Tratamiento de la esquizofrenia El tratamiento de los episodios maníacos o episodios mixtos de trastorno bipolar moderada (prevenir los episodios de trastorno bipolar no se ha establecido). El médico que receta debe tener en cuenta que la ziprasidona puede prolongar el intervalo QT.
ingredientes:
1 cápsula dura contiene 80 mg de clorhidrato de ziprasidona.
acción:
Una droga antipsicótica. La ziprasidona tiene una alta afinidad por los receptores dopaminérgicos tipo 2 (D.2) y una afinidad claramente mayor por los receptores serotoninérgicos tipo 2A (5HT2A). También funciona en receptores serotoninérgicos 5HT2C, 5HT1D y 5HT1AEn el que la afinidad por los sitios de unión de estos receptores es mayor que o igual afinidad por D2. Tiene una afinidad moderada por la serotonina neuronal y transportadores de norepinefrina, y la histamina H1 y receptores de tipo α1. No muestra una afinidad significativa por los receptores muscarínicos de tipo M1. Ziprasidona fue antagónica a los dos receptores serotonérgicos 5HT2Aasí como receptores D dopaminérgicos2. Se cree que el efecto antipsicótico se debe en parte a la asociación de las actividades antagónicas anteriores. Ziprasidone es también un potente antagonista del receptor 5HT2C y 5HT1D y el receptor 5HT1AInhibe la recaptación neuronal de serotonina y norepinefrina. Después de la administración oral de dosis múltiples de un medicamento durante una comida, la concentración plasmática máxima observada de 6-8 horas después de la dosificación. La biodisponibilidad oral absoluta de 20 mg es del 60%. La biodisponibilidad aumenta hasta un 100% en presencia de alimentos. El medicamento se asocia con proteínas plasmáticas en más del 99%. Medium T0,5 la ziprasidona después de la administración oral es de 6.6 horas. El estado estable se logra después de 1-3 días de uso. Aproximadamente el 20% de la dosis administrada se excreta en la orina, alrededor del 66% - con heces. El fármaco se metaboliza ampliamente, y sólo una pequeña cantidad de ziprasidona se excreta sin cambios en la orina (<1%) y las heces (<4%). En leve a moderada insuficiencia hepática (grado A o B de Child-Pugh) causada por cirrosis, la concentración en sangre después de la administración oral fue de 30% y la T0,5 aproximadamente 2 horas más que en pacientes sin insuficiencia hepática.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a ziprasidona u otros ingredientes de la preparación. Identificado prolongación del intervalo QT, prolongación del intervalo QT congénita, infarto de miocardio reciente agudo de miocardio. Insuficiencia cardíaca descompensada. Arritmias tratadas con agentes antiarrítmicos de los grupos IA y III. El uso concomitante de fármacos que causan prolongación del intervalo QT, tales como los antiarrítmicos de clase IA y III, trióxido de arsénico, halofantrina, acetato de levometadilo, mesoridazina, tioridazina, pimozida, esparfloxacino, gatifloxacina, moxifloxacina, mesilato de dolasetrón, mefloquina, sertindol, cisaprida.
Precauciones:
Se recomienda precaución en pacientes con bradicardia significativa. Los trastornos electrolíticos tales como hipopotasemia e hipomagnesemia, aumentan el riesgo de arritmias malignas y deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con ziprasidona. En pacientes con enfermedad cardíaca estable, se debe considerar ECG antes de comenzar el tratamiento. (por ejemplo. Las palpitaciones del corazón, mareos, desmayos o convulsiones) Si durante el tratamiento se presentan síntomas indicativos de las arritmias cardiacas, considere la posibilidad de trastornos malignos del corazón y evaluación cardíaca se requiere, incluyendo ECG; si el intervalo QTc> 500 ms, se recomienda interrumpir el uso. Si los síntomas del síndrome neuroléptico maligno se deben suspender todos los medicamentos antipsicóticos. En caso de signos y síntomas de discinesia tardía debe considerar la reducción de la dosis o suspensión de ziprasidona. Se debe utilizar con precaución en pacientes que tienen un historial de convulsiones, con insuficiencia hepática (falta de experiencia en estos pacientes) y en pacientes con factores de riesgo para el accidente cerebrovascular (pacientes con demencia tratados con antipsicóticos atípicos tenían una veces 3 aumento del riesgo eventos cerebrovasculares no deseados). El medicamento no se recomienda en niños y adolescentes (no se incluyen datos sobre la seguridad y eficacia del medicamento).
Embarazo y lactancia:
No se recomienda su uso durante el embarazo a menos que el beneficio esperado para la madre supera el riesgo para el feto.Debe advertirse a las mujeres en edad fértil que utilicen métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento. No debes amamantar durante el tratamiento. Si es necesario el tratamiento, debe interrumpirse la lactancia.
Efectos secundarios:
Común: ansiedad; distonía, acatisia, trastornos extrapiramidales, parkinsonismo (incluidos los elementos de los síntomas, rigidez, bradicinesia, hipocinesia), temblores, mareos, sedación, somnolencia, dolor de cabeza; visión borrosa; náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia, boca seca, salivación excesiva; rigidez musculoesquelética; astenia, fatiga. Poco frecuentes: aumento del apetito; agitación, ansiedad, opresión en la garganta, pesadillas; crisis tónico-clónicas generalizadas, discinesia tardía (sensibles son, en particular, los pacientes con trastorno bipolar, la incidencia de estos efectos secundarios aumentan con el aumento de la duración del tratamiento, y la edad) de visualización, la discinesia, babeo, ataxia, disartria, convulsiones forzada de pomo de rotación trastornos oculares, déficit de atención, somnolencia excesiva, debilidad de los sentimientos, parestesia, letargo; fotofobia; mareos, tinnitus; palpitaciones, taquicardia; crisis hipertensiva, hipertensión, hipotensión ortostática, hipotensión; dificultad para respirar, dolor de garganta; diarrea, disfagia, gastritis, malestar en el tracto gastrointestinal, hinchazón de la lengua, el engrosamiento de la lengua, la flatulencia; urticaria, erupción, erupción maculopapular, acné; Malestar musculoesquelético, espasmo muscular, dolor en las extremidades, rigidez en las articulaciones; incomodidad en el pecho, marcha anormal, dolor, sed; aumento de las enzimas hepáticas Raras: rinitis; linfopenia; hipocalcemia; ataques de pánico, síntomas de depresión, ralentización del pensamiento, privación emocional, falta de orgasmo; tortícolis, paresia, inmovilidad, aumento de la tensión, síndrome de piernas inquietas; ambliopía, discapacidad visual, prurito del ojo, ojos secos; dolor de oído; hipertensión sistólica, hipertensión diastólica, fluctuaciones de la presión arterial; hipo; reflujo gastroesofágico, deposiciones sueltas; psoriasis, dermatitis alérgica, pérdida de cabello, inflamación facial, eritema, papular erupción cutánea, irritación de la piel; trismo; incontinencia urinaria, disuria; disfunción eréctil, aumento de la erección, galactorrea, ginecomastia; fiebre, sensación de calor; prolongación del intervalo QT en el ECG (dependiente de la dosis), pruebas de función hepática anormal mleczajowej deshidrogenasa aumentaron, el aumento del número de eosinófilos. En los ensayos clínicos, el tratamiento de mantenimiento a largo plazo de la esquizofrenia en pacientes que toman ziprasidona, eran los niveles de prolactina aumentan, la mayoría de ellos, sin embargo, volvió a las normas sin interrupción del tratamiento. En el post-rotación se observó: reacciones anafilácticas, insomnio, manía o hipomanía, síndrome neuroléptico maligno, síndrome de la serotonina (manifestada por fiebre, agitación, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclonía y diarrea)torsade de pointes, desmayos, hipersensibilidad, edema angioneurótico, priapismo.
dosis:
Por vía oral. Adultos: 40 mg dos veces al día con las comidas. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 80 mg 2 veces al día, dependiendo de la condición clínica del paciente. Si está indicado, la dosis más alta recomendada se puede usar desde el día 3 de tratamiento. No superior a la dosis máxima recomendada, porque perfil de seguridad para uso en mayor que 160 mg / día no fue confirmada y el uso de ziprasidona se asocia con una prolongación dependiente de la dosis del intervalo QT. Para el tratamiento de mantenimiento de pacientes con esquizofrenia, se debe usar la dosis efectiva más baja; en muchos casos, una dosis de 20 mg 2 veces al día puede ser suficiente. No se recomienda su uso en niños y adolescentes. No se recomienda una reducción de la dosis inicial de rutina, sin embargo, esta opción se debe considerar para pacientes mayores de 65 años, si es clínicamente necesario. No es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia hepática, se debe considerar una reducción de la dosis.