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Tratamiento de mantenimiento para pacientes adultos con esquizofrenia que han recibido una estabilización adecuada durante el tratamiento con olanzapina oral.

1 vial contiene 210 mg, 300 mg o 405 mg de olanzapina como un pamoato monohidratado. Después de la reconstitución, 1 ml de la suspensión contiene 150 mg de olanzapina.

Un fármaco antipsicótico, antiangiogénico y estabilizador del estado de ánimo, que presenta actividad contra varios sistemas de receptores. Olanzapina tiene afinidad por los siguientes receptores: serotonina 5HT_{2A / 2C}, 5HT₃, 5HT₆, dopamina D₁, D₂, D₃, D₄, D₅, receptores muscarínicos M colinérgicos₁-M₅, α₁-receptores de H-hérmicos e histamínicos₁. Los estudios de comportamiento animal han demostrado que el antagonismo de la olanzapina contra los receptores 5HT, dopamina y colinérgicos es coherente con el perfil de unión del receptor. En investigaciónin vitro olanzapina mostró una mayor afinidad por los receptores de serotonina 5HT₂ que la dopamina D₂ y una mayor actividad en los receptores 5HT₂ que D₂ en el modeloin vivo. A selectiva reducción de la estimulación de las neuronas dopaminérgicas de la mesolímbico (A10), mientras que tiene poco efecto en el cuerpo estriado (A9) que participan en la función motora. Olanzapina debilita la respuesta de evitación condicionada, una prueba de la actividad antipsicótica en dosis más bajas que las requeridas para inducir catalepsia, lo que indica la ocurrencia de los fenómenos asociados con efectos secundarios motores. A diferencia de otros antipsicóticos, aumenta la respuesta en la prueba "ansiolítica". Después de una única inyección intramuscular de la formulación inmediatamente iniciar el proceso de disolución lenta de la sal de pamoato de olanzapina en el tejido muscular, que proporciona una liberación gradual de la olanzapina de forma continua durante más de 4 semanas. Durante el período de 8-12 semanas. La liberación del fármaco se reduce gradualmente. Gracias a la combinación del perfil de liberación y el esquema de dosificación (inyección intramuscular cada 2 o 4 semanas), la concentración de olanzapina en el plasma permanece constante. La concentración plasmática del fármaco se puede medir durante varios meses después de cada inyección. T_0,5 la olanzapina después de la administración de la preparación es de 30 días. La absorción y eliminación del fármaco demora entre 6 y 8 meses después de la última inyección. La olanzapina se metaboliza en el hígado mediante conjugación y oxidación con CYP1A2 y CYP2D6. Los metabolitos tienen una actividad significativamente menorin vivo que la olanzapina El grado de unión de la olanzapina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 93%. Olanzapina se asocia principalmente con albúmina y α₁glicoproteína ácida Los parámetros farmacocinéticos del medicamento pueden variar según la edad y el sexo, y fumar. Durante los primeros 3 meses. El tratamiento con acumulación observada de olanzapina en el cuerpo, pero en pacientes que tienen a largo plazo (más de 12 meses.) Se les administró la preparación a una dosis de 300 mg cada dos semanas., No hubo acumulación adicional de.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con riesgo de glaucoma de ángulo estrecho

No use la preparación en pacientes con agitación aguda en el curso de la esquizofrenia o estado psicótico grave, porque se debe proporcionar un control inmediato de los síntomas. Después de la inyección se puede producir signos y síntomas de la olanzapina (<0,1% de las inyecciones y en aprox 2% de los pacientes.) - en la mayoría de los casos, los primeros signos y síntomas asociados con este evento se produjo dentro de 1 h después de la inyección y en cualquier caso La resolución completa de los síntomas se informó dentro de las 24-72 horas posteriores a la inyección. Antes de cada inyección, el médico tratante debe asegurarse de que el paciente no viaje solo al destino. Después de cada inyección, los pacientes deben permanecer en un centro sanitario y bajo la supervisión de personal cualificado durante al menos 3 horas. Asegúrese de que el paciente está alerta, orientado y no presenta ningún signo y síntomas de sobredosis.Si existe una sospecha de sobredosis, se debe garantizar una estrecha supervisión médica y se debe controlar el estado del paciente hasta que se resuelvan los signos y síntomas. Durante el resto del día después de la inyección, los pacientes deben prestar atención a los posibles signos y síntomas de sobredosis de drogas. Se recomienda que puedan obtener ayuda si es necesario y que no conduzcan ni manejen maquinaria. Si se requieren benzodiazepinas parenterales para el tratamiento de reacciones adversas después de la inyección, se recomienda una evaluación cuidadosa del estado clínico del paciente para una sedación excesiva y depresión cardiopulmonar. La olanzapina no está aprobada para el tratamiento de pacientes con síntomas de psicosis y / o trastornos de conducta debido a la demencia debido al aumento de la mortalidad y el riesgo de accidentes cerebrovasculares. La olanzapina no se recomienda para el tratamiento de la psicosis causada por el consumo de agonistas dopaminérgicos en pacientes con enfermedad de Parkinson. Si las experiencias signos paciente y síntomas indicativos de síndrome neuroléptico maligno o alta fiebre de origen desconocido, sin otras manifestaciones clínicas de la NMS, se detienen todos los antipsicóticos formulaciones, incluyendo olanzapina. Debido al riesgo de hiperglucemia y (o) el desarrollo o agravamiento de la diabetes se recomienda la monitorización clínica correspondiente, de conformidad con las pautas aceptadas para el tratamiento antipsicótico, por ejemplo. Para realizar la medición de los niveles de glucosa en sangre antes del tratamiento, 12 semanas. Después del inicio del tratamiento con olanzapina, seguidos una vez al año Los pacientes que toman antipsicóticos deben ser monitorizados para detectar síntomas, y los síntomas de la hiperglucemia, y los pacientes con diabetes o factores de riesgo para la diabetes deben ser controlados regularmente para detectar signos de empeoramiento del control de la glucosa; el peso corporal debe controlarse regularmente (p. ej., antes del tratamiento, 4, 8 y 12 semanas después del inicio del tratamiento, y luego una vez por trimestre) - el aumento de peso previo puede ser un factor predisponente. En caso de cambios en la concentración de lípidos, se debe aplicar un tratamiento apropiado, en particular en pacientes con metabolismo lipídico alterado y en pacientes que están en riesgo de desarrollar tales trastornos. En el curso de la terapia debe ser controlado regularmente por los lípidos de acuerdo con las pautas aceptadas para el tratamiento antipsicótico, por ejemplo. Antes del tratamiento, 12 semanas. Después del inicio del tratamiento y luego cada 5 años. Debido a la experiencia clínica limitada, se debe tener precaución en pacientes con hiperplasia prostática, íleo paralítico y afecciones similares. Se debe tener cuidado para realizar las pruebas de control en pacientes con ALT elevada y (o) AST, en pacientes con signos y síntomas de insuficiencia hepática en pacientes con reserva funcional hepática limitada previamente diagnosticados, y en pacientes que reciben fármacos con potencialmente hepatotóxicos. En pacientes que tienen hepatitis (incluido el daño hepático hepatocelular y colestático, y una forma mixta de lesión hepática), la olanzapina debe suspenderse. Se deben utilizar con precaución en pacientes en los que se afirma por cualquier razón un pequeño número de leucocitos y (o) los neutrófilos en pacientes tratados con fármacos que se sabe causan neutropenia, en pacientes con una historia de drogas y (o) la toxicidad inducida por depresión de la médula ósea de la formulación en la historia, pacientes con mielosupresión causada por enfermedad comórbida, radioterapia o quimioterapia y en pacientes con hipereosinofilia o enfermedad mieloproliferativa. En pacientes tratados concomitantemente con olanzapina y valproato, se ha notificado comúnmente neutropenia. En ensayos clínicos, la administración de la preparación no dio como resultado la prolongación de QT o QTc; Sin embargo, como con otros antipsicóticos, se debe tener precaución al mismo olanzapina tiempo y otros agentes que causan la prolongación del intervalo QT, particularmente en los ancianos, en pacientes con síndrome congénito de QT largo, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia, concentración de reducirse potasio o magnesio en la sangre.Debido al hecho de que los pacientes con esquizofrenia a menudo presentan factores de riesgo de coágulos sanguíneos y bloqueos en el sistema venoso, todos los posibles factores de riesgo de coágulos sanguíneos y bloqueos, por ejemplo. La inmovilización de los pacientes, se deben identificar y tomar medidas preventivas. Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento junto con otras preparaciones de acción central y con alcohol. Es posible antagonizar la olanzapina contra los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos. Se debe tener precaución cuando se usa olanzapina en pacientes con antecedentes de convulsiones o que están sujetos a factores que disminuyen el umbral convulsivo. Junto con la duración del tratamiento aumenta el riesgo de discinesia tardía - si un paciente desarrolla signos y síntomas de discinesia tardía, considere reducir la dosis o suspender el tratamiento. Después de suspender la preparación, estos síntomas pueden empeorar temporalmente o solo ocurrir. Debido al riesgo de hipotensión ortostática, se recomienda medir periódicamente la presión arterial en pacientes mayores de 65 años. Se han recibido informes de muerte cardíaca repentina en pacientes que usan olanzapina después de la comercialización. No se recomienda el uso del producto en niños y adolescentes menores de 18 años. No existen datos sobre el uso en pacientes con edad> 75 años - no se recomienda para su uso en esta forma de la droga en este subgrupo de pacientes. No se recomienda para su uso en pacientes> 65 años y en pacientes con insuficiencia hepática renal y (o), a menos que se haya determinado en estos pacientes bien tolerado y régimen de dosificación eficaz se olanzapina oral.

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Olanzapina solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Después del nacimiento, los bebés expuestos a antipsicóticos (incluyendo olanzapina) durante el tercer trimestre del embarazo están en riesgo, lo que podría resultar en efectos secundarios como síntomas extrapiramidales y síntomas de abstinencia (o) de diversa gravedad y duración. Hubo agitación, aumento de la tensión, baja tensión, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria, o trastorno de alimentación - se debe supervisar cuidadosamente los recién nacidos. El medicamento se excreta en la leche humana; no debe amamantar mientras toma olanzapina.

Cuando síndrome inyectado tiene poiniekcyjny que conducen a síntomas tales como sobredosis de olanzapina: Sedación (de leves a coma) y (o), delirio (incluyendo confusión, desorientación, agitación, ansiedad y otros trastornos cognitivos ); Además: extrapiramidal síntomas, disartria, ataxia, agresión, mareos, debilidad, la hipertensión y la convulsión. Otros efectos secundarios observados en pacientes tratados con la preparación fueron similares a los de la olanzapina en forma oral. En estudios clínicos, la única reacción adversa informó frecuencia significativamente mayor en el grupo de tratamiento que en el grupo placebo fue de sedación (4,7% de los pacientes tratados). En ensayos clínicos, la incidencia de reacciones adversas en el sitio de inyección fue aproximadamente del 8%. La reacción adversa más comúnmente reportada en el sitio de inyección fue dolor (5%). Algunas de las otras reacciones notificadas adversas en el sitio de la inyección (por disminución de la frecuencia de aparición): la formación de nódulos, eritema, reacciones en el sitio de inyección no específicos, irritación, hinchazón, moretones, sangrado y la anestesia. Los efectos secundarios enumerados a continuación se han producido después de la administración oral de olanzapina, pero también pueden ocurrir después de la administración de la preparación. Muy frecuentes: aumento de peso, somnolencia, aumento de los niveles plasmáticos de prolactina. Común: eosinofilia, colesterol en suero, glucosa en suero, triglicéridos en suero, glucosuria, aumento del apetito, vértigo, acatisia, parkinsonismo, disquinesia, hipotensión ortostática,, anticolinérgicos transitorios leves (incluyendo estreñimiento y sequedad de boca). transitorios, elevaciones asintomáticas de hígado transaminasas ALT y AST (especialmente en la fase inicial de tratamiento), el acné, la disfunción eréctil masculina, disminución de la libido en hombres y mujeres, astenia, fatiga, edema.Poco frecuentes: leucopenia, neutropenia, bradicardia, QTc, tromboembolismo (incluyendo embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda), hipersensibilidad a la luz, pérdida de cabello, incontinencia urinaria, retención urinaria, amenorrea, aumento de senos, producción de leche materna excepto durante la alimentación, la ginecomastia o agrandamiento de las mamas en los hombres, alta actividad de la creatina fosfoquinasa, aumento de la bilirrubina total. No conocida: trombocitopenia, reacción alérgica, el desarrollo o la exacerbación de diabetes mellitus (ocasionalmente asociada con cetoacidosis o coma, incluyendo algunos casos mortales), hipotermia, convulsiones (en la mayoría de los casos, los pacientes con convulsiones o factores de riesgo para su aparición en la entrevista), síndrome maligno neuroléptico, distonía (incluyendo giro ocular), discinesia tardía, síndrome de abstinencia (por ejemplo:. sudoración, insomnio, temblor, ansiedad, náuseas, vómitos), taquicardia ventricular o fibrilación ventricular, muerte súbita, pancreatitis, inflamación del hígado ( incluyendo hepatocelular, daño hepático colestásica o lesión hepática mezclado), miolisis, sensación de presión en la vejiga, síndrome de abstinencia en el recién nacido, priapismo, aumento de la fosfatasa alcalina.
La proporción de pacientes con cambios clínicamente significativos asociados con el aumento de peso, glucosa, colesterol total, LDL, HDL o triglicéridos aumentó con el tiempo. En pacientes adultos 9-12 meses. El tratamiento, la tasa de aumento de la concentración media de glucosa en sangre disminuyó aprox. 6 meses. En pacientes de edad avanzada con demencia, aumento de la incidencia de eventos adversos y la mortalidad de cerebrovascular. Los efectos secundarios muy comunes en este grupo de pacientes fueron marcha anormal y caídas; Neumonía, aumento de la temperatura corporal, letargo, eritema, alucinaciones visuales e incontinencia urinaria. Los pacientes con la enfermedad de Parkinson, psicosis cuya (agonista de la dopamina) inducida por fármaco, a menudo empeoramiento de la sintomatología parkinsoniana y alucinaciones. En los pacientes con manía en el trastorno bipolar, el uso combinado de la olanzapina y el valproato incidencia de neutropenia de 4,1%. La olanzapina con litio o valproato frecuente (> 10%) de temblor, sequedad de boca, aumento del apetito y pérdida de peso; El trastorno del habla también se informó comúnmente. En el curso de la olanzapina en combinación con litio o divalproex durante la fase activa de tratamiento (hasta seis semanas.) En 17,4% de los pacientes tuvieron un aumento de peso de ≥7% en comparación con el peso corporal de línea de base. A largo plazo (hasta 12 meses). El uso de olanzapina para la prevención de la recurrencia en pacientes con trastorno bipolar se asoció con un aumento en el peso corporal de ≥7% en comparación con el peso corporal de línea de base, en el 39,9% de los pacientes. Olanzapina no está indicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años. No hay ensayos clínicos que comparen los efectos del medicamento en adolescentes y adultos. Sin embargo, se compararon los datos de estudios con adolescentes con resultados de adultos. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en pacientes adolescentes (13-17 años) que en pacientes adultos y reacciones adversas únicamente se han identificado durante los ensayos clínicos a corto plazo en adolescentes: Muy frecuentes: aumento de peso, aumento de los triglicéridos en la sangre, aumento del apetito, sedación ( incluyendo: hipersomnia, letargo, somnolencia), aumento de las transaminasas hepáticas (ALT, AST), disminución de la bilirrubina total, el aumento de GGT, los niveles de prolactina en suero; a menudo: aumento en el colesterol, sequedad de la mucosa oral.

Adultos. La preparación debe ser administrado solamente en una inyección intramuscular profunda en el músculo glúteo mayor, por un profesional de la salud en las técnicas pertinentes de inyección y en condiciones donde existe la posibilidad de observación del paciente después de la inyección, y no hay acceso a la atención médica apropiada en caso de sobredosis. Tenga precaución y siga la técnica de inyección adecuada para evitar la administración accidental del medicamento al vaso sanguíneo o por vía subcutánea.Durante al menos 3 h después de cada inyección, el paciente debe ser observado en un centro de salud por personal debidamente capacitado para identificar posibles signos y síntomas de sobredosis de olanzapina. Asegúrese de que el paciente esté consciente, orientado y no tenga signos o síntomas de sobredosis. Si existe una sospecha de sobredosis, se debe garantizar una estrecha supervisión médica y controlar al paciente hasta que se hayan resuelto los signos y síntomas. Antes de administrar la preparación, los pacientes deben tratarse inicialmente con una forma oral de olanzapina para determinar la tolerancia y la respuesta al tratamiento. Con el fin de determinar la primera dosis en todos los pacientes, sigue el siguiente esquema: si la dosis objetivo de la olanzapina administrada por vía oral es 10 mg / día, la dosis inicial recomendada es de 210 mg cada 2 semanas o 405 mg cada 4 semanas, y la dosis.. el mantenimiento después de 2 meses de tratamiento con la preparación es de 150 mg cada 2 semanas o 300 mg cada 4 semanas; Si la dosis objetivo de la olanzapina administrada por vía oral es 15 mg / día, la dosis inicial recomendada es de 300 mg cada 2 semanas, y la dosis de mantenimiento después de 2 meses de terapia es de 210 mg cada 2 semanas o 405 mg cada 4 semanas....; Si la dosis objetivo de la olanzapina administrada por vía oral es 20 mg / día, la dosis inicial recomendada es de 300 mg cada 2 semanas. O 405 mg cada 4 semanas., Y la dosis de mantenimiento después de 2 meses. Tratamiento con 300 mg cada 2 semanas. La Durante los primeros 1-2 meses de tratamiento, los pacientes deben ser monitoreados de cerca debido a la posibilidad de recurrencia de los síntomas de la enfermedad. Si se usan antipsicóticos, la mejoría clínica puede ocurrir después de unos días o semanas de tratamiento; el estado del paciente debe vigilarse estrechamente durante este período. Durante el curso del tratamiento, la dosificación puede ajustarse dependiendo de la condición clínica del paciente. Después de la re-evaluación de la dosis se puede ajustar en el intervalo de 150 mg a 300 mg cada 2 semanas. O que oscila de 300 mg a 405 mg cada 4 semanas. En ensayos clínicos, no se permite a la suplementación con olanzapina oral. Si olanzapina suplementación por vía oral está indicado clínicamente, la olanzapina depositado dosis total proporcionado en ambas formas de realización no debe ser mayor que el que corresponde a la dosis máxima de olanzapina como una dosis oral de 20 mg por día. sal de pamoato de olanzapina tiene una disolución lenta, lo que asegura la liberación lenta del fármaco de forma continua durante aproximadamente 6-8 meses después de la última inyección -.. el paciente debe permanecer bajo la supervisión de un médico, especialmente en los dos primeros meses después de la interrupción de la recepción y el comienzo de otro medicamento antipsicótico. .
No se recomienda comenzar el tratamiento con pacientes con> 75 años de edad. En pacientes> 65 años de edad, no se recomienda el uso de la preparación a menos que se haya establecido un régimen de dosificación eficaz y bien tolerado de olanzapina oral; generalmente no se recomienda una dosis inicial más baja (150 mg cada 4 semanas), pero se debe considerar en pacientes de 65 años en adelante que tengan factores de riesgo clínicos. En pacientes con insuficiencia renal y del hígado (o) no se recomienda para su uso a menos que se ha establecido bien tolerado y régimen de dosificación eficaz es olanzapina oral; se debe considerar una dosis inicial más baja (150 mg cada 4 semanas). Para deterioro moderado renal (cirrosis, clase A o B en Child-Pugh), la dosis inicial es de 150 mg cada 4 semanas. Y aumentarse con cautela. Si hay más de un factor que podría resultar en un metabolismo más lento (sexo femenino, edad avanzada, uso no relacionado con el tabaco), se debe considerar una reducción de la dosis; si la intensificación de la dosis está indicada en estos pacientes, deben realizarse con extrema precaución.