terapia de combinación fue bien tolerada (de estos datos muestra que en la tercera semana. Terapia tiene un efecto aditivo). Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Durante el embarazo, aplique solo si los beneficios para la madre superan el riesgo potencial para el feto. trastorno extrapiramidal observado y (o) los síntomas de abstinencia en los recién nacidos cuyas madres han tomado quetiapina durante el embarazo (especialmente en el tercer trimestre). Las mujeres que toman el medicamento no deben amamantar.

Muy frecuentes: Disminución de la hemoglobina, triglicéridos en suero, colesterol (fracción principalmente LDL) en total, la reducción de colesterol HDL, aumento de peso, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, sequedad de boca, aumento de ALT, AST, GGT, síntomas discontinuo (insomnio, náuseas, dolor de cabeza, diarrea, vómitos, mareos e irritabilidad). Común: leucopenia, una reducción en el número de neutrófilos, eosinofilia, la hiperprolactinemia, la disminución de T4 libre, disminución de T3 total en suero aumentó las concentraciones de TSH, aumento del apetito, aumento de los niveles de glucosa en sangre hasta un hiperglucémico concentración, sueños desagradables, pesadillas, imágenes y el suicidio. desmayos, síntomas extrapiramidales, disartria, visión borrosa, taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, rinitis, disnea, estreñimiento, indigestión, vómitos, astenia leve, edema periférico, irritabilidad, fiebre. Poco frecuentes: trombocitopenia, anemia, hipersensibilidad (incluyendo reacciones alérgicas de la piel) la reducción de la concentración de T3 libre, hipotiroidismo, hiponatremia, diabetes, convulsiones, síndrome de piernas inquietas, disquinesia tardía, prolongación del intervalo QT, bradicardia, disfagia, trastornos sexuales. Raras: agranulocitosis, síndrome metabólico, sonambulismo, y reacciones similares (tales como el sueño de hablar y trastornos asociados con dormir comer), enfermedad tromboembólica venosa, pancreatitis, hepatitis, hepatitis, priapismo, galactorrea, hinchazón de las mamas, trastornos menstruales, malignas síndrome neuroléptico, hipotermia, elevación de la creatina fosfoquinasa. Muy raras: anafilaxia, la secreción inapropiada de hormona antidiurética, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, rabdomiólisis. Frecuencia no conocida: neutropenia, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de abstinencia neonatal. Además, se observaron casos de prolongación del intervalo QT, arritmias auriculares, paro cardíaco durante el uso de neurolépticos,torsade de pointesy casos de muertes repentinas inesperadas.Las reacciones adversas que se producen frecuentemente en niños y adolescentes (10-17 años) que en adultos, y efectos secundarios, que no se observaron en adultos: Muy frecuentes: aumento del apetito, aumento de la prolactina, el aumento de la presión sanguínea, síntomas extrapiramidales; común: irritabilidad: no se recomienda el uso del medicamento en niños.

Por vía oral. Adultos.El tratamiento de la esquizofrenia: medicamento administrado dos veces al día. La dosis diaria total durante los primeros 4 días de tratamiento es: 50 mg - día 1, 100 mg - día 2, 200 mg - día 3, 300 mg - día 4, a partir del día 4 la dosis debe aumentarse a una dosis efectiva generalmente 300-450 mg por día. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis puede ajustarse en el rango de 150-750 mg por día.Tratamiento de episodios maníacos de moderados a graves en el curso del trastorno bipolar: medicamento administrado dos veces al día. La dosis diaria total para los cuatro primeros días de la terapia es de 100 mg - primero día, 200 mg - 2 días, a 300 mg - 3 días, 400 mg - 4 días, a continuación, la dosis se puede incrementar hasta 200 mg por día para Dosis diaria de 800 mg el día 6 de tratamiento. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis puede ajustarse entre 200-800 mg / día; la dosis efectiva habitual es de 400-800 mg por día.Tratamiento de episodios de depresión en el curso de trastornos bipolares: medicamento administrado una vez al día, antes de acostarse. La dosis diaria total durante los primeros 4 días de tratamiento es: 50 mg - día 1, 100 mg - día 2, 200 mg - día 3, 300 mg - día 4, la dosis diaria recomendada es de 300 mg. Algunos pacientes se benefician de una dosis de 600 mg por día. Las dosis superiores a 300 mg deben ser administradas por un médico con experiencia en el tratamiento de los trastornos bipolares. En algunos pacientes que tienen problemas para tolerar el medicamento, se puede considerar una reducción de la dosis de hasta 200 mg por día.Prevención de la recurrencia de los trastornos bipolares: en la prevención de la recurrencia de manía, trastornos mixtos o depresión en el curso del trastorno bipolar, los pacientes que han respondido al tratamiento con quetiapina en la fase aguda del trastorno bipolar deben continuar el tratamiento con la misma dosis. La dosis puede modificarse dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente, en el rango de 300-800 mg / día, administrado en 2 dosis divididas. Para la terapia de mantenimiento, se debe usar la dosis efectiva más baja.Grupos especiales de pacientes. En pacientes de edad avanzada, la eliminación plasmática media de quetiapina es 30-50% menor; dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del paciente, la escalada de la dosis debe reducirse y la dosis terapéutica diaria debe reducirse en relación con la dosis utilizada en pacientes más jóvenes; la eficacia y seguridad del medicamento no se ha estudiado en pacientes> 65 años con episodios de depresión en el curso del trastorno bipolar. En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis inicial debe ser de 25 mg al día; la dosis debe aumentarse diariamente entre 25 y 50 mg por día hasta que se obtenga una dosis efectiva, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente. En pacientes con insuficiencia renal, no es necesario cambiar la dosis.
El medicamento se puede tomar con o sin comida. Tabla. 100 mg se pueden dividir en mitades.