Índice de drogas

Tratamiento de la esquizofrenia Tratamiento de episodios maníacos de moderados a graves en el curso del trastorno bipolar. Tratamiento de episodios de depresión severa en el curso del trastorno bipolar.

1 tabl POWL. contiene 25 mg, 100 mg o 200 mg de quetiapina (como fumarato). La preparación contiene lactosa.

Quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quetiapina y su metabolito farmacológicamente activo - N-dezalkilokwetiapina (norquetiapina) operan en múltiples receptores de neurotransmisores. El efecto antipsicótico se debe principalmente al bloqueo de los receptores de serotonina (5-HT) en el cerebro₂) y dopamina (D.₁ y D₂). Además, la norcorapina tiene una gran afinidad por el transportador de norepinefrina (NET). Quetiapina y norquetiapina también tienen alta afinidad por los receptores de histamina y α₁-adrenérgico y menor afinidad por los receptores α₂-renergico y serotonina 5-HT₁. La afinidad por los receptores colinérgicos muscarínicos y benzodiazepínicos es insignificante. Quetiapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la biodisponibilidad del medicamento). Se une a proteínas plasmáticas en 83%. Se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente con CYP3A4. Menos del 5% de la droga se excreta sin cambios con las heces y la orina. Aproximadamente el 73% de los metabolitos de la quetiapina se excretan en la orina, el 21% en las heces. T_0,5 quetiapina en la fase de eliminación es de aproximadamente 7 h, norewetiapina - 12 h.

Hipersensibilidad a la quetiapina u otros componentes de la preparación. No usar junto con inhibidores de CYP3A4 como inhibidores de la proteasa del VIH, preparaciones antifúngicas azol, eritromicina, claritromicina, nefazodona.

La eficacia y seguridad de quetiapina en niños y adolescentes no ha sido establecida. Debe usarse con precaución en pacientes con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio. La experiencia clínica indica que el riesgo de suicidio aumenta en las primeras etapas de la mejoría clínica. En los ensayos clínicos en pacientes con depresión severa en el trastorno bipolar un mayor riesgo de intentos de suicidio en pacientes adultos jóvenes menores de 25 años que fueron tratados con quetiapina en comparación con el placebo. Utilizar con precaución en pacientes con cardiovascular, enfermedad cerebrovascular u otras condiciones que predisponen a la hipotensión (en caso de síntomas de hipotensión reducción de la dosis o ralentizar el aumento) con factores de riesgo para el accidente cerebrovascular, la historia de la epilepsia, factores de riesgo para venosa tromboembólicas de la enfermedad, la diabetes o factores de riesgo para el desarrollo de diabetes (glucosa en sangre deben ser controlados), disfunción hepática en los ancianos y en pacientes que toman fármacos inducen fuertemente las enzimas hepáticas (estos medicamentos reducen significativamente la concentración de la quetiapina en la sangre). Debe utilizarse con precaución en pacientes con historia síndrome familiar QT largo, y cuando la quetiapina se utiliza en combinación con otros fármacos que prolongan el intervalo QT, especialmente en pacientes de edad avanzada, los pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia cardiaca, hipopotasemia o hipomagnesemia . Se han observado trastornos de inactivación con quetiapina: se debe tener precaución en pacientes con riesgo de neumonía por aspiración. La preparación no está indicado para el tratamiento de trastornos de la conducta en el curso de la demencia en los ancianos (aumento de riesgo de muerte y de accidentes cerebrovasculares en estos pacientes). Los datos sobre la quetiapina en combinación con valproato o litio en el tratamiento de episodios maníacos moderados a graves son limitados, aunque la terapia de combinación fue bien tolerada. El tratamiento con quetiapina debe suspenderse en caso de síntomas de síndrome neuroléptico maligno. Si ocurre discinesia tardía, se debe considerar reducir la dosis o suspender el tratamiento con quetiapina. En pacientes con recuento de neutrófilos <1 x 10⁹/ l, la quetiapina debe suspenderse; los pacientes deben ser monitoreados en busca de signos de infección, y se debe monitorear el número de neutrófilos hasta que excedan 1,5 x 10⁹/ L. Considere la interrupción temporal del tratamiento con quetiapina en pacientes con depresión en el trastorno bipolar, que presenten somnolencia de intensidad severa, hasta la mejoría de los síntomas. No se ha estudiado la seguridad y eficacia del medicamento en pacientes mayores de 65 años con episodios de depresión en el curso del trastorno bipolar. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Solo se puede usar durante el embarazo si los beneficios para la madre superan los riesgos para el feto. Hubo síntomas de abstinencia en recién nacidos cuyas madres tomaron quetiapina durante el embarazo. No debe amamantar durante el tratamiento con quetiapina.

Muy a menudo, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, sequedad de boca, síntomas de abstinencia, el aumento de los triglicéridos en sangre, colesterol total elevado (principalmente colesterol LDL) en la sangre, disminución de HDL-colesterol, aumento de peso . Común: leucopenia, hiperplolaktynemia, aumento del apetito, pesadillas, sueños desagradables, síncope, síntomas extrapiramidales, taquicardia, visión borrosa, hipotensión ortostática, rinitis, estreñimiento, indigestión, astenia, edema periférico, irritabilidad, aumento de la AST y ALT, disminución en el número de neutrófilos, hiperglucemia. eosinofilia poco frecuentes, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad, convulsiones, síndrome de piernas inquietas, dyzartia, discinesia tardía, disfagia, aumentar GGT, reducción de plaquetas de la sangre, la prolongación de QT. Raras: ictericia, priapismo, galactorrea, síndrome neuroléptico maligno, elevado creatina fosfoquinasa. Muy raras: reacción anafiláctica, diabetes, hepatitis, edema angioneurótico, síndrome de Stevens-Johnson. Además: neutropenia, tromboembolismo venoso, síndrome de abstinencia neonatal. tratamiento con quetiapina asociada con un pequeño disminuciones relacionadas con la dosis en la hormona tiroidea, principalmente T4 y T4 libre y, en dosis más altas, T3 y la reducción de rT3 en la sangre (signos clínicos se observaron hipotiroidismo). En pacientes tratados por depresión durante el trastorno bipolar, la quetiapina se asoció con una mayor incidencia de síntomas extrapiramidales. Además, se observó prolongación del QT, arritmias auriculares, paro cardíaco durante el uso de neurolépticos,torsades de pointes y casos de muertes repentinas inesperadas. Después de la interrupción brusca de la quetiapina síntomas de abstinencia muy frecuentemente (como náuseas, dolor de cabeza, mareos, diarrea, irritabilidad, vómitos, insomnio).

Por vía oral. Adultos.esquizofrenia. La preparación debe tomarse dos veces al día. La dosis diaria para los primeros 4 días de tratamiento es 50 mg (el primer día), 100 mg (Día 2), 200 mg (día 3), 300 mg (día 4). A partir del 4º día, la dosis debe ser de 300-450 mg diarios (dosis generalmente efectiva). Dependiendo de la respuesta clínica individual y la tolerabilidad, la dosis puede ajustarse entre 150 y 750 mg por día.Episodios maníacos en el curso del trastorno bipolar. La preparación debe tomarse dos veces al día. La dosis diaria para los primeros cuatro días de la terapia es de 100 mg (día 1), 200 mg (segundo día), 300 mg (día 3), 400 mg (día 4). La dosis puede aumentarse en un máximo de 200 mg diarios hasta una dosis diaria de 800 mg en el 6º día de tratamiento. Dependiendo de la respuesta clínica individual y la tolerabilidad, la dosis puede ajustarse entre 200 y 800 mg por día; la dosis efectiva habitual es de 400-800 mg por día.Episodios de depresión en el curso del trastorno bipolar. La preparación debe tomarse una vez al día, por la noche antes de acostarse. La dosis diaria total para los primeros 4 días de tratamiento es 50 mg (el primer día), 100 mg (Día 2), 200 mg (día 3), 300 mg (día 4). La dosis diaria efectiva recomendada es de 300 mg. No se observó beneficio adicional con la dosis de 600 mg / día, aunque algunos pacientes pueden tener una respuesta clínica más favorable con 600 mg.Las dosis de quetiapina mayores a 300 mg deben ser recetadas por un médico con experiencia en el tratamiento del trastorno bipolar. En algunos pacientes que desarrollan tolerancia a la dosis, se debe considerar una reducción de la dosis a un mínimo de 200 mg.Grupos especiales de pacientes Los pacientes de edad avanzada pueden necesitar aumentar la dosis más lentamente y administrar una dosis diaria más baja. En pacientes con deterioro de la función hepática, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg diarios y aumentar diariamente entre 25 y 50 mg hasta que se alcance la dosis efectiva. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.El método de administración. La preparación se puede tomar con o sin comida.