La preparación está indicado para el control rápido agitado en pacientes esquizofrénicos, en los que la administración del fármaco por vía oral no es aconsejable. El tratamiento con una forma intramuscular puede tomar hasta 3 días consecutivos. El tratamiento con ziprasidona en esta forma debe suspenderse y el tratamiento oral debe comenzar tan pronto como la situación clínica lo permita.
ingredientes:
1 vial contiene 20 mg de ziprasidona.
acción:
Ziprasidona tiene una alta afinidad para la dopamina de tipo 2 y la afinidad claramente más alto para el tipo de serotonina 2A. También funciona en receptores serotoninérgicos 5HT2C, 5HT1D y 5HT1Aen donde su afinidad por los sitios de unión de estos receptores es igual o mayor que la afinidad por el receptor tipo D2. Tiene una afinidad moderada por la serotonina neuronal y transportadores de norepinefrina, y la histamina H1 y receptores alfa1. No muestra una afinidad significativa por los receptores muscarínicos de tipo M1. Ziprasidona fue antagónica a los dos receptores serotonérgicos 5HT2Aasí como receptores D dopaminérgicos2. Se cree que el efecto antipsicótico se debe en parte a la asociación de las actividades antagónicas anteriores. La biodisponibilidad del fármaco utilizado para inyecciones intramusculares es del 100%. Después de la administración intramuscular, la concentración máxima del fármaco en la sangre generalmente se alcanza después de 30-60 minutos. La concentración aumenta con el aumento de la dosis y se observa una ligera acumulación de fármaco después de 3 días de administración del fármaco. La vida media promedio en el día 3 de uso es de 8 a 10 h. El medicamento se asocia con proteínas plasmáticas en más del 99%. La ziprasidona administrada por vía oral se metaboliza ampliamente, y sólo una pequeña cantidad del fármaco se excreta en la orina (<1%) y las heces (<4%) sin cambios. La zyprasidona se convierte en tres rutas metabólicas a 4 metabolitos principales. Aproximadamente el 20% de la dosis administrada se excreta en la orina, alrededor del 66% - con heces. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (grado A o B en Child-Pugh), cirrosis hepática, tras la administración oral de la concentración de ziprasidona fue 30% más alta y la vida media de aproximadamente 2 horas más largo que en pacientes sanos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a ziprasidona u otros ingredientes de la preparación. Prolongación QT encontrada. Prolongación congénita del intervalo QT. Infarto de miocardio fresco. Insuficiencia cardíaca descompensada. Arritmias tratadas con agentes antiarrítmicos de los grupos IA y III. El tratamiento concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos del Grupo IA y III, trióxido de arsénico, halofantrina, acetato de levometadilo, mesoridazina, tioridazina, pimozida, esparfloxacino, gatifloxacina, moxifloxacina, mesilato de dolasetrón, mefloquina, sertindol, cisaprida.
Precauciones:
Se recomienda precaución en pacientes con bradicardia significativa, alteraciones electrolíticas (hipopotasemia, hipomagnesemia), presión arterial anormal y los pacientes que tienen un historial de convulsiones. En pacientes con enfermedad cardíaca estable antes de comenzar el tratamiento, se debe considerar ECG. No hay experiencia en pacientes con insuficiencia hepática grave - tenga cuidado al usar ziprasidona en estos pacientes. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. La seguridad y eficacia del medicamento en niños menores de 18 años no se han estudiado. La experiencia clínica con la inyección intramuscular de ziprasidona en los ancianos (más de 65 años) es limitada - se recomienda no usar esta forma de fármaco en este grupo de pacientes. No incluido en ensayos clínicos número suficiente de pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular - no se ha establecido, por lo tanto, la seguridad de intramuscular en este grupo de pacientes.
Embarazo y lactancia:
No hay estudios en mujeres embarazadas. Las mujeres en edad fértil deben usar un método anticonceptivo eficaz.No se recomienda su uso durante el embarazo a menos que el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se sabe si el medicamento se excreta en la leche. No debe amamantar durante el tratamiento con ziprasidona.
Efectos secundarios:
(> 1/100, <1/10) Frecuentes: acatisia, mareos, distonía, dolor de cabeza, sedación, somnolencia, trastorno, hipertensión, hipotensión, náuseas, vómitos, rigidez extrapiramidal dolor musculoesquelético o ardor en el sitio pinchazos, debilidad. Poco frecuentes (> 1/1000, <1/100): anorexia, agitación, comportamiento antisocial, trastorno psicótico, insomnio, tics, engranaje síntoma, vértigo posicional, disartria, discinesia, dispraxia, los síntomas parkinsonianos, temblor, bradicardia , taquicardia, vértigo, enrojecimiento, hipotensión ortostática, espasmo laríngeo, estreñimiento, diarrea, heces sueltas, sequedad de boca, sudoración excesiva, aumento de las enzimas hepáticas, los síntomas de abstinencia, los síntomas similares a la gripe, molestias en el lugar de la inyección. Raras: incontinencia urinaria, disuria. Además: un síndrome neuroléptico maligno, síndrome de serotonina, parálisis muscular facial, arritmias relacionadas con el tipotorsade a pointes, Síncope, tromboembolismo venoso, reacciones de hipersensibilidad, angioedema, enuresis, reacciones anafilácticas, síndrome de abstinencia de drogas neonatal.
dosis:
Por vía intramuscular. Adultos: la dosis recomendada es de 10 mg, utilizada según sea necesario. La dosis diaria máxima es de 40 mg. Dosis de 10 mg puede administrarse cada 2 h. Algunos pacientes pueden requerir una dosis inicial de 20 mg, seguido por el uso de una dosis adicional de 10 mg después de 4 horas. No hay estudios sobre la administración de la inyección intramuscular de ziprasidona para un período más largo de 3 días consecutivos. En el tratamiento de mantenimiento tan pronto como sea posible para reemplazar la forma de cápsulas de dosis intramuscular de ziprasidona de hasta 80 mg 2 veces al día. En pacientes con insuficiencia hepática, se debe considerar una reducción de la dosis.