Índice de drogas

Tratamiento de episodios maníacos de moderados a graves en el trastorno bipolar I en adultos.

1 tabl sublingual contiene 5 mg o 10 mg de asenapina (como maleato).

Una droga antipsicótica. El mecanismo de acción de asenapina no se entiende completamente, pero su farmacología del receptor lo que sugiere que la eficacia de la asenapina es mediada a través de una combinación antagonista a los receptores D₂ y 5-HT_2A. Las actividades clínicas de asenapina también pueden ser el resultado de los efectos sobre otros receptores, incluyendo 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2C, 5-HT₆, 5-HT₇, D₃ y receptores α₂Adrenérgico. Después de asenapina sublingual se absorbe rápidamente con concentraciones plasmáticas máximas dentro de 0,5-1,5 h. La biodisponibilidad absoluta después de la administración sublingual de 5 mg de asenapina es 35%. El fármaco se une fuertemente (95%) a las proteínas plasmáticas, incluida la albúmina y a₁glicoproteína ácida Asenapine se metaboliza rápidamente. Las principales vías metabólicas de la asenapina es la glucuronidación directa (a través de UGT1A4), la oxidación a través del citocromo P450 (CYP1A2 principalmente, con la participación de 2D6 y 3A4) y la desmetilación. Asenapine es un inhibidor débil de CYP2D6, no induce CYP1A2 o CYP3A4. El medicamento se elimina rápidamente. Aprox. 50% de la dosis se excreta en la orina y aproximadamente 40% en las heces; solo una pequeña cantidad se excreta en las heces (5-16%) en forma inalterada. Después de la fase de distribución inicial y más rápida de T_0,5 asenapina en la fase de eliminación es aproximadamente 24 h.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

La preparación no ha sido aprobada para el tratamiento de pacientes con psicosis asociada con demencia; no se recomienda su uso en este grupo de pacientes. Si el paciente desarrolla signos y síntomas de un síndrome neuroléptico maligno, la preparación debe suspenderse. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia y en pacientes que tienen condiciones asociadas con una tendencia a las convulsiones. Debido al riesgo de comportamiento suicida, el tratamiento antipsicótico debe ir acompañado de una estrecha supervisión de los pacientes con alto riesgo. La asenapina puede causar hipotensión ortostática y síncope, particularmente en las primeras etapas del tratamiento - un fármaco usarse con precaución en pacientes ancianos y en pacientes con enfermedad cardiovascular diagnosticada (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio o enfermedad cardíaca coronaria, trastornos de la conducción, enfermedad cerebrovascular. o enfermedades en el curso de las cuales hay hipotensión, por ejemplo, deshidratación e hipovolemia). Si durante el tratamiento con asenapina el paciente desarrolla signos y síntomas de discinesia tardía, se debe considerar la interrupción del tratamiento. Se han observado elevaciones de prolactina en algunos pacientes tratados con el producto. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida o antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT, así como el uso concomitante de otros medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT. Debido al riesgo de hiperglucemia o exacerbación de diabetes preexistente, se recomienda una monitorización clínica adecuada de los pacientes con diabetes mellitus y pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de la diabetes. Los pacientes que usan antipsicóticos pueden experimentar anormalidades en la contractilidad y aspiración del músculo esofágico; Se han notificado casos de disfagia en pacientes tratados con la preparación. Los fármacos antipsicóticos pueden perjudicar la capacidad del cuerpo para disminuir la temperatura corporal interna y externa - Se recomienda precaución cuando se prescriba el medicamento a los pacientes que están expuestos a factores que pueden contribuir a aumentar el calor corporal profunda, como el ejercicio extenuante, la temperatura ambiente muy alta, concomitante preparaciones con actividad anticolinérgica o deshidratación. En pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), la exposición a asenapina aumenta siete veces, lo que no se recomienda en este grupo de pacientes.En algunos pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B) no se puede excluir la posibilidad de un aumento de los niveles de asenapina en el plasma - se recomienda precaución en estos casos. Cuando se prescribe antipsicóticos, incluyendo pacientes asenapina con enfermedad de Parkinson y demencia con cuerpos de Lewy (DCL), debe ser cuidadosamente equilibrada contra el riesgo, ya que ambos grupos pueden estar en mayor riesgo de síndrome neuroléptico maligno, y aumento de la sensibilidad a los medicamentos antipsicóticos. Esta sensibilidad aumentada, además de la inducción de síntomas extrapiramidales, también puede manifestarse, entre otros confusión, olvido de la conciencia e inestabilidad de la postura combinada con caídas frecuentes. No existe experiencia con respecto al uso de asenapina en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave cuyo aclaramiento de creatinina era inferior a 15 ml / min. Se debe tener precaución al usar la preparación en pacientes de edad avanzada: datos insuficientes sobre la eficacia en pacientes de 65 años o más. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la preparación en niños menores de 18 años; los datos sobre la seguridad del uso en adolescentes son limitados.

No use el producto durante el embarazo a menos que sea necesario y los beneficios potenciales superan el riesgo potencial para el feto. En estudios en animales, la asenapina no mostró propiedades teratogénicas, mientras que la toxicidad materna y fetal se encontró. Los neonatos expuestos a fármacos antipsicóticos (incluyendo asenapina) durante el tercer trimestre del embarazo están en riesgo, en los que puede haber reacciones adversas, incluyendo extrapiramidales y síntomas de abstinencia (o), que puede variar dependiendo de la gravedad y la duración de la entrega que se realizará. estimulación observada, aumento de la tensión, baja tensión, agitación, letargo, síndrome de dificultad respiratoria o trastornos asociados con la alimentación de los recién nacidos - los niños deben ser controlados cuidadosamente. Las mujeres que toman el medicamento no deben amamantar.

Muy frecuentes: ansiedad, somnolencia, aumento de la alanina aminotransferasa. Frecuentes: aumento de peso, aumento del apetito, distonía, acatisia, discinesia, parkinsonismo, sedación, mareos, disgeusia, hipoestesia en la boca, rigidez muscular, fatiga. Poco frecuentes: hiperglucemia, síncope, convulsiones, trastornos extrapiramidales, disartria, bradicardia sinusal, bloqueo de rama, prolongación del intervalo QT en el ECG, taquicardia sinusal, hipotensión, hipotensión ortostática, inflamación de la lengua, disfagia, el lenguaje hiperacusia, parestesias en la boca disfunción sexual oral, amenorrea. Raras: neutropenia, síndrome neuroléptico maligno, alteraciones visuales, embolia pulmonar, rabdomiólisis, ginecomastia, galactorrea. Conocido: reacciones alérgicas, síndrome de piernas inquietas, náuseas, cambios en la mucosa oral (ulceración, formación de ampollas y la inflamación), salivación excesiva, síndrome de abstinencia de drogas en el recién nacido. los pacientes tratados con asenapina notificado accidentes cerebrovasculares, pero no hay evidencia de que su incidencia supera los valores esperados en los adultos (18-65 años). El fármaco tiene propiedades anestésicas: inmediatamente después de la administración del medicamento, puede producirse hipoestesia y parestesia en la boca; Estas condiciones generalmente desaparecen en 1 h. Durante la experiencia post-comercialización en pacientes tratados con informes asenapina de reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo reacciones reacciones anafilácticas / anafilactoides, tales como hinchazón de la lengua y de la faringe (edema de garganta).

Adultos. Episodio maníaco: la dosis inicial recomendada como monoterapia es de 10 mg, administrada dos veces al día, por la mañana y por la noche. La dosis puede reducirse a 5 mg 2 veces al día después de una evaluación clínica previa. Para la terapia de combinación, se recomienda una dosis inicial de 5 mg 2 veces al día. La dosis puede aumentarse a 10 mg 2 veces al día dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del paciente. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con insuficiencia hepática leve.
Retire la tableta de la ampolla solo cuando el paciente esté listo para tomarla. Las tabletas tocan con las manos secas. No exprima la tableta a través de la ampolla. El embalaje no debe cortarse ni rasgarse. Separe la lámina de la ampolla y luego suavemente retire la tableta. No aplaste la tableta. Coloque la tableta debajo de la lengua hasta que esté completamente disuelta; la tableta se disolverá en saliva en unos pocos segundos. Las tabletas no deben masticarse ni tragarse. No coma alimentos o bebidas durante 10 minutos después de tomar la tableta. Cuando se usa en combinación con otros medicamentos, la preparación debe tomarse al final. No se recomienda el tratamiento con la preparación en pacientes que no pueden adherirse a este método de administración debido a que la biodisponibilidad de asenapina es baja (<2% para tabletas orales).