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Tratamiento de la esquizofrenia La olanzapina es eficaz en la atención de apoyo a largo plazo para los pacientes que han respondido bien al tratamiento al inicio del tratamiento. Tratamiento de episodios maníacos moderados y severos. En pacientes en quienes el tratamiento del episodio maníaco ha respondido al tratamiento con olanzapina La olanzapina está indicada para la prevención de la recurrencia en el trastorno bipolar.

1 tabl contiene 5 mg o 10 mg de olanzapina; la preparación contiene lactosa. 1 tabl la desintegración oral contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg o 20 mg de olanzapina; la preparación contiene aspartame.

Estado de ánimo antipsicótico, antimaníaco y estabilizador. Olanzapina tiene afinidad por numerosos receptores: serotonina (5HT_{2A / 2C}, 5HT₃, 5HT₆), dopamina (D.₁, D₂, D₃, D₄, D₅), receptores muscarínicos colinérgicos (M.₁-M₅), α₁-receptores de H-hérmicos e histamínicos₁. Tiene una mayor afinidad por el receptor 5-HT₂ que a los D-receptores₂. La olanzapina redujo selectivamente el disparo de las neuronas dopaminérgicas de la mesolímbico (A10), mientras que tiene poco efecto en el cuerpo estriado (A9) que participan en la función motora. Se debilita la respuesta de evitación condicionada, que es una prueba de actividad antipsicótica en dosis inferiores a las requeridas para inducir la catalepsia, un fenómeno que indica la aparición de efectos secundarios asociados con la actividad motora. A diferencia de otros antipsicóticos, la olanzapina aumenta la respuesta en la prueba "ansiolítica". Olanzapina en forma de tabl. la desintegración en la cavidad oral es bioequivalente a la olanzapina en forma de recubierto, que muestra una tasa similar y grado de absorción. Después de la administración oral de olanzapina absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones máximas en la sangre dentro de 5-8 h (alimentación no tiene ningún efecto sobre la absorción). Se metaboliza en el hígado mediante conjugación y oxidación. El principal metabolito circulante de la olanzapina es el 10-N-glucurónido, que no cruza la barrera hematoencefálica. El citocromo P450 CYP1A2 y 2D6 están implicados en la formación del metabolito N-desmetil y 2-hidroximetil que presentan significativamente menos activos que la olanzapina. La actividad farmacológica depende principalmente del compuesto original: olanzapina. Olanzapina se une aproximadamente al 93% de las proteínas plasmáticas. La vida media y el aclaramiento de la olanzapina pueden variar según la edad y el sexo, y fumar. El medicamento se excreta en aproximadamente un 57% en la orina, principalmente en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a la olanzapina u otros componentes de la preparación. Pacientes con riesgo de glaucoma de ángulo estrecho

La olanzapina no se recomienda en pacientes con síntomas de psicosis y / o trastornos de la conducta debidos a demencia debido al aumento de la mortalidad y al riesgo de eventos cerebrovasculares. La olanzapina no se recomienda para el tratamiento de la psicosis causada por el consumo de agonistas dopaminérgicos en pacientes con enfermedad de Parkinson. El síndrome neuroléptico maligno (ZZN) es una afección potencialmente mortal asociada con la ingesta de antipsicóticos. Si el paciente desarrolla signos y síntomas indicativos de HR o fiebre alta con una causa inexplicable, sin otros síntomas clínicos de NMS, suspenda todos los medicamentos antipsicóticos, incluida la olanzapina. Debido al riesgo de hiperglucemia y (o) el desarrollo o la gravedad de los síntomas de la diabetes, se recomienda la monitorización clínica relevante, de conformidad con las pautas aceptadas para el tratamiento antipsicótico, por ejemplo.,. Para realizar la medición de los niveles de glucosa en sangre antes del tratamiento, 12 semanas. Después del inicio del tratamiento con olanzapina y luego una vez al año. Los pacientes tratados con cualquier medicamento antipsicótico, incluyendo incluyendo olanzapina, se debe controlar los signos y síntomas de hiperglucemia, y pacientes con diabetes mellitus o con factores de riesgo para la diabetes deben ser probados periódicamente para detectar el empeoramiento de control de la glucosa.El aumento de peso puede ser un factor predisponente - usted debe comprobar regularmente su peso, por ejemplo Antes del tratamiento, 4, 8 y 12 semanas después de iniciar el tratamiento con olanzapina y trimestrales a partir de entonces... En caso de cambios en la concentración de lípidos, se debe aplicar un tratamiento apropiado, en particular en pacientes con metabolismo lipídico alterado y en pacientes que están en riesgo de desarrollar tales trastornos. Los pacientes tratados con olanzapina cualquier antipsicótico que contiene este deben ser controlados regularmente por los lípidos de acuerdo con las pautas aceptadas para el tratamiento antipsicótico, por ejemplo.,. Antes del tratamiento de 12 semanas. Después del inicio del tratamiento con olanzapina y después cada cinco años. La experiencia clínica con olanzapina en pacientes con enfermedades concomitantes es limitada - tener cuidado de prescripción a pacientes con hiperplasia benigna de próstata, íleo paralítico y enfermedades relacionadas. Se debe tener precaución en pacientes con ALT elevada y (o) AST, en pacientes con signos y síntomas de insuficiencia hepática en pacientes con reserva funcional hepática limitada previamente diagnosticados, y en pacientes que reciben fármacos con potencialmente hepatotóxicos. En pacientes que tienen hepatitis (incluido el daño hepático hepatocelular y colestático, y una forma mixta de lesión hepática), la olanzapina debe suspenderse. Se debe utilizar con precaución en pacientes cuyos estados por cualquier razón un pequeño número de leucocitos y neutrófilos (o), en pacientes que reciben fármacos que produzcan neutropenia, en pacientes con una historia de drogas y (o) de toxicidad inducida por drogas depresión de la médula ósea en una entrevista con pacientes con mielosupresión causada por enfermedad, radiación o quimioterapia concomitantes y en pacientes con hipereosinofilia o enfermedad mieloproliferativa. Se debe tener precaución uso concomitante de otros fármacos olanzapina y aumentar el intervalo QTc, especialmente en los ancianos, en pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia, disminución de la concentración de potasio o magnesio en la sangre. Durante el tratamiento con olanzapina, existe el riesgo de un trombo transitorio con obstrucciones en el sistema venoso. Los pacientes con esquizofrenia a menudo presentan factores de riesgo de tromboembolismo venoso todos los posibles factores de riesgo de TEV por ejemplo. La inmovilización de los pacientes, se deben identificar y tomar medidas preventivas. Se debe tener precaución cuando se toma el medicamento junto con otros medicamentos de acción central y con alcohol. Es posible antagonizar la olanzapina contra los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos. Se debe tener precaución cuando se usa olanzapina en pacientes con antecedentes de convulsiones o que están sujetos a factores que disminuyen el umbral convulsivo. Si el paciente que recibe olanzapina desarrolla signos y síntomas de discinesia tardía, se debe considerar una reducción de la dosis o la interrupción. Después de suspender el medicamento, estos síntomas pueden empeorar temporalmente o solo ocurrir. Debido al riesgo de hipotensión postural, se recomienda medir periódicamente la presión arterial en pacientes mayores de 65 años. Después de la comercialización de un producto que contiene olanzapina, se han notificado muertes cardíacas súbitas en pacientes que usan olanzapina. Olanzapina no está indicado para el tratamiento de niños y adolescentes. En estudios con pacientes de entre 13 y 17 años, hubo varios efectos secundarios, que incluyen aumento de peso, alteración metabólica y aumento de los niveles de prolactina. Preparación en forma de tabl. Contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa. Tabla. la desintegración en la boca contiene aspartamo, que es una fuente de fenilalanina; puede ser perjudicial para los pacientes con fenilcetonuria.

Embarazada se aplican únicamente en los casos en que el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.Después del nacimiento, los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (incluyendo olanzapina) durante el tercer trimestre del embarazo están en riesgo, lo que podría resultar en efectos secundarios como síntomas extrapiramidales y síntomas de abstinencia (o) de diversa gravedad y duración. estimulación observada, el aumento de voltaje, bajo voltaje, temblores, letargia, síndrome de dificultad respiratoria o trastornos de la alimentación. Por lo tanto, la condición de los recién nacidos debe ser monitoreada cuidadosamente. La olanzapina se excreta en la leche humana - Los pacientes deben ser advertidos contra la lactancia materna durante la recepción de la olanzapina.

Muy frecuentes: aumento de peso, somnolencia, hipotensión ortostática, aumento de los niveles plasmáticos de prolactina. Común: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, aumento del colesterol, glucosa en suero, triglicéridos en suero, glucosuria, aumento del apetito, vértigo, acatisia, parkinsonismo, discinesia,, anticolinérgicos transitorios leves (incluyendo estreñimiento y sequedad de boca) , transitorios, elevaciones asintomáticas de las transaminasas hepáticas (especialmente en la fase inicial de tratamiento), erupciones, dolor en las articulaciones, disfunción eréctil masculina, disminución de la libido en hombres y mujeres, astenia, fatiga, edema, fiebre, aumento de la actividad fosfatasa alcalina, alta actividad de la creatinina fosfoquinasa , alta actividad de GGT, alta concentración de ácido úrico. Poco frecuentes: hipersensibilidad, desarrollo o exacerbación de diabetes (asociada con cetoacidosis o coma, incluyendo algunos casos mortales), convulsiones (en la mayoría de los casos, los pacientes con convulsiones o factores de riesgo para su aparición en la entrevista), distonía (incluyendo giro ocular) , discinesia tardía, amnesia, dyzatria, epistaxis, bradicardia, QTc, tromboembolismo (incluyendo embolia pulmonar y trombosis venosa profunda), flatulencia, hipersensibilidad a la luz, pérdida de cabello, incontinencia urinaria, retención urinaria, sensación de presión vejiga, amenorrea, aumento de pecho, la producción de leche materna fuera del período de alimentación, ginecomastia, o agrandamiento de las mamas en los hombres, aumento de la bilirrubina total. Raras: trombocitopenia, hipotermia, síndrome neuroléptico maligno, síndrome de abstinencia (por ejemplo:. Sudoración, insomnio, temblor, ansiedad, náuseas, vómitos), taquicardia ventricular o fibrilación ventricular, muerte súbita, pancreatitis, hepatitis (incluyendo hepatocelular, colestasis daño hepático o una forma mixta de daño hepático), descomposición de los músculos estriados, priapismo. Desconocido: síndrome de abstinencia en recién nacidos. En pacientes adultos 9-12 meses. El tratamiento, la tasa de aumento de la concentración media de glucosa en sangre disminuyó aprox. 6 meses. En pacientes de edad avanzada con demencia, aumento de la incidencia de eventos adversos y la mortalidad de cerebrovascular. Los efectos secundarios muy comunes en este grupo de pacientes fueron marcha anormal y caídas; Neumonía, aumento de la temperatura corporal, letargo, eritema, alucinaciones visuales e incontinencia urinaria. Los pacientes con la enfermedad de Parkinson, psicosis cuya (agonista de la dopamina) inducida por fármaco, a menudo empeoramiento de la sintomatología parkinsoniana y alucinaciones. En los pacientes con manía en el trastorno bipolar, el uso combinado de la olanzapina y el valproato incidencia de neutropenia de 4,1%. La olanzapina con litio o valproato frecuente (> 10%) de temblor, sequedad de boca, aumento del apetito y pérdida de peso; El trastorno del habla también se informó comúnmente. En el curso de la olanzapina en combinación con litio o divalproex durante la fase activa de tratamiento (hasta seis semanas.) En 17,4% de los pacientes tuvieron un aumento de peso de ≥7% en comparación con el peso corporal de línea de base. A largo plazo (hasta 12 meses). El uso de olanzapina para la prevención de la recurrencia en pacientes con trastorno bipolar se asoció con un aumento en el peso corporal de ≥7% en comparación con el peso corporal de línea de base, en el 39,9% de los pacientes. Olanzapina no está indicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años. No hay ensayos clínicos que comparen los efectos del medicamento en adolescentes y adultos. Sin embargo, se compararon los datos de estudios con adolescentes con resultados de adultos.Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en pacientes adolescentes (13-17 años) que en pacientes adultos y reacciones adversas únicamente se han identificado durante los ensayos clínicos a corto plazo en adolescentes: Muy frecuentes: aumento de peso, aumento de los triglicéridos en la sangre, aumento del apetito, sedación ( incluyendo: hipersomnia, letargo, somnolencia), aumento de las transaminasas hepáticas (ALT, AST), disminución de la bilirrubina total, el aumento de GGT, los niveles de prolactina en suero; a menudo: aumento en el colesterol, sequedad de la mucosa oral.

Por vía oral. Adultos. Esquizofrenia: la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg / día. Episodio maníaco: la dosis inicial es de 15 mg / día administrada como una dosis única en monoterapia o 10 mg / día en terapia de combinación. Prevención de la recaída del trastorno bipolar: la dosis inicial recomendada es de 10 mg / día. En pacientes que reciben olanzapina para tratar un episodio maníaco, para prevenir una recaída, se debe continuar el tratamiento con la misma dosis. Si un nuevo episodio maníaco, mixto o depresivo debe continuar olanzapina (si la optimización de dosis es necesario) y si está clínicamente indicado - terapia complementaria para el tratamiento de los síntomas del estado de ánimo. Durante el tratamiento de la esquizofrenia, episodio maníaco y para la prevención de la recurrencia en el trastorno bipolar, la dosis diaria puede ser determinada en función del estado clínico del paciente en el intervalo de 5-20 mg / día. El aumento de la dosis que la dosis inicial recomendada sólo se recomienda para la evaluación clínica y debe hacerse no menos de 24 horas. En la dosis inicial menor de edad (5 mg / día) no está indicada de rutina, pero se debe considerar si esto está respaldado por factores clínicos. En pacientes con insuficiencia renal y / o función hepática, se debe considerar una dosis inicial más baja (5 mg). En caso de insuficiencia renal moderada (cirrosis, clase A o B en Child-Pugh), la dosis inicial debe ser de 5 mg y aumentarse con cautela. Cuando más de un factor que podría ralentizar el metabolismo de la olanzapina (hembra, el envejecimiento, el estado de no fumadores) a la reducción de la dosis inicial. En estos pacientes, el aumento de la dosis, si está indicado, debe realizarse con precaución.
La preparación puede tomarse independientemente de las comidas. Tabla. desintegrándose en la boca, debe colocarse en la boca, donde se disuelve rápidamente en la saliva y puede tragarse fácilmente. La tableta debe tomarse inmediatamente después de abrir el paquete; Alternativamente, puede disolverse en un vaso lleno de agua justo antes de tomarlo. Olanzapina en forma de tabl. la desintegración en la boca es bioequivalente con olanzapina en forma de tableta; la dosis y la frecuencia de administración del medicamento son las mismas; estas formas se pueden usar indistintamente.